公开(公告)号：KR101746199B1

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：KR1020160084370

申请日：2016-07-04

Applicant: 기초과학연구원 ,  한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  김진희 ,  박황서 ,  신용제

IPC: C07D261/20 ,  C07D209/08 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D261/20 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: 본발명은 GSK3β저해활성을갖는신규한화학식 1의화합물또는이의약학적으로허용가능한염을제공한다. [화학식 1]상기화학식 1에서, X는탄소(C) 또는질소(N)이고; Y는탄소(C) 또는산소(O)이며; R은수소, 아릴, -CO-아릴또는헤테로아릴이며, 이때상기아릴또는헤테로아릴은치환되지않거나또는치환될수 있고; R는 -CO-NH-(CH)-CO-NH-, -CO-O-(CH)-, -CH=CH-(CH)-CO-NH- 또는 -(CH)-CO-NH-이며, 이때 n은 1 내지 3의정수이고 m은 0 내지 3의정수이며; R는 C알킬, -(CH)-아릴, -(CH)-헤테로아릴또는 -(CH)-헤테로사이클릴이고, 이때상기아릴, 헤테로아릴또는헤테로사이클릴은치환되지않거나또는치환될수 있다. 상기화학식 1의화합물은 GSK3β와연관된질환, 즉증식성질환, 신경변성또는신경성질환, 염증성자가면역질환, 심혈관질환, 내분비질환, 및바이러스감염질환을예방또는치료하는데유용하다.

Abstract translation: 本发明提供了具有GSK3β抑制活性的新型式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 [化学式1]在式1中，X是碳（C）或氮（N）; Y是碳（C）或氧（O）; R为氢，芳基，-CO-芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以未被取代或被取代; R是-CO-NH-（CH）-CO-NH-，-CO-O-（CH） - ， - CH = CH- 其中n是1至3的数，m是0至3; 可以是一个杂环基，其中所述芳基，杂芳基或杂环基任选取代或取代的 - R 1是C烷基， - （CH） - 芳基， - （CH） - ，或杂芳基 - （CH）。 式（I）的化合物可用于预防或治疗与相关的疾病，或增殖性疾病，神经变性或神经学病症，炎症性自身免疫疾病，心血管疾病，内分泌失调，和病毒感染和GSK3β有用。

公开(公告)号：KR101662597B1

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：KR1020140039115

申请日：2014-04-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  이소영 ,  이수현

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은하기 [화학식 1]로표시되는아자인돌유도체, 이를유효성분으로포함하는 c-KIT D816V 돌연변이및 c-KIT 야생형(WT) 저해용조성물에관한것으로서, 본발명에따른조성물은 c-KIT WT뿐만아니라 c-KIT D816V 돌연변이의발현을유효하게저해할수 있고, 이에따라서 c-KIT D816V 돌연변이및 c-KIT 야생형(WT)과관련된질환, 특히암 치료용으로사용할수 있다. [화학식 1]

公开(公告)号：KR1020130084083A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：KR1020120004827

申请日：2012-01-16

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  박황서 ,  홍승희 ,  김진희

IPC: C07D235/10 ,  C07D277/82 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An indole derivative compound, and an Abl kinase inhibitor composition and a pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth diseases containing the same are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth, function, or behavior, especially cancer, immune diseases, cardiovascular diseases, viral infectious diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, and neurological diseases. CONSTITUTION: An indole derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt is provided. A pharmaceutical composition for suppressing wild type Abl kinase and mutant type Abl (T315I) kinase contains the compound as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier or diluents. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, neurological diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contains the compound as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier or diluents.

Abstract translation: 目的：提供吲哚衍生物化合物和Abl激酶抑制剂组合物和用于预防和治疗含有其的异常细胞生长疾病的药物组合物，以治疗由异常细胞生长，功能或行为引起的疾病，特别是癌症，免疫疾病， 心血管疾病，病毒感染性疾病，炎性疾病，内分泌疾病和神经疾病。 构成：提供化学式1的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制野生型Abl激酶和突变型Abl（T315I）激酶的药物组合物含有作为活性成分的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。 用于治疗增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，神经疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒感染性疾病的药物组合物含有作为活性成分的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

