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公开(公告)号：CN104672348B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201510080616.9
申请日：2015-02-14
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法，属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：N‑甲基‑N‑长链烷基‑N,N‑二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N‑苯亚甲基‑壳聚糖反应，经过氨基去保护反应得到O‑季铵盐‑壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定，具有良好水溶性和抗菌活性，以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力，很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104230796A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410372014.6
申请日：2014-07-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , C07D213/68 , A61P35/00 , C09K11/06
CPC classification number: C07D213/89 , C07D213/68 , C09K11/06 , C09K2211/1029
Abstract: 本发明涉及一种用于抗肿瘤的3,5-二（2-溴-4,5-二甲氧基苯亚甲基）-4-哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为通过4-哌啶酮盐酸盐与2-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛进行缩合反应得到化合物A，进而通过化合物A酰化或磺酰化得到4-哌啶酮衍生物B-E。该衍生物作用方式独特，可避免现在使用的抗癌药所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时对肿瘤细胞具有更大的毒性和优先选择性。此外，该类衍生物还具有荧光活性，有助于化合物在细胞结构中的跟踪，利于化合物活性及作用机制的进一步研究。且制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN104262240B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410371957.7
申请日：2014-07-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , C07D213/89 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a，进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二（4-三氟甲基苯亚甲基）-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104592098A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510051863.6
申请日：2015-01-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D211/74 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D213/68
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物，具体涉及一种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物。其制备方法为通过N-甲基-4-哌啶酮与芳甲醛衍生物进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，进而通过中间体与苄卤进行季铵化反应而得到N-甲基-N-R-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮季铵盐衍生物。该N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104262240A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410371957.7
申请日：2014-07-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , C07D213/89 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/68 , C07D213/89
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a，进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二（4-三氟甲基苯亚甲基）-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103709049A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201410018507.X
申请日：2014-01-15
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07C215/40 , C07C213/02 , C07C233/89 , C07C231/08 , C07C323/25 , C07C319/20 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗菌活性的双羟基季铵盐及其制备方法，属于抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：通过N-R1-二乙醇胺与卤代烃（R2-X）在有机溶剂反应，沉淀剂沉淀后，反复重结晶得到双羟基季铵盐（N-R1-N-R2-N,N-二羟乙基卤化铵）。本发明的季铵盐合成简单、产率高、反应快、成本低、提纯方法简便。本发明的双羟基季铵盐对大肠杆菌等各种细菌和苹果轮纹病菌等各种真菌均具有较好的抗菌能力，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105646391B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610127231.8
申请日：2016-03-07
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D271/113 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一类具有抑菌活性的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐及其制备方法，属于抑菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：通过N‑R1‑二乙醇胺与卤代烃在有机溶剂反应，沉淀剂沉淀后，反复重结晶得到恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐(N‑R1‑N‑R2‑N,N‑二羟乙基卤化铵)。本发明的季铵盐合成简单、产率高、反应快、成本低、提纯方法简便。本发明的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和白色念珠菌等真菌均具有较好的抑菌能力，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104592098B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201510051863.6
申请日：2015-01-31
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D211/74 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物，具体涉及一种用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物。其制备方法为通过N‑甲基‑4‑哌啶酮与芳甲醛衍生物进行克莱森‑施密特缩合反应得到中间体，进而通过中间体与苄卤进行季铵化反应而得到N‑甲基‑N‑R‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮季铵盐衍生物。该N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。
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公开(公告)号：CN105646391A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610127231.8
申请日：2016-03-07
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D271/113 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D271/113
Abstract: 本发明涉及一类具有抑菌活性的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐及其制备方法，属于抑菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：通过N-R1-二乙醇胺与卤代烃在有机溶剂反应，沉淀剂沉淀后，反复重结晶得到恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐(N-R1-N-R2-N,N-二羟乙基卤化铵)。本发明的季铵盐合成简单、产率高、反应快、成本低、提纯方法简便。本发明的恶二唑杂环取代的双羟基季铵盐对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和白色念珠菌等真菌均具有较好的抑菌能力，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104672348A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201510080616.9
申请日：2015-02-14
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法，属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：N-甲基-N-长链烷基-N,N-二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N-苯亚甲基-壳聚糖反应，经过氨基去保护反应得到O-季铵盐-壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定，具有良好水溶性和抗菌活性，以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力，很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料，具有很好的应用前景。
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