公开(公告)号：KR100812827B1

公开(公告)日：2008-03-17

申请号：KR1020060098290

申请日：2006-10-10

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 신종헌 ,  김상희 ,  김태윤 ,  장현욱 ,  이봉호 ,  최병욱

IPC: A61K36/03 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06

Abstract: An extract of Sargassum sagamianum is provided to inhibit the activity of 5-lipoxygenase(5-LO) and generation of cyclooxygenase-2(COX2-) dependent prostaglandin D2(PGD2) and show strong inhibitory activity on phospholipase A2, thereby being usefully used for preventing or treating inflammation, allergy and asthma. A pharmaceutical composition for preventing and treating rheumatoid arthritis, allergic rhinitis, allergic asthma or allergic dermatitis comprises 0.1-50 wt.% of an extract of Sargassum sagamianum using a solvent of methanol, dichloromethane or acetone as an effective ingredient. A health functional food for preventing and treating rheumatoid arthritis, allergic rhinitis, allergic asthma or allergic dermatitis comprises the extract of Sargassum sagamianum.

Abstract translation: 提供Sargassum sagamianum的提取物以抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性和环氧合酶-2（COX2-）依赖性前列腺素D2（PGD2）的产生，并且对磷脂酶A2显示出强的抑制活性，从而有效地用于 预防或治疗炎症，过敏和哮喘。 用于预防和治疗类风湿性关节炎，过敏性鼻炎，过敏性哮喘或过敏性皮炎的药物组合物，使用甲醇，二氯甲烷或丙酮的溶剂作为有效成分，含有0.1-50重量％的Sargassum sagamianum的提取物。 用于预防和治疗类风湿性关节炎，过敏性鼻炎，过敏性哮喘或过敏性皮炎的健康功能食品包括Sargassum sagamianum的提取物。

公开(公告)号：KR1020050096063A

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：KR1020040021328

申请日：2004-03-29

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 김상희 ,  오기봉

IPC: A61K31/277

Abstract: 본 발명의 아크릴 유도체 화합물들은 소르타제 효소를 탁월하게 억제하므로 내성균주에 의한 각종 세균 감염증 질환의 치료 및 예방에 효과적이므로 기존 항균제에 내성을 갖는 세균감염증 치료에 효과적인 의약품의 제조에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020040071955A

公开(公告)日：2004-08-16

申请号：KR1020030007877

申请日：2003-02-07

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단 ,  최상윤 ,  김선여

Inventor： 김상희 ,  김선여 ,  최상윤

IPC: C07D307/36

Abstract: PURPOSE: Phenyl derivatives and a pharmaceutical composition comprising the same compounds are provided, which compounds have improved neuro-protective activity, so that they can be useful for prevention and treatment of neurologic disease such as palsy and apoplexy. CONSTITUTION: The phenyl derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts and isomers are provided, wherein R1, R2 and R3 are independently hydrogen, halogen, hydroxy or C1-C4 alkyl or alkoxy; A is 2-furyl or 3-furyl substituted with one or more of the same or different R4 to R6 substituents; the phenyl derivative is phenyl ring of formula (I-1) when A is 2-furyl or phenyl ring of formula (I-2) when A is 3-furyl; and R4 to R6 substituents are selected from hydrogen, C1-C4 alkyl or alkoxy.

Abstract translation: 目的：提供苯基衍生物和包含相同化合物的药物组合物，这些化合物具有改善的神经保护活性，因此它们可用于预防和治疗神经疾病如麻痹和中风。 构成：提供由式（I）表示的苯基衍生物或其药学上可接受的盐和异构体，其中R 1，R 2和R 3独立地是氢，卤素，羟基或C 1 -C 4烷基或烷氧基; A是被一个或多个相同或不同的R 4至R 6取代基取代的2-呋喃基或3-呋喃基; 当A是3-呋喃基时，当A是式（I-2）的2-呋喃基或苯环时，苯基衍生物是式（I-1）的苯环; 并且R 4至R 6取代基选自氢，C 1 -C 4烷基或烷氧基。

公开(公告)号：KR100868959B1

公开(公告)日：2008-11-17

申请号：KR1020060139200

申请日：2006-12-30

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강창율 ,  김상희 ,  윤현준 ,  이윤숙 ,  이규아 ,  이태호 ,  백동재 ,  조민재

IPC: C07H15/00 ,  C07H15/10

CPC classification number: C07H15/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 알파-갈락토실세라마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 면역보조용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 α-GalCer 아마이드 부분을 생물학적 등입체성을 가진 트리아졸로 변경한 화합물의 경우, 싸이토카인 IL-4와 IFN-
γ 중 한쪽으로 분비를 유도함으로써, IL-4에 의해 조절되는 제1형 당뇨병과 다발성 경화증과 같은 자가 면역 질환의 유용한 치료제로 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, A 및 R은 명세서에 정의한 바와 같다.)

