公开(公告)号：KR1020010046868A

公开(公告)日：2001-06-15

申请号：KR1019990050823

申请日：1999-11-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  강경호 ,  이희윤 ,  공재양 ,  정대영

IPC: C07D261/14

Abstract: PURPOSE: A novel tertiary aminoethyl isooxazol derivative is provided, which acts as an antagonist of dopamine-1 receptor relating to various central nervous system disorders. And a method for preparing the same is also provided. CONSTITUTION: The tertiary aminoethyl isooxazol derivative is represented by the formula (1) and is prepared by dissolving a compound represented by the formula (2) and a compound represented by the formula (3) in a solvent to react them with each other in the presence of base. In the formulae 1-3, R1 is phenyl, phenyl substituted by halogen atom, phenyl substituted by trifluoromethyl, phenyl methyl having a trifluoromethyl substituent in 2, 3 or 4 position of the phenyl group, diphenylmethyl having a halogen atom substituent in 2, 3 or 4 position of the phenyl group, benzyl or 3-hydrobenzimidazole-2-one, each R2-R5 is hydrogen, R6 is phenyl substituted by at least one selected from the group consisting of nitro group, phynoxy group, methoxy group, trifluoromethyl group and halogen group, vinyl substituted by phenyl group or C5 or C6 unsaturated or saturated hetero cyclic compound substituted by O, S or N, and X is nitrogen or carbon.

Abstract translation: 目的：提供一种新的叔氨基乙基异恶唑衍生物，其作为与各种中枢神经系统疾病有关的多巴胺-1受体的拮抗剂。 还提供了制备该方法。 构成：叔氨基乙基异恶唑衍生物由式（1）表示，通过将式（2）表示的化合物和式（3）表示的化合物溶解在溶剂中，使其在 存在基地 式1-3中，R 1为苯基，被卤素原子取代的苯基，被三氟甲基取代的苯基，苯基2,3或4位中具有三氟甲基取代基的苯基甲基，2,3或4位的卤素原子取代基的二苯基甲基 或4位，苯基或3-氢苯并咪唑-2-酮，每个R 2 -R 5是氢，R 6是被选自硝基，环氧基，甲氧基，三氟甲基中的至少一个取代的苯基 卤素基，被苯基取代的乙烯基或被O，S或N取代的C5或C6不饱和或饱和杂环化合物，X是氮或碳。

公开(公告)号：KR1020010029024A

公开(公告)日：2001-04-06

申请号：KR1019990041612

申请日：1999-09-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  강경호 ,  이희윤

IPC: C07D295/22

Abstract: PURPOSE: Provided is a novel isooxazol piperazin derivative which is used as an antagonist against dopamine-1 receptor related to the central nerve system disorders. CONSTITUTION: A novel isooxazol piperazin derivative represented by the formula (1) is manufactured by reacting secondary amine of the formula (2) with aldehyde of the formula (3) in the presence of NaBh(OAc)3, NaBH3CN, or NaBH4 as a reductant and methylene chloride as a solvent at room temperature for 3-24 hours, preferably 12-14 hours. In the formula (1), n is an integer of between 1 and 4; R1 is a phenyl group at an ortho, meta, or para position substituted by more than one group among halogen, trifluoromethyl, -NO2, alkyl group of C1-C3 , and alkoxy group of C1-C3, or an alkyl group of C1-C3, hydroxy group, 4-(2-keto-1-benzimidazolerynyl), 1-(2-(trifluoromethyl)benzene, 4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy, 1-(2-pyrimidyl), or 1-benzyl group; R2-R5 is hydrogen; R6 is a phenyl group at an ortho, meta, or para position substituted by more than one group among halogen group, trifluoromethyl group , -CN, -NO2, an alkyl group of C1-C3, phenoxy group, and alkoxy group of C1-C3 and an unsaturated 5 or 6 hetero ring group having more than one atom from an alkyl group of C-C3, alkoxy group of C1-C3, thiophenyl group, (2-phenyl)vinyl group, pyridyl group, and from oxygen, sulfur, and nitrogen; and Q is isoxazol (A) or 4,5-dihydroisoxazole derivative (B).

