Abstract:
본 발명은 유색콩 등으로부터 추출한 유색콩 추출물 및 그 분획물을 유효성분으로 함유하는 항혈전 효능 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 항혈전 조성물은 혈전 형성이 원인으로 작용하는 심장혈관질환, 뇌혈관질환, 동맥경화증, 고혈압, 당뇨 등의 순환기계 질환의 치료에 매우 유용하게 이용될 수 있다.
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(R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 비닐피롤리돈계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 화학식 1로 표시되는 화합물의 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
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(R)-N-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 제1 성분으로 포함하고, 셀룰로오스계 폴리머를 제2 성분으로 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 결정형성이 장기간 지연되는 제형 특성을 가진다.
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본 명세서는 N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드를 제조하는 방법으로서 3,4,5-트리플루오로아세토페논과 메탄설폰아미드를 니트릴 용매 하에서 반응시키는 단계를 포함하는 방법을 제공한다. 이러한 본 명세서의 제조 방법에 따르면 INT-1을 높은 수율로 용이하게 제조할 수 있으며, 특히 금속촉매를 포함하지 않고 불순물을 발생시키지 않으면서 INT-1을 제조할 수 있는 효과를 나타낸다. 따라서, 금속촉매를 포함하지 않으므로 다른 방법에 비하여 경제적이며 그 효과 또한 높은 수율로 INT-1을 수득할 수 있기 때문에 INT-1의 제조분야에서 유용하게 사용될 수 있다.
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명세서에는 효소처리 타나까 추출물의 용도에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 효소처리 타나까 추출물의 항노화, 항산화 및 피부 미백 등의 용도를 제공한다. 본 명세서에서 제공된 효소처리 타나까 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물의 경우 항산화 효능이 우수하고 MMP-1 생성 억제 효과 및 티로시나제, 멜라닌생성 억제효과를 보임으로써 주름 개선 또는 억제 또는 예방, 피부 탄력 개선, 항노화 및 피부 미백 효능을 나타낼 수 있다. 따라서 본 명세서에서 제공된 조성물은 피부 외용제 조성물, 약학 조성물, 화장료 조성물 및 식품 조성물 등에 사용될 수 있다.
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본 명세서에는 엘만 키랄 보조체의 선택성과 광학이성질체의 재결정 분리를 통해서, 높은 광학순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드(INT028-2)를 제조할 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 높은 광학순도를 구현하기 위해 필요한 극저온의 공정조건을 개선하여 상온에서 높은 순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드를 우수한 품질로 제조할 수 있으므로 공정 실패율에 따른 손질을 현저하게 감소시킬 수 있다.
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본 명세서는 암모니움 카바메이트를 질소 소스로 사용하여 엔아민을 중간체 화합물로 제조하고, 이를 다시 다른 화합물과 반응시켜 치환된 피리딘을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 명세서의 방법에 따르면 적어도 2단계로 이루어진 방법에 의하여 높은 수율과 짧은 반응 시간에 치환된 피리딘을 제조할 수 있다. 또한 이러한 방법에 따르면 무용매 및 무촉매 조건 하에서 반응을 진행하는 것이므로 배치 효율이 매우 높은 효과를 나타낸다. 그러므로, 의약 또는 약학 분야에 있어서, 치환된 피리딘을 제조하는 분야에서 널리 사용될 수 있다.
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본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체 및 염-형성 보조 화합물과 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 O,O' -디아실타르타르산 유도체산, 보다 구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 염-형성 보조 화합물은 만델산 또는 캄포르술폰산이며, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 화장품 분야에서 높은 광학 순도를 갖는 광학 이성질체를 제조하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있다.