Abstract:
본 발명은 해면동물로부터 하기 일반식(I)의 스칼라레인(scalarane-based sesterterpenes) 유사체 및 그의 추출방법, 및 상기 천연물들을 이용한 파네소이드 고아 핵 수용체(farnesoid orphan receptor; FXR) 억제 효과에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물을 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다.
Abstract:
본 발명은 해면동물 할리콘드리아( Halichondria sp.)로부터 추출된 할리실린드라마이드 (Halicylindramide) A 및 C의 새로운 분리 방법과 이를 이용한 항진균제, 항박테리아제에 관한 것이다. 이 물질을 추출하기 위해서 해면동물 할리콘드리아를 동결건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출하고, 여기서 얻어진 물층은 n-부탄올로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 n-부탄올층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 수지 컬럼 크로마토그래피와 역상 반-분취 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다. 이와 같이 얻어진 할리실린드라마이드 A 및 C는 다양한 곰팡이종과 박테리아종에 대하여 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 β-카볼린계 유디스토민 유도체. 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균성 약제학적 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
[상기 화학식에서, R 1 내지 R 4 는 서로 독립적으로 수소 또는 Br이며, 단 R 1 내지 R 4 가 Br인 경우는 제외된다.] β-카볼린, 유디스토민(eudistomin), 항균, 스태필로코쿠스 에피더미스(Staphylococcus epidermis), 바실러스 서브틸리스(Bacillus subtilis), 유디스토마(Eudistoma sp.), 그람 양성 병원성 세균
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 스테롤 계 유도체를 유효성분으로 하는 당뇨병, 비만증, 고콜레스테롤혈증, 고리포단백혈증, 고지혈증, 동맥경화증, 고혈압, 순환기계 질환, 과식증, 허혈성 심질환 예방 또는 치료를 위한 약제학적 조성물, 건강식품 조성물 및 화장품 조성물과 파나소이드 엑스 핵수용체(farnesoid X-activated receptor) 활성 억제제 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
[R 1 은 또는 이다.] 본 발명에 따른 조성물은 파나소이드 엑스 핵수용체(farnesoid X-activated receptor; FXR)의 활성을 억제하여 간에서의 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮춤으로써 콜레스테롤 대사 질환 및 고지혈증 치료 및 예방에 유용하다. 스테롤, 파나소이드 엑스 핵 수용체, 고지혈증, 당뇨병
Abstract:
본 발명은 테오페더린 유도체(Theopederin derivatives) 화합물을 유효성분으로 하는 패혈성 쇼크, 출혈성 쇼크, 류마티즘성관절염, 골관절염, 염증성 장질환, 다발성경화증과 같은 면역 및 자가 면역 질환과 동맥경화, 제2형 당뇨병과 같은 대사성 질환 등의 예방 또는 치료를 위한 약제학적 조성물 및 건강식품 조성물과 유발형산화질소합성효소(iNOS) 활성 억제제 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 조성물은 유발형산화질소합성효소(iNOS)의 활성을 억제하여 과도한 양의 일산화질소 생성을 억제함으로써 면역 질환 및 대사성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 테오페더린 유도체, 유발형산화질소합성효소(iNOS)
Abstract:
A pharmaceutical composition comprising theopederin derivatives is provided to inhibit overproduction of nitrogen monoxide by inhibiting the activity of iNOS(inducible nitric oxide synthase), so that the composition is useful for prevention and treatment of immune disease, autoimmune disease and metabolic disorder. A pharmaceutical composition for prevention and treatment of immune disease, autoimmune disease and metabolic disorder comprises theopederin derivatives represented by the formula(1) in which R1 is -CH2OH; and R2 is hydrogen or C1-C5 alkyl group, isolated from the Porifera, wherein the immune disease and autoimmune disease is septic shock, hemorrhagic shock, rheumatoid arthritis, bone arthritis, inflammatory bowel disease or multiple sclerosis; and the metabolic disorder is arteriosclerosis or type 2 diabetes.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식(I)의 유기 셀레늄 화합물 및 이들의 제조 및 이를 유효성분으로 의약조성물에 관한 발명이다. [화학식 I]
[상기 식 중, A는 수소 또는 이고, B는 수소 또는 이다.] 본 발명에 따른 유기 셀레늄 화합물은 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 δ(Peroxisome Proliferator Activated Receptor δ: PPARδ )에 활성을 갖는 특성이 있다. 유기 셀레늄, 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 델타
Abstract:
본 발명은 해양 피낭류로부터 추출된 예조퀴놀라이드(Yezoquinolide)가 갖는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor;이하 FXR이라 한다.)의 길항효과와 이를 이용한 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해양 피낭류를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거하고, 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피와 정상 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질을 얻을 수 있다. 상기 방법으로 분리된 예조퀴놀라이드는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.
Abstract:
A beta-carboline alkaloid-based eudistomin derivative having a novel antibacterial is provided to have excellent antibacterial activation against a gram-positive bacteria without cytotoxicity. A beta-carboline alkaloid-based eudistomin derivatives of the chemical formula 1 is isolated from a marine Eudistoma sp. In the chemical formula 1, R1-R4 are separately a hydrogen, Br, except the R1-R4 are Br. An antibacterial pharmaceutical composition comprises beta-carboline alkaloid-based eudistomin derivatives of the chemical formula 1 as an effective ingredient. A bacteria is a gram-positive pathogenic bacteria including a Staphylococcus or Bacillus. The Staphylococcus is Staphylococcus epidermidis and Bacillus is Bacillus subtilis.