公开(公告)号：WO2016052928A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/KR2015/010104

申请日：2015-09-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박기덕 ,  이창준 ,  김동진 ,  배애님 ,  추현아 ,  민선준 ,  강용구 ,  김윤경 ,  송효정 ,  최지원 ,  남민호 ,  허준영 ,  연슬기 ,  장보고 ,  주은지 ,  조선미

IPC: C07C237/20 ,  C07C237/04 ,  C07C231/12 ,  C07C309/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167

CPC classification number: C07C237/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C309/04

Abstract: 발명은 알파-아미노아미드 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 여러 구현예에 따르면, MAO-B 저해제로 사용되는 기존 약물의 단점을 극복할 수 있으며, 구체적으로는 MAO-B와 공유결합을 통해 비가역적으로 작용하여 치료 효과를 나타내는 기존 약물의 부작용을 완화 혹은 없앨 수 있도록 비공유 결합을 통해 가역적으로 MAO-B를 억제하는 치료제를 제공할 수 있다. 특히 기존의 가역적 MAO-B 저해제 보다 뛰어난 안정성 및 효능을 갖는 새로운 화합물을 제공할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及α-氨基酰胺衍生物化合物和包含其的药物组合物。 根据本发明的各种实施方案，提供了能够克服用作MAO-B抑制剂的常规药物的缺点的治疗剂，更具体地，通过非共价键可逆地抑制MAO-B，以缓解或 通过与MAO-B的共价键不可逆地作用来消除常规药物的副作用，以表现出治疗效果。 特别地，可以提供与常规的可逆MAO-B抑制剂相比具有优异的稳定性和有效性的新化合物。

公开(公告)号：KR1020180033957A

公开(公告)日：2018-04-04

申请号：KR1020160123833

申请日：2016-09-27

Applicant: 충남대학교산학협력단 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 허준영 ,  김정임 ,  박기덕 ,  장보고

IPC: A61K31/12 ,  C07C49/248 ,  C07C49/235

CPC classification number: A61K31/12 ,  C07C49/235 ,  C07C49/248

Abstract: 본발명은칼콘유도체화합물, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염, 및이를유효성분으로포함하는신경퇴행성질환, 주의력결핍과잉행동장애, 조현병, 약물중독, 만성신부전, 간성뇌증및 만성간질환중에서선택되는미토콘드리아의산소소모율감소에의해야기되는질환의예방또는치료용약학조성물에관한것으로, 상기칼콘유도체화합물을처리하는경우미토콘드리아내의산소소모율을증가시키는활성이우수하여, 미토콘드리아의산소소모율감소에의해야기되는질환의예방또는치료용약학조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明查耳酮衍生物化合物，其对映体，或一个uiyakhak上可接受的盐，并且该神经变性疾病，其包括作为活性成分的，注意力缺陷伴多动症，精神分裂症，物质滥用，慢性肾功能衰竭，肝性脑病和慢性 减少涉及预防或治疗所引起的线粒体的降低耗氧量的疾病的药物组合物，处理该查耳酮衍生物时在线粒体yiwoosu提高氧消耗率的活性，线粒体的氧消耗速率从肝病选择 本发明不限于此。

公开(公告)号：KR101855087B1

公开(公告)日：2018-05-04

申请号：KR1020160123833

申请日：2016-09-27

Applicant: 충남대학교산학협력단 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 허준영 ,  김정임 ,  박기덕 ,  장보고

IPC: A61K31/12 ,  C07C49/248 ,  C07C49/235

CPC classification number: A61K31/12 ,  C07C49/235 ,  C07C49/248

Abstract: 본발명은칼콘유도체화합물, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염, 및이를유효성분으로포함하는신경퇴행성질환, 주의력결핍과잉행동장애, 조현병, 약물중독, 만성신부전, 간성뇌증및 만성간질환중에서선택되는미토콘드리아의산소소모율감소에의해야기되는질환의예방또는치료용약학조성물에관한것으로, 상기칼콘유도체화합물을처리하는경우미토콘드리아내의산소소모율을증가시키는활성이우수하여, 미토콘드리아의산소소모율감소에의해야기되는질환의예방또는치료용약학조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101724679B1

