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    SULFONAMIDAS DE HIDROXAMATO COMO INHIBIDORES DE LA ESCISION DE CD23.
    131.
    发明专利
    SULFONAMIDAS DE HIDROXAMATO COMO INHIBIDORES DE LA ESCISION DE CD23. 未知

    公开(公告)号：ES2273278T3

    公开(公告)日：2007-05-01

    申请号：ES04742999

    申请日：2004-06-18

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： OWEN DAVID ALAN ,  WATSON ROBERT JOHN ,  ALLEN DANIEL REES ,  SHARPE ANDREW ,  DYKE HAZEL JOAN

    IPC: C07D211/96 ,  A61K31/451 ,  A61P37/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (1): en la que: Ci es un grupo arilo o heteroarilo; m es cero o el número entero 1, 2 ó 3; n es cero o el número entero 1, 2 ó 3; en el que la suma de m y n es cero o el número entero 1, 2 ó 3; R1 es un grupo seleccionado de alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterocicloal- quilo, cicloalquilo C3-6, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heteroarilo, - alquil C1-6-heteroci- cloalquilo o -alquil C1-6-cicloalquilo C3-6, en el que cada grupo arilo o heteroarilo, pre- sente como grupo R1 o como parte del mismo, puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo R7, en el que cada R7 puede ser igual o diferente, y es un átomo o grupo seleccionado de F, Cl, Br, alquilo C1-6, haloal- quilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, -CO2R7a, -CON(R7a)2 o -COR7a; y en el que cada grupo alquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, presente como grupo R1 o como parte del mismo, puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes se- leccionados del grupo R8, en el que cada R8 puede ser igual o diferente, y es un átomo o grupo seleccionado de F, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, =O, =NOR10, -CO2R8a, -CON(R8a)2 o -COR8a; R7a, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R8a, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R10 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo R9, en el que cada R9 puede ser igual o diferente, y es un átomo o grupo seleccionado de F, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, =O, =NOR10, -CO2R8a, -CON(R8a)2 o -COR8a; R3 es un átomo o grupo seleccionado de F, Cl, Br, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o -CN; R4 es un átomo de hidrógeno, F, Cl o Br o un grupo alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -CN, -SO2R5, -SO2N(R6)2, -CON(R6)2, -N(R6)2, -NHSO2R5 o - NHCOR5; R5 es un grupo alquilo C1-3; R6, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; y Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo o grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-3, o Ra y Rb pueden estar unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo como se definió para R1 y R2; y sus sales, solvatos, hidratos, tautómeros, isómeros o N-óxidos.

    СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЕНАМИДОПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛАЛАНИНА
    133.
    发明专利
    СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЕНАМИДОПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛАЛАНИНА 未知

    公开(公告)号：EA007155B1

    公开(公告)日：2006-08-25

    申请号：EA200500212

    申请日：2003-07-16

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： SKEAD BENJAMIN MARK ,  TYRRELL NICHOLAS DAVID ,  JONES STEPHEN WILFRED ,  BROOKES MICHAEL HANDFORTH

    IPC: C07C227/18 ,  C07B61/00 ,  C07C229/36 ,  C07C231/02 ,  C07C303/38 ,  C07D213/81 ,  C07D311/96 ,  C07D471/04

    Abstract: Способполученияклассаенамидныхпроизводныхфенилаланина, описанныхформулой (1), вкоторой Arпредставляетсобойнеобязательнозамещеннуюароматическуюилигетероароматическуюгруппу; Lпредставляетсобойсвязующуюгруппу, выбраннуюиз -N(R) [где Rявляетсяатомомводородаилинеобязательнозамещеннойнормальнойилиразветвленной C-алкильнойгруппой], -CON(R) или S(О)N(R)-; Rпредставляетсобойкарбоновуюкислоту (-СОН) илиеепроизводноеилибиостер; Rпредставляетсобойатомводородаили C-алкильнуюгруппу; R, Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, представляютсобойатомилигруппу L(Alk)(R); иегосоли, сольваты, гидратыи N-оксиды; которыйвключаетвзаимодействиесоединенияформулы (2), где Qпредставляетсобойгруппу -N(R)H; иегосоли, сольваты, гидратыи N-оксиды; ссоединением ArW, вкотором W представляетсобойгруппу, выбраннуюиз X(причем Xявляетсяудаляемыматомомилигруппой), -СОХ(причем XявляетсяатомомгалогенаилиОН-группой) или -SOX(вкоторой Xявляетсяатомомгалогена).

    134.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE60024854T2

    公开(公告)日：2006-08-24

    申请号：DE60024854

    申请日：2000-10-19

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： DAVIS MARTIN ,  MOFFAT FESTUS

    IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00

    Abstract: Pyrimidines of formla (1) are described: wherein R 1 is a -XR 6 group; R 2 and R 3 which may be the same or different is each a hydrogen or halogen atom or a group selected from an optionally substituted aliphatic, cycloaliphatic, heteroaliphatic, heterocycloaliphatic, -OH, -OR 10 [where R 10 is an optionally substituted aliphatic, cycloaliphatic, heteroaliphatic, heterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group) -SH, -NO 2 , -CN, -SR 10 , -COR 10 , S(O)R 10 , -SO 2 R 8 , -SO 2 N(R 8 )(R 9 ), -CO 2 R 8 , -CON(R 8 )(R 9 ), -CSN(R 8 )(R 9 ), -NH 2 or substituted amino group; R 4 is a X 1 R 11 group where X 1 is a covalent bond or a -C(R 12 )(R 13 )- [where each of R 12 and R 13 is a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, alkyl or haloalkyl group] or -C(O)- group and R 11 is an optionally substituted phenyl, thienyl, thiazolyl or indolyl group; R 5 is a halogen atom or an alkynyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are selective KDR kinase and/or FGFr kinase inhibitors and are of use in the prophylaxis and treatment of disease states associated with angiogenesis

    METHODS FOR PRODUCING RECOMBINANT PROTEINS
    135.
    发明专利
    METHODS FOR PRODUCING RECOMBINANT PROTEINS 未知

    公开(公告)号：IL173474D0

    公开(公告)日：2006-06-11

    申请号：IL17347406

    申请日：2006-01-31

    Applicant: UCB PHARMA SA ,  UCB SA ,  CELLTECH R&D LTD

    IPC: C12N20100101 ,  C12N1/20 ,  C12N1/21 ,  C12P21/02

    Abstract: The present invention provides a method for controlling the partitioning of a recombinant protein between the supernatant and the periplasm in E. coli host cell cultures wherein expression of the recombinant protein by said cells is under the control of an inducible system, which method comprises: a) providing an E. coli host cell culture b) changing the growth rate of the E. coli host cells c) inducing expression of the recombinant protein wherein steps (b) and (c) can be performed in any order or simultaneously; and subsequently d) determining the yield of recombinant protein in the culture supernatant and the E. coli host cell periplasm e) comparing the yield determined in step (d) with the yield determined when at least one other growth rate has been used in step (b) f) selecting a growth rate from the comparison made in step (e) in which the partitioning of the recombinant protein between the supernatant and the periplasm is most suited to the primary recovery of the recombinant protein.

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