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公开(公告)号：CN109021021B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201810730055.6
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二氯苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用的抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN107602614B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201710963310.7
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑[1,3]二氧戊环并[6,7‑g]‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN107602612B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201710967416.4
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑6‑甲氧基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN109021021A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810730055.6
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二氯苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用的抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN108752384A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810729771.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107602614A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710963310.7
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-[1,3]二氧戊环并[6,7-g]-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN105732711B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201610299957.X
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2(1H)‑喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和式(Ⅳ)所示化合物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得到目标产物粗品。本发明所述衍生物中的某些衍生物较常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低；其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为烷基或芳香基。
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公开(公告)号：CN108752384B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810729771.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN105622574B
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201610078898.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为：取2(1H)‑喹啉酮衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得。与常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比，本发明所述衍生物中的某些衍生物的活性更高效，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物具有如下述式(I)所示结构：其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基；R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号：CN109021020A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810730052.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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