公开(公告)号：KR1020130079855A

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：KR1020120000597

申请日：2012-01-03

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  김진희 ,  홍승희

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An aminopyrimidine-based derivative which suppresses PI3K beta and a PI3K beta inhibitor composition containing the same are provided to ensure excellent activity to PI3K beta with high selectivity and to treat diseases related to PI3K beta. CONSTITUTION: An aminopyrimidine-based derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 3. The pharmaceutically acceptable salt is non-toxic acid addition salts, basic addition salts, metal salts, amino acid salts, or organic salts containing pharmaceutically acceptable anions. A PI3K beta inhibitor composition contains the aminopyrimidine-based derivative of chemical formula 3 as an active ingredient, and pharmaceutically acceptable carriers or diluents. A method for preparing the aminopyrimidine-based derivative comprises the step of preparing a compound of chemical formula 3 through Suzuki coupling reaction of compounds of chemical formulas 5 and 6. A method for preparing the aminopyrimidine-based derivative comprises the step of treating a compound of chemical formula 8 with R1C1.

Abstract translation: 目的：提供抑制PI3Kβ的氨基嘧啶类衍生物和含有该PI3Kβ抑制剂组合物的PI3Kβ抑制剂组合物，以确保具有高选择性的PI3Kβ优异活性，并治疗与PI3Kβ相关的疾病。 构成：氨基嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐由化学式3表示。药学上可接受的盐是无毒的酸加成盐，碱加成盐，金属盐，氨基酸盐或含有药学上可接受的阴离子的有机盐 。 PI3Kβ抑制剂组合物含有作为活性成分的化学式3的氨基嘧啶类衍生物和药学上可接受的载体或稀释剂。 制备氨基嘧啶类衍生物的方法包括通过化学式5和6化合物的Suzuki偶联反应制备化学式3的化合物的步骤。制备氨基嘧啶类衍生物的方法包括以下步骤： 化学式8与R1C1。

公开(公告)号：KR101241085B1

公开(公告)日：2013-03-11

申请号：KR1020100062885

申请日：2010-06-30

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  김동희 ,  전휘석 ,  이현승

IPC: C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/522 ,  A61P37/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 잔틴 화합물 및 이의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K저해제 조성물 및 PI3K와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]

상기 [화학식 1]에서,
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기이다

公开(公告)号：KR1020150114673A

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：KR1020140039115

申请日：2014-04-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  이소영 ,  이수현

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4427

Abstract: 본발명은하기 [화학식 1]로표시되는아자인돌유도체, 이를유효성분으로포함하는 c-KIT D816V 돌연변이및 c-KIT 야생형(WT) 저해용조성물에관한것으로서, 본발명에따른조성물은 c-KIT WT뿐만아니라 c-KIT D816V 돌연변이의발현을유효하게저해할수 있고, 이에따라서 c-KIT D816V 돌연변이및 c-KIT 야생형(WT)과관련된질환, 특히암 치료용으로사용할수 있다. [화학식 1]

Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的氮杂吲哚衍生物化合物，其包含与活性成分相同的c-kit D816V突变体和c-kit野生型（WT）抑制剂组合物。 根据本发明的组合物可以有效地抑制c-kit D816V突变体以及c-kit WT的表达，因此可用于治疗c-kit D816V突变体和c-kit WT相关疾病，特别是 ，癌症。

公开(公告)号：KR1020140130084A

公开(公告)日：2014-11-07

申请号：KR1020140132640

申请日：2014-10-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 유도체, 이를 포함하는 트로포미오신 관련 키나아제 (Tropomyosin-related kinase, Trk) 저해제 조성물 및 Trk와 연관된 질환의 예방과 치료에 사용되는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 아자인돌 유도체 화합물 및 이의 약학적 수용 가능한 염은 Trk 저해제로서 Trk와 연관된 질환, 특히, 암 또는 통증성 질환 등을 치료하는 함암제 또는 통증완화제로 사용할 수 있다.
[화학식 1]

Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的氮杂吲哚衍生物，包含其的原肌球蛋白相关激酶（Trk）抑制组合物和用于预防和治疗与Trk相关的疾病的药物组合物。 根据本发明的氮杂吲哚衍生物及其药学上可接受的盐是可用作治疗Trk相关疾病，特别是癌症或疼痛障碍的抗癌剂或止痛剂的Trk抑制剂。

公开(公告)号：KR101236731B1

公开(公告)日：2013-02-25

申请号：KR1020100108383

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  이소영 ,  김보미 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K저해제 조성물 및 PI3K와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사 질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]

상기 [화학식 1]에서,
R
1 은 수소, 아세틸기, 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택되고,
R
2
는 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택된다.