(R)-N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 제조방법
    12.
    发明申请
    (R)-N-[4-(1-아미노-에틸)-2,6-다이플루오로-페닐]-메테인설폰아마이드의 제조방법 审中-公开
    (R)-N- [4-(1-氨基 - 乙基)-2,6-二氟 - 苯基] - 甲磺酰胺

    公开(公告)号:WO2018062799A1

    公开(公告)日:2018-04-05

    申请号:PCT/KR2017/010582

    申请日:2017-09-26

    Abstract: 본 명세서에는 엘만 키랄 보조체의 선택성과 광학이성질체의 재결정 분리를 통해서, 높은 광학순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드(INT028-2)를 제조할 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 높은 광학순도를 구현하기 위해 필요한 극저온의 공정조건을 개선하여 상온에서 높은 순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드를 우수한 품질로 제조할 수 있으므로 공정 실패율에 따른 손질을 현저하게 감소시킬 수 있다.

    Abstract translation: (1R)-1 - [[(R) - (1(R) - (1R)-1,2-二羟基 - ,1-二甲基乙基)亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基]甲磺酰胺(INT028-2)。 根据上述方法,改进了实现高光学纯度所需的低温处理条件以获得N- [4 - [(1R)-1 - [[(R) - (1,1-二甲基 - 亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基] - 甲磺酰胺可以以优异的质量生产,使得根据工艺失败率的光泽可以显着降低。

    피리딘 중간체의 제조방법
    13.
    发明申请
    피리딘 중간체의 제조방법 审中-公开
    制备吡啶中间体的方法

    公开(公告)号:WO2016195174A1

    公开(公告)日:2016-12-08

    申请号:PCT/KR2015/010247

    申请日:2015-09-25

    CPC classification number: C07D213/02 C07D213/79 C07D213/803

    Abstract: 본 명세서는 암모니움 카바메이트를 질소 소스로 사용하여 엔아민을 중간체 화합물로 제조하고, 이를 다시 다른 화합물과 반응시켜 치환된 피리딘을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 명세서의 방법에 따르면 적어도 2단계로 이루어진 방법에 의하여 높은 수율과 짧은 반응 시간에 치환된 피리딘을 제조할 수 있다. 또한 이러한 방법에 따르면 무용매 및 무촉매 조건 하에서 반응을 진행하는 것이므로 배치 효율이 매우 높은 효과를 나타낸다. 그러므로, 의약 또는 약학 분야에 있어서, 치환된 피리딘을 제조하는 분야에서 널리 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本说明书涉及通过使用氨基甲酸铵作为氮源制备取代吡啶的方法,以制备作为中间体化合物的烯胺,然后再次与其它化合物反应。 根据本说明书的方法,可以通过由至少两个步骤组成的方法在短的反应时间内以高产率制备取代的吡啶。 此外,根据该方法,在无溶剂,无催化剂条件下进行反应,因此该方法具有高效的排列效果。 因此,本发明可广泛用于医药或药物领域,在制备取代吡啶的领域。

    N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법
    14.
    发明申请
    N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-公开
    N- [4-(1-氨基乙基) - 苯基]磺酰胺衍生物的顺式分解方法

    公开(公告)号:WO2016133317A1

    公开(公告)日:2016-08-25

    申请号:PCT/KR2016/001474

    申请日:2016-02-15

    Abstract: 본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체 및 염-형성 보조 화합물과 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 O,O' -디아실타르타르산 유도체산, 보다 구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 염-형성 보조 화합물은 만델산 또는 캄포르술폰산이며, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 화장품 분야에서 높은 광학 순도를 갖는 광학 이성질체를 제조하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本说明书涉及立体异构体混合物的手性拆分方法,包括将胺基与不对称碳原子结合的化合物的立体异构体混合物与手性辅助和成盐辅助化合物混合的步骤,其中 手性助剂是O,O-二酰基酒石酸衍生物,更具体地是2,3-二苯甲酰酒石酸或O,O'-二对甲苯酰酒石酸,成盐助剂为扁桃酸 或樟脑磺酸,并且可以通过使用该方法获得具有高水平的光学纯度的旋光异构体。 因此,根据本发明的一个方面,当制备具有高光学纯度的光学异构体时,该方法可用于药物或化妆品领域。

    신규 아다만탄 유도체 화합물
    15.
    发明申请
    신규 아다만탄 유도체 화합물 审中-公开
    新型ADAMANTANE衍生化合物

    公开(公告)号:WO2016032182A1

    公开(公告)日:2016-03-03

    申请号:PCT/KR2015/008816

    申请日:2015-08-24

    CPC classification number: A61K8/42 A61K8/44 A61K31/167 C07C233/59

    Abstract: 본 발명은 신규 아다만탄 유도체 화합물, 이의 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 개시한다. 또한, 상기 신규 아다만탄 유도체 화합물, 이의 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물 또는 이의 용매화물의 제조방법을 개시한다. 상기 신규 아다만탄 유도체 화합물 등은 뛰어난 안드로겐 저해 효과를 가진다.

    Abstract translation: 公开了一种新型金刚烷衍生物化合物,其异构体,其药学上可接受的盐,其前药,其水合物或其溶剂化物。 此外,公开了制备新型金刚烷衍生物化合物,其异构体,其药学上可接受的盐,其前药,其水合物或其溶剂合物的方法。 新颖的金刚烷衍生物化合物等具有优异的雄激素抑制作用。

    N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법
    18.
    发明授权
    N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 有权
    手性拆分N- [4-(1-氨基乙基) - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法

    公开(公告)号:KR101791119B1

    公开(公告)日:2017-11-20

    申请号:KR1020177000413

    申请日:2016-02-15

    Abstract: 본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체및 염-형성보조화합물과혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는-디아실타르타르산유도체산, 보다구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 염-형성보조화합물은만델산또는캄포르술폰산이며, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는화장품분야에서높은광학순도를갖는광학이성질체를제조하고자하는경우에유용하게사용될수 있다.

    Abstract translation: 涉及立体异构体混合物的手性拆分的方法,包括混合和成形辅助本文化合物的步骤中,化合物的胺基团的立体异构体混合物结合到不对称碳原子的手性辅助物质和盐。 这时,手征助手

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