Abstract translation: 目的：提供一种新的异恶唑哌嗪衍生物，其用作与中枢神经系统疾病相关的多巴胺-1受体的拮抗剂。 构成：由式（1）表示的新型异恶唑哌嗪衍生物通过在NaBh（OAc）3，NaBH 3 CN或NaBH 4存在下，使式（2）的仲胺与式（3）的醛反应，作为 还原剂和二氯甲烷作为溶剂在室温下反应3-24小时，优选12-14小时。 在式（1）中，n为1〜4的整数， R 1是在卤素，三氟甲基，-NO 2，C 1 -C 3烷基和C 1 -C 3烷氧基中被多个基团取代的邻位，间位或对位的苯基，或C1- C3，羟基，4-（2-酮-1-苯并咪唑啉基），1-（2-（三氟甲基）苯，4-（4-氯苯基）-4-羟基，1-（2-嘧啶基） 苄基; R 2 -R 5是氢; R 6是在卤素基团，三氟甲基，-CN，-NO 2，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷基， 苯氧基，C1-C3烷氧基，C1-C3烷氧基，噻吩基，（2-苯基）乙烯基等）中具有1个以上原子的不饱和5或6个杂环基 ，吡啶基和氧，硫和氮; Q是异恶唑（A）或4,5-二氢异恶唑衍生物（B）。

公开(公告)号：KR1020000074955A

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019990019242

申请日：1999-05-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  장문호 ,  조영서 ,  최경일 ,  배애님 ,  김혜연 ,  주현진

IPC: C07D413/14

Abstract: PURPOSE: Provided is an isooxazolyl carbonyl oxazolidinone derivative represented by the formula (I) which has an excellent antibacterial activity on gram-positive strain. Also, a preparation method of the compound is provided. CONSTITUTION: An isooxazolyl carbonyl oxazolidinone derivative represented by the formula (I) is prepared by acylation of oxazolidinone derivative of general formula (II) and carboxylic acid derivative of general formula (III) in the presence of a base and a solvent. R in the formula (II) and (III) is hydrogen, alkyl, halogen such as bromine or chlorine, cyano, alkoxy, hydroxy, carboxy, carbamoyl, N,N'-dimethylcarbamoyl, carbamoyloxy, oxygen, sulfur, thiopene having more than one nitrogen atom, thiazole, thiadiazole, aminothiazole, isothiazole, isooxazole, oxazole, oxadiazole, tetrazole, 5 or 6-membered unsaturated heterocycle substituent of pyridine, alkyl, halogen, alkoxy, benzene ring substituted with cyano or phenoxy group, pharmaceutically acceptable methanesulfonate, fumarate, bromate, citrate, maleate, phosphate, sulfate, sodium salt, hydrochlorate or amine not being salt.

Abstract translation: 目的：提供式（I）表示的异恶唑羰基恶唑烷酮衍生物，对革兰氏阳性菌株具有优异的抗菌活性。 此外，提供了该化合物的制备方法。 构成：由式（I）表示的异恶唑基羰基恶唑烷酮衍生物通过在碱和溶剂的存在下酰化通式（II）的恶唑烷酮衍生物和通式（III）的羧酸衍生物来制备。 式（II）和（III）中的R是氢，烷基，卤素如溴或氯，氰基，烷氧基，羟基，羧基，氨基甲酰基，N，N'-二甲基氨基甲酰基，氨基甲酰氧基，氧，硫， 一个氮原子，噻唑，噻二唑，氨基噻唑，异噻唑，异恶唑，恶唑，恶二唑，四唑，吡啶，烷基，卤素，烷氧基，被氰基或苯氧基取代的苯环的5或6元不饱和杂环取代基，药学上可接受的甲磺酸酯， 富马酸盐，溴酸盐，柠檬酸盐，马来酸盐，磷酸盐，硫酸盐，钠盐，盐酸盐或胺不是盐。

公开(公告)号：KR100234014B1

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：KR1019970053271

申请日：1997-10-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  배애님 ,  김명주 ,  차주환 ,  장문호 ,  최경일 ,  하영진

IPC: C07D499/08

Abstract: 본 발명은 일반식( II )의 알데히드와 일반식( III )의 할로겐염 유도체를 이중결합시켜 중간체인 일반식( IV )의 비닐 화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 신규한 2-베타-알케닐-페남 유도체를 제조하며, 이는 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

公开(公告)号：KR1019990032285A

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019970053270

申请日：1997-10-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  최경일 ,  하영진 ,  차주환 ,  장문호 ,  배애님 ,  김명주

IPC: C07D499/887

Abstract: 본 발명은 일반식( III )의 알데히드와 일반식( II )의 아민 유도체를 용매 존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식( IV )의 이민화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 페남 유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

公开(公告)号：KR1019940002255A

公开(公告)日：1994-02-17

申请号：KR1019920012642

申请日：1992-07-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  배애님 ,  심상철

IPC: C07D501/20

Abstract: 본 발명은 일반구조식(I)의 광범위한 항균력을 지난 세라포스포린 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법에 관한 것이다.

