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公开(公告)号:CN104230796A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410372014.6
申请日:2014-07-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , C07D213/68 , A61P35/00 , C09K11/06
CPC classification number: C07D213/89 , C07D213/68 , C09K11/06 , C09K2211/1029
Abstract: 本发明涉及一种用于抗肿瘤的3,5-二(2-溴-4,5-二甲氧基苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为通过4-哌啶酮盐酸盐与2-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛进行缩合反应得到化合物A,进而通过化合物A酰化或磺酰化得到4-哌啶酮衍生物B-E。该衍生物作用方式独特,可避免现在使用的抗癌药所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时对肿瘤细胞具有更大的毒性和优先选择性。此外,该类衍生物还具有荧光活性,有助于化合物在细胞结构中的跟踪,利于化合物活性及作用机制的进一步研究。且制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号:CN115403640B
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202211075556.8
申请日:2022-09-05
IPC: C07H15/244 , C07H1/08 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一类具有选择性抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的化合物,所述化合物是具有蒽醌苷母核的新化合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法及其应用。所述化合物能特异性抑制PTP1B活性,对PTP1B与其同家族T‑细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)间的选择性最高达74倍。该类化合物能显著提高细胞对胰岛素的敏感性,在制备特异性靶向PTP1B的降糖药物、治疗2型糖尿病和/或肥胖症药物方面有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN116115278A
公开(公告)日:2023-05-16
申请号:CN202211531553.0
申请日:2022-12-01
Applicant: 滨州医学院烟台附属医院
Abstract: 本发明提出了一种腹腔镜经自然腔道单孔操作通道装置,涉及腹腔镜手术器械技术领域。一种腹腔镜经自然腔道单孔操作通道装置,包括内套管、外套管和弹性端盖。外套管包括依次连接的置入腔道部和腔外固定部,弹性端盖罩设在腔外固定部的一端,且能与腔外固定部螺纹连接,弹性端盖上开设有观察孔和多个操作孔,观察孔和多个操作孔均与腔外固定部连通。弹性端盖的侧壁上连通有通气管路和排烟管路。该腹腔镜经自然腔道单孔操作通道装置能够极大的提升操作便利性,能够提升工作效率,且能够提升手术效果。
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公开(公告)号:CN113943381B
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN202111429280.4
申请日:2021-11-29
Applicant: 滨州医学院
IPC: C08B37/02 , A61K31/715 , A61K35/616 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型海胆生殖腺多糖的纯化方法、分子结构及其用途。该多糖的结构为:是由α‑葡萄糖通过1→4糖苷键聚合形成主链,α‑葡萄糖和α‑葡萄糖醛酸通过1→6糖苷键形成侧链,是一种易溶于水、结构新颖、有糖醛酸侧链的葡聚糖。本发明的海胆生殖腺多糖是通过离子交换色谱和分子排阻色谱纯化得到,纯度高于99.5%。该多糖具有显著的肿瘤细胞毒活性,对免疫缺陷小鼠体内移植瘤具有强抑制活性,且不影响小鼠体重,无明显副作用。本发明涉及该多糖、其纯化方法,及其在制备肿瘤细胞毒制剂、抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104262240A
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201410371957.7
申请日:2014-07-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , C07D213/89 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/68 , C07D213/89
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a,进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二(4-三氟甲基苯亚甲基)-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。
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公开(公告)号:CN104083386A
公开(公告)日:2014-10-08
申请号:CN201410320153.4
申请日:2014-07-08
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K31/635 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了安普那韦的药物新用途,具体涉及安普那韦通过抑制I型肺泡上皮细胞凋亡,促进I型肺泡上皮细胞的糖基化终产物受体(receptor for advanced glycation endproducts,RAGE)的表达从而抑制急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征(ALI/ARDS)和肺纤维化的发生发展,以致于预防或治疗ALI/ARDS和肺纤维化。在上述应用中,其使用剂量范围是120mg~6000mg;优选240~3000mg。
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公开(公告)号:CN115403640A
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202211075556.8
申请日:2022-09-05
IPC: C07H15/244 , C07H1/08 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一类具有选择性抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的化合物,所述化合物是具有蒽醌苷母核的新化合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法及其应用。所述化合物能特异性抑制PTP1B活性,对PTP1B与其同家族T‑细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)间的选择性最高达74倍。该类化合物能显著提高细胞对胰岛素的敏感性,在制备特异性靶向PTP1B的降糖药物、治疗2型糖尿病和/或肥胖症药物方面有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113072526B
公开(公告)日:2022-09-13
申请号:CN202110339099.8
申请日:2021-03-30
IPC: C07D311/16 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种蒽醌/香豆素二聚体类新骨架化合物及其制备方法和应用。该二聚体化合物结构式为:是蒽醌与香豆素通过亚甲基碳桥偶联形成的骨架新颖的化合物。所述化合物能高效、高选择性地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B活性。本发明涉及该化合物、其制备方法,及其在制备PTP1B抑制剂、治疗2型糖尿病药物和抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104083386B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201410320153.4
申请日:2014-07-08
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K31/635 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了安普那韦的药物新用途,具体涉及安普那韦通过抑制I型肺泡上皮细胞凋亡,促进I型肺泡上皮细胞的糖基化终产物受体(receptor for advanced glycation endproducts,RAGE)的表达从而抑制急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征(ALI/ARDS)和肺纤维化的发生发展,以致于预防或治疗ALI/ARDS和肺纤维化。在上述应用中,其使用剂量范围是120mg~6000mg;优选240~3000mg。
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公开(公告)号:CN104262240B
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201410371957.7
申请日:2014-07-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , C07D213/89 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a,进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二(4-三氟甲基苯亚甲基)-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。
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