Abstract:
본 명세서에는 엘만 키랄 보조체의 선택성과 광학이성질체의 재결정 분리를 통해서, 높은 광학순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드(INT028-2)를 제조할 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 높은 광학순도를 구현하기 위해 필요한 극저온의 공정조건을 개선하여 상온에서 높은 순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드를 우수한 품질로 제조할 수 있으므로 공정 실패율에 따른 손질을 현저하게 감소시킬 수 있다.
Abstract:
본 명세서는 암모니움 카바메이트를 질소 소스로 사용하여 엔아민을 중간체 화합물로 제조하고, 이를 다시 다른 화합물과 반응시켜 치환된 피리딘을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 명세서의 방법에 따르면 적어도 2단계로 이루어진 방법에 의하여 높은 수율과 짧은 반응 시간에 치환된 피리딘을 제조할 수 있다. 또한 이러한 방법에 따르면 무용매 및 무촉매 조건 하에서 반응을 진행하는 것이므로 배치 효율이 매우 높은 효과를 나타낸다. 그러므로, 의약 또는 약학 분야에 있어서, 치환된 피리딘을 제조하는 분야에서 널리 사용될 수 있다.
Abstract:
본 명세서는 비대칭 탄소원자에 아민기가 결합된 화합물의 입체이성질체 혼합물을 카이랄 보조체 및 염-형성 보조 화합물과 혼합시키는 단계를 포함하는 입체이성질체 혼합물의 카이랄 분할 방법에 관한 것이다. 이때, 카이랄 보조체는 O,O' -디아실타르타르산 유도체산, 보다 구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산 또는 O,O' -디- p -톨루오일 타르타르산이고, 염-형성 보조 화합물은 만델산 또는 캄포르술폰산이며, 이러한 방법에 의하면 높은 수준의 광학 순도를 가지는 광학 이성질체를 얻는 것이 가능하다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 방법은 약학 또는 화장품 분야에서 높은 광학 순도를 갖는 광학 이성질체를 제조하고자 하는 경우에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규 아다만탄 유도체 화합물, 이의 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 개시한다. 또한, 상기 신규 아다만탄 유도체 화합물, 이의 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 프로드럭, 이의 수화물 또는 이의 용매화물의 제조방법을 개시한다. 상기 신규 아다만탄 유도체 화합물 등은 뛰어난 안드로겐 저해 효과를 가진다.
Abstract:
본 발명은 바닐로이드 수용체(Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1) 길항제로 작용하는 신규 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염; 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 통증, 편두통(migraine), 관절통(arthralgia), 신경통(neuralgia), 신경장해(neuropathies), 신경 손상(nerve injury), 피부 질환(skin disorder), 비뇨 방광 과민증(urinary bladder hypersensitiveness), 과민성 대장 증후군(irritable bowel syndrome), 절박배변(fecal urgency), 호흡기 질환(respiratory disorder), 위-십이지장 궤양(stomach-duodenal ulcer), 염증 질병(inflammatory diseases), 귓병(ear disease), 심장병(heart disease) 등과 같은 질병의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공하며, 피부 노화 방지용 조성물 또는 피부 자극 완화용 조성물을 제공한다.
Abstract:
본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체및 염-형성보조화합물과혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는-디아실타르타르산유도체산, 보다구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 염-형성보조화합물은만델산또는캄포르술폰산이며, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는화장품분야에서높은광학순도를갖는광학이성질체를제조하고자하는경우에유용하게사용될수 있다.