본 발명에서 합성된 화합물들은 그람양성균이나, 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1019930019668A

公开(公告)日：1993-10-18

申请号：KR1019920005366

申请日：1992-03-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  배애님

IPC: C07D417/12

Abstract: 본 발명은 그람 양성균, 그람 음성균 및 광범위한 향균력을 지닌 세파로스포린 화합물을 제조할 때에 유용한 중간체로 사용될 수 있는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 자세히 설명하면 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)로 표시되는 아민화합물을 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 합성하는 방법에 관한 것이다.


R
1 은 수소 또는 페니실린이나 세팔로스포린 화합물 합성에서 일반적으로 사용되는 보호기이고, R
2 는 카르복실산, 활성화된 카르복실산 유도체, 카르복실 보호기의 기능을 지닌 저급에스테르이다.
R
3 , R
4 는 수소 또는 페놀성 수산기의 보호기 또는 아실기이며 R
3 , R
4 는 서로 같거나 다를 수 있고, X, Y는 수소 또는 할로겐원자이며 X, Y는 서로 같거나 다를 수 있다.

公开(公告)号：KR101876423B1

公开(公告)日：2018-07-09

申请号：KR1020160130813

申请日：2016-10-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김도희 ,  신슬기 ,  임성수 ,  배애님 ,  김동진 ,  김윤경

IPC: C12N15/85 ,  A01K67/027 ,  G01N33/50

CPC classification number: C12N15/8509 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/05 ,  A01K2217/206 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0312 ,  A01K2267/0318 ,  C07K14/47 ,  C07K2319/60 ,  C12N5/0604 ,  C12N2015/8527 ,  C12N2015/8536 ,  C12N2015/859 ,  C12N2830/008 ,  G01N33/5058 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2814

Abstract: 본발명은타우올리고머형성스크리닝용벡터쌍이도입된마우스수정란, 이로부터수득한치매모델형질전환마우스, 및이를이용한타우올리고머형성저해후보물질의스크리닝방법에관한것이다.

公开(公告)号：KR101828868B1

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：KR1020160129664

申请日：2016-10-07

Applicant: 한양대학교 에리카산학협력단 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 민선준 ,  추현아 ,  조용서 ,  이호영 ,  배애님 ,  이재균 ,  이병철 ,  문병석 ,  김주현

IPC: C07D403/04 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K51/0459

Abstract: 본발명은 5-HT수용체특이적양성자방출단층촬영용방사성추적자로사용되는 [F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸피페라진-1-일)피리미딘화합물의제조방법에관한것이다. 본발명의합성방법을통해서 5-HT수용체에특이적인방사성추적자를효율적으로합성하는것이가능하고합성된화합물은순도가높고 5-HT수용체에대한선택성이우수하다. 따라서본 발명의최종산물인 [F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸피페라진-1-일)피리미딘은양성자방출단층촬영을위한방사성추적자로이용되어뇌 및중추신경계의세로토닌수용체분포및 이상여부를모니터링할 수있다.

公开(公告)号：KR101822055B1

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：KR1020160083690

申请日：2016-07-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이재욱 ,  김태정 ,  이주영 ,  함정엽 ,  권학철 ,  김수남 ,  배애님

IPC: A61K31/57 ,  A23L1/30 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00

Abstract: 상기목적을달성하기위하여본 명세서는구굴스테론유도체화합물또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는신독성감소용조성물을제공한다. 본발명의일 측면에따른조성물은신장독성유발물질로부터신장또는신장세포를보호하는효과를나타내며, 이로인하여신장독성유발물질에의해감소할수 있는신장세포의생존율을높일수 있다. 따라서본 발명의일 측면에따른조성물은신독성을감소시켜신장질환을예방또는치료하는효과를나타낸다.