具有抗肿瘤活性的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮席夫碱衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105601561B

    公开(公告)日:2018-04-10

    申请号:CN201610134778.0

    申请日:2016-03-10

    Abstract: 本发明涉及五种用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮化合物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N‑甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到中间体,再将得到的中间体化合物用还原剂进行还原得到还原产物,最后通过羟醛缩合反应得到最终产物A、B、C、D、E。该3,5‑二(3‑(2‑羟苯亚甲基氨基)苯亚甲基)‑4‑哌啶酮衍生物A~E,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,抗肿瘤活性好,靶向性明确。制备方法简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

    具有抑菌活性的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN105646391B

    公开(公告)日:2017-12-12

    申请号:CN201610127231.8

    申请日:2016-03-07

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 本发明涉及一类具有抑菌活性的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐及其制备方法,属于抑菌材料及其制备方法技术领域。制备方法:通过N‑R1‑二乙醇胺与卤代烃在有机溶剂反应,沉淀剂沉淀后,反复重结晶得到恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐(N‑R1‑N‑R2‑N,N‑二羟乙基卤化铵)。本发明的季铵盐合成简单、产率高、反应快、成本低、提纯方法简便。本发明的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和白色念珠菌等真菌均具有较好的抑菌能力,具有很好的应用前景。

    用于抗肿瘤的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN104262240A

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201410371957.7

    申请日:2014-07-31

    CPC classification number: C07D213/68 C07D213/89

    Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a,进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二(4-三氟甲基苯亚甲基)-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

    具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN104672348B

    公开(公告)日:2017-06-30

    申请号:CN201510080616.9

    申请日:2015-02-14

    Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法,属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法:N‑甲基‑N‑长链烷基‑N,N‑二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N‑苯亚甲基‑壳聚糖反应,经过氨基去保护反应得到O‑季铵盐‑壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定,具有良好水溶性和抗菌活性,以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力,很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料,具有很好的应用前景。

    具有抗肿瘤活性的哌啶酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105669536A

    公开(公告)日:2016-06-15

    申请号:CN201610134780.8

    申请日:2016-03-10

    CPC classification number: C07D213/68

    Abstract: 本发明涉及四种具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是N-甲基-3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶酮与羟基苯甲醛系列化合物经过Schiff-base缩合反应得到发明产物A~D。该衍生物抗肿瘤活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,靶向性明确。制备方法简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

    具有抗肿瘤活性的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮席夫碱衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105601561A

    公开(公告)日:2016-05-25

    申请号:CN201610134778.0

    申请日:2016-03-10

    CPC classification number: C07D213/68

    Abstract: 本发明涉及五种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)4-哌啶酮化合物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体,再将得到的中间体化合物用还原剂进行还原得到还原产物,最后通过羟醛缩合反应得到最终产物A、B、C、D、E。该3,5-二(3-(2-羟苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A~E,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,抗肿瘤活性好,靶向性明确。制备方法简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

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