알파-갈락토실세라마이드 유도체, α-GalCer, 자연살해 T 세포, NKT, 면역보조

公开(公告)号：KR100847781B1

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：KR1020070002038

申请日：2007-01-08

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 김상희 ,  이태호 ,  조민재

IPC: C07D249/04 ,  C07D235/28

Abstract: 본 발명은 세라마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 화학식 1로 표시되는 세라마이드 유도체는 스핀고리피드의 아마이드 부분을 생물학적 등입체성을 가진 트리아졸로 변경하여 합성한 것으로, 세라마이드의 활성을 모방할 뿐만 아니라 연관된 효소들을 조절함으로써 스핀고리피드 대사 물질들의 균형을 바꿈으로써, 본 발명의 세라마이드 유도체는 비정상적으로 손상된 세포에 의해 유발되는 각종 질병 등에 세포 사멸 유도의 조절제 또는 암 예방 및 치료제로 개발될 수 있을 것으로 기대된다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에 정의된 바와 같음).
세라마이드 유도체, 1,2,3-트리아졸, 세포사멸, 암 예방 및 치료제

公开(公告)号：KR1020080062973A

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：KR1020060139200

申请日：2006-12-30

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강창율 ,  김상희 ,  윤현준 ,  이윤숙 ,  이규아 ,  이태호 ,  백동재 ,  조민재

IPC: C07H15/00 ,  C07H15/10

CPC classification number: C07H15/00 ,  Y02P20/55

Abstract: An alpha-galactosylceramide derivative is provided to induce secretion of cytokine IL-4 or IFN-gamma by modifying an alpha-GalCer amide portion by a triazole having biological isosterism, thereby being used as a useful therapeutic agent of auto-immune diseases such as a type I diabetes and multiple sclerosis. An alpha-galactosylceramide derivative is represented by a formula(1a), wherein A is triazole or amide; and if the A is triazole, R is C1-35 alkyl which may be substituted or unsubstituted by at least one substituent selected from the group consisting of halogen, hydroxy, amino, amino substituted by at least one C1-20 alkyl, thiol, cyano, nitro, sulfonyl, phenyl, C1-30 alkoxy, C1-30 alkyl, C1-30 haloalkyl, C1-30 hydroxyalkyl, C1-30 alkoxyalkyl, C5-10 aryl, C5-10 heteroaryl, C5-10 arylalkyl and C5-10 heteroarylalkyl, and if the A is amide, R is C1-35 alkyl which is substituted by at least one substituent selected from the group consisting of halogen, hydroxy, amino, amino substituted by at least one C1-20 alkyl, thiol, cyano, nitro, sulfonyl, phenyl, C1-30 alkoxy, C1-30 alkyl, C1-30 haloalkyl, C1-30 hydroxyalkyl, C1-30 alkoxyalkyl, C5-10 aryl, C5-10 heteroaryl, C5-10 arylalkyl and C5-10 heteroarylalkyl. A method for preparing the alpha-galactosylceramide derivative comprises the steps of: (a) reacting a compound represented by a formula(2) with an alkyne compound to prepare an intermediate represented by a formula(4); and (b) reacting the intermediate of the formula(4) with Pd(OH)2 to remove a protecting group therefrom, wherein A is triazole, R1 is at least one of substituent R, which is defined above, and each Bn and PMB is benzyl or p-methoxybenzyl. A pharmaceutical composition for immunity adjuvant comprises the alpha-galactosylceramide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供α-半乳糖神经酰胺衍生物以通过用具有生物等排阻的三唑修饰α-GalCer酰胺部分来诱导细胞因子IL-4或IFN-γ的分泌，从而用作自身免疫疾病的有用治疗剂，例如 I型糖尿病和多发性硬化症。 α-半乳糖神经酰胺衍生物由式（1a）表示，其中A是三唑或酰胺; 并且如果A是三唑，R是可被至少一个选自卤素，羟基，氨基，被至少一个C 1-20烷基，硫醇，氰基取代的氨基的取代基取代或未取代的C1-35烷基 ，硝基，磺酰基，苯基，C30-30烷氧基，C1-30烷基，C1-30卤代烷基，C1-30羟基烷基，C1-30烷氧基烷基，C5-10芳基，C5-10杂芳基，C5-10芳烷基和C5-10 杂芳基烷基，并且如果A是酰胺，则R是被至少一个选自卤素，羟基，氨基，被至少一个C 1-20烷基取代的氨基，硫醇，氰基， 硝基，磺酰基，苯基，C30-30烷氧基，C1-30烷基，C1-30卤代烷基，C1-30羟基烷基，C1-30烷氧基烷基，C5-10芳基，C5-10杂芳基，C5-10芳烷基和C5-10杂芳基烷基 。 制备α-半乳糖神经酰胺衍生物的方法包括以下步骤：（a）使由式（2）表示的化合物与炔化合物反应以制备由式（4）表示的中间体; 和（b）使式（4）的中间体与Pd（OH）2反应以除去其中的保护基，其中A是三唑，R 1是上述定义的R中的至少一个，每个Bn和PMB 是苄基或对甲氧基苄基。 用于免疫佐剂的药物组合物包含α-半乳糖神经酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。