公开(公告)日：2017-04-10

申请号：KR1020150031729

申请日：2015-03-06

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김윤경 ,  김동진 ,  하형호 ,  박기덕 ,  민선준 ,  정철현 ,  마무눌하크 ,  김도희 ,  임성수 ,  유영현

IPC: C07D311/88 ,  C07D311/80 ,  A61K31/352 ,  A23L1/30

Abstract: 티올반응성로사민유도체및 그의타우표지화, 타우응집억제, 타우올리고머화억제, 타우분자들간이황화결합형성억제용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR101679262B1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：KR1020150080652

申请日：2015-06-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  배애님 ,  이재균 ,  서선희 ,  박기덕 ,  김윤경 ,  성지혜 ,  이지은 ,  권태희

IPC: C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  C07D235/06 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4184

Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대한길항작용및/또는사이토크롬 P450 이소자임의활성이저하되어독성을유발하는약물과병용투여시에약물의독성을감소시키는효능을보이는신규의 4-이소프로필크로만-3-올화합물, 상기한신규화합물이유효성분으로함유된약학적조성물, 그리고상기한화합물의합성에유용한중간체화합물에관한것이다.

公开(公告)号：KR101633453B1

公开(公告)日：2016-06-24

申请号：KR1020150086033

申请日：2015-06-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  서선희 ,  민선준 ,  조용서 ,  금교창 ,  박기덕 ,  성지혜 ,  남민아 ,  김태훈 ,  곽진숙 ,  김효진

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06

Abstract: 본발명은대사성글루타메이트수용체 1 및/또는글루타메이트수용체 5에대한길항제로서활성을보이는테트라하이드로티에노[2,3-]피리딘유도체, 이화합물의제조방법및 이화합물을활성성분으로포함하는약제조성물에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及显示作为拮抗剂的代谢谷氨酸受体1和/或谷氨酸受体5的活性的四氢噻吩并[2,3-c]吡啶衍生物。 该化合物的制备方法; 以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：KR101525019B1

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：KR1020120116323

申请日：2012-10-19

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  울산대학교 산학협력단

Inventor： 김동진 ,  남길수 ,  최경일 ,  박웅서 ,  김영수 ,  변성림 ,  황현숙 ,  문두현 ,  황온유 ,  심영선 ,  김진우 ,  김윤경 ,  강용구 ,  박기덕

IPC: C07C317/32 ,  A61K31/13 ,  A61P25/28

Abstract: 본발명은퀴논환원효소유전자의발현에관여하는전사인자인 Nrf2를활성화시킴으로써신경세포사멸억제및 뇌신경질환예방과치료에효능을갖는 Nrf2 활성화능을갖는신규화합물로서, 하기 [화학식Ⅰ]로표시되는것을특징으로한다. [화학식Ⅰ]

公开(公告)号：KR1020150042308A

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：KR1020130119898

申请日：2013-10-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김윤경 ,  김동진 ,  박기덕 ,  탁혜진 ,  레지스그레일 ,  민선준 ,  배애님 ,  김영수

IPC: C07K14/47 ,  C12N15/12 ,  C12N15/63 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07K14/4711 ,  C07K2319/60 ,  C07K2319/70 ,  G01N33/6809 ,  C07K14/47 ,  C07K14/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63 ,  G01N33/53

