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    PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA PRODUCIR AMINOBENCIMIDAZOL UREAS
    2.
    发明专利
    PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA PRODUCIR AMINOBENCIMIDAZOL UREAS 未知

    公开(公告)号：AR069245A1

    公开(公告)日：2010-01-06

    申请号：ARP080104900

    申请日：2008-11-07

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： FORSLUND RAYMOND E ,  MAGDZIAK DEREK ,  DONG YONG ,  TANOURY GERALD J

    IPC: C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07C275/62 ,  C07D213/61 ,  C07D239/26

    Abstract: Procesos e intermediarios para la preparacion de compuestos utiles como inhibidores de girasa bacteriana y topoisomerasa IV (Topo IV) y método de obtencion de estos intermediarios. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar 1-etil-3-(5-(5-fluoropiridin-3-il)-7-(pirimidin-2-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)urea de la formula (1) que comprende i) provision de 3-fluoro-5-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) piridina de formula (2) y 4-bromo-2-nitro-6-pirimidin-2-il) bencenamina de formula (3), (ii)acoplamiento cruzado del compuesto de la formula (2) y el compuesto de la formula (3) en una mezcla bifásica que comprende agua, un solvente orgánico, una base y un catalizador de metal de transicion para producir 4-(5-fluoropiridin-3-il)-2-nitro-6-(pirimidin-2-il)bencenamina de la formula (4), (iii) reduccion del compuesto de la formula (4) para producir 5-(5-fluoropiridin-3-il)-3-(pirimidin-2-il)bencen-1,2-diamina de la formula (5); (iv) reaccion el compuesto de la formula (5) con el compuesto de la formula (6) en una mezcla bifásica que comprende agua tamponada y un solvente orgánico para producir el compuesto de la formula (1). Reivindicacion 47: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (7) en donde x es 0-5, RB está seleccionado de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrogeno o alifático C1-6 no sustituido; y cada RY es alifático C1-6; que comprende: ic) hacer reaccionar un compuesto de la formula (8) o una de sus sales apropiadas: en donde x es 0-5; RB está seleccionado de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -NRJSO2N(RJ)2, COCORJ; y RJ es hidrogeno o alifático C1-6 no sustituido; con un isocianato de la formula RY-N=C=O, en donde RY es alifático C1-6 en una mezcla apropiada de agua y un solvente orgánico para proveer un compuesto de la formula (7). Reivindicacion 48: Un compuesto de la formula (7) en donde x es 0-5; RB está seleccionado de-RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; en donde RJ es hidrogeno o alifático C1-6 no sustituido; y cada RY es alifático C1-6. Reivindicacion 51: Un compuesto de la formula (9) en donde el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 nitrogenos, en donde; el anillo C está sustituido con 1-3 grupos R1, cada R1 está seleccionado, de modo independiente, de OR2 o halogeno; y R2 es alifático C1-4; o el anillo C es un anillo 2-pirimidina no sustituido; X es nitrogeno, CH o CF; RN y RP son, de modo independiente, NO2, NH2 o NHRW; RW es un grupo protector de amino; con la condicion de que se excluyan los siguientes compuestos: 2-nitro-6-(piridin-2-il)-4-(piridin-3-il)fenil)amina; 3-(piridin-2-il)-5-(piridin-3-il)bencen-1,2-diamina; y (2-nitro-3-(pirazol-1-il)-5-(piridin-3-il)fenil)amina.

    ALFA-CETO BETA-AMINOESTERES Y AMIDAS PROTEGIDOS Y SUS METODOS DE PREPARACION.
    10.
    发明专利
    ALFA-CETO BETA-AMINOESTERES Y AMIDAS PROTEGIDOS Y SUS METODOS DE PREPARACION. 未知

    公开(公告)号：AR072472A1

    公开(公告)日：2010-09-01

    申请号：ARP090102508

    申请日：2009-07-03

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： LOOKER ADAM ,  HARRISON CRISTIAN L ,  NUGENT WILLIAM A ,  FORSLUND RAYMOND E ,  MARTINOT THEODORE A ,  IBRAHIM SHEREE

    IPC: C07D339/06 ,  A61K31/385 ,  A61P7/04 ,  A61P25/28 ,  A61P31/14

    Abstract: Se proveen beta-sulfonamida alfa-cetoésteres y amidas en los cuales el alfa-ceto es protegido corno un derivado de 1,3-ditiolano. También se proveen métodos para preparar dichos ésteres y amidas y para incorporarlos en los péptidos. Reivindicacion 1: Un método para preparar un beta-sulfonamida alfa-cetoéster de la formula (1) o (2) en donde cada uno de R1 y R3 es independientemente alquilo o arilo; y R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, arilo, o heterocicloalquilo enlazados al átomo de carbono C* en un anillo de átomo de carbono, que comprende el paso de mezclar una sulfinimina de la formula (3) o (4), con un éster carboxilato de ditiolano de la formula (5) en presencia de una base de fuerza suficiente para desprotonar el hidrogeno de ditiolano de la formula (5), en donde R1 y R2 en la formula (3) y (4) y R3 en la formula (5) son como se definieron con antelacion, para formar un beta-sulfonamida alfa-cetoéster de la formula (1) o (2). Reivindicacion 36: Un compuesto de la formula 6, formula 7, o formula 8 en donde cada uno de R1 y R3 es independientemente alquilo o arilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, arilo o heterocicloalquilo; y R4 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo o arilo.

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