Abstract: 본발명은살아있는세포내에서타우단백질사이의상호작용을모니터링하기위한단백질쌍, 이를암호화하는염기서열쌍, 이를포함하는벡터쌍, 상기벡터쌍에의해서형질전환된세포주, 및상기세포주를이용하여살아있는세포들에서타우-타우상호작용을모니터링하는방법에관한것으로서, 더욱구체적으로는, 세포내타우단백질의상호작용을모니터링하기위한이분자형광상보성아미노산서열쌍으로서, 전장인간타우아미노산서열의 C-말단에비너스아미노산서열의 N-말단서열이결합된제1 형광상보성아미노산서열; 및전장인간타우아미노산서열의 C-말단에비너스아미노산서열의 C-말단서열이결합된제2 형광상보성아미노산서열로이루어지는이분자형광상보성아미노산서열쌍, 이를암호화하는염기서열쌍, 이를포함하는벡터쌍, 상기벡터쌍에의해서형질전환된세포주및 상기세포주를이용하여살아있는세포들에서타우-타우상호작용을모니터링하는방법에관한것이다. 본발명에따르면, 살아있는세포들에서타우-타우상호작용을직접적으로가시화할수 있게함으로써타우올리고머화과정을모니터링하고정량할수 있으며, 따라서타우가관여하는질병의발생을연구하고그 올리고머화과정을방지하고되돌리기위한방법을개발하는데있어서유용한수단으로활용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于监测活细胞中tau蛋白之间的相互作用的蛋白质对，编码它们的碱基序列对，包含其的载体对，由载体对转化的细胞系以及用于监测tau-tau的方法 更具体地说，涉及用于监测细胞内tau蛋白相互作用的双分子荧光互补氨基酸序列对，编码它们的碱基序列，包含它们的载体对，由其转化的细胞系 载体对，以及使用细胞系监测活细胞中tau-tau相互作用的方法，其中双分子荧光互补氨基酸序列对由第一荧光互补氨基酸序列组成，其中金星氨基的N-末端序列 酸序列与全长人tau氨基酸序列的C-末端结合; 和第二荧光互补氨基酸序列，其中金星氨基酸序列的C-末端序列与全长人tau氨基酸序列的C-末端结合。 本发明可以通过直接观察活细胞中的tau-tau相互作用来监测和定量tau寡聚化过程，因此可以用作研究tau相关疾病的发生的有用手段，并开发一种预防和逆转的方法 低聚过程。

公开(公告)号：KR1020140052119A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：KR1020120116323

申请日：2012-10-19

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  울산대학교 산학협력단

Inventor： 김동진 ,  남길수 ,  최경일 ,  박웅서 ,  김영수 ,  변성림 ,  황현숙 ,  문두현 ,  황온유 ,  심영선 ,  김진우 ,  김윤경 ,  강용구 ,  박기덕

IPC: C07C317/32 ,  A61K31/13 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C317/32 ,  A61K31/13

Abstract: The present invention provides a novel compound which can activate Nrf2 that is a transcription factor for expression of the quinone reductase gene. Therefore the compound is effective for inhibiting apoptosis and preventing and treating brain nerve diseases. The compound of the present invention is presented by [chemical formula I].

Abstract translation: 本发明提供了可以激活作为醌还原酶基因表达的转录因子的Nrf2的新化合物。 因此，该化合物对抑制细胞凋亡和预防和治疗脑神经疾病是有效的。 本发明化合物由[化学式I]表示。

公开(公告)号：KR1020130112248A

公开(公告)日：2013-10-14

申请号：KR1020120034483

申请日：2012-04-03

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  울산대학교 산학협력단

Inventor： 정찬성 ,  김동진 ,  박기덕 ,  김윤경 ,  표정인 ,  김현태 ,  황온유 ,  아쉬라 ,  송치만 ,  김영수

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A composition containing a pyrazolopyrimidine derivative compound for suppressing NO generation and a pharmaceutical composition containing the pyrazolopyrimidine derivative compound for preventing and treating neurological disorders are provided to suppress NO generation in vivo and to treat neurological disorders caused by functional disturbance and apoptosis of neural cells. CONSTITUTION: A pyrazolopyrimidine derivative compound of chemical formulas I-VII or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing NO generation contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and the compounds as active ingredients. A composition for treating neurological disorders contains the pharmaceutically acceptable carrier or diluent and the compounds as active ingredients. The neurological diseases are selected among Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, amylotrophic lateral sclerosis, epilepsia, depression, pain, anxiety, and neurodegenerative diseases.

Abstract translation: 目的：提供含有用于抑制NO产生的吡唑并嘧啶衍生物化合物和含有吡唑并嘧啶衍生物化合物用于预防和治疗神经障碍的药物组合物，用于抑制体内NO产生并治疗由神经细胞的功能紊乱和细胞凋亡引起的神经障碍 。 构成：提供化学式I-VII的吡唑并嘧啶衍生物化合物或其药学上可接受的盐。 用于抑制NO生成的药物组合物含有药学上可接受的载体或稀释剂，作为活性成分的化合物。 用于治疗神经障碍的组合物含有药学上可接受的载体或稀释剂，并且所述化合物作为活性成分。 神经系统疾病选自帕金森病，阿尔茨海默病，亨廷顿病，肌营养性侧索硬化，癫痫，抑郁，疼痛，焦虑和神经变性疾病。