형질전환 세포주 및 재조합 바이러스를 이용한 스크리닝방법
    11.
    发明授权
    형질전환 세포주 및 재조합 바이러스를 이용한 스크리닝방법 失效
    使用转化的细胞系和重组病毒的筛选方法

    公开(公告)号:KR100711939B1

    公开(公告)日:2007-05-02

    申请号:KR1020050133257

    申请日:2005-12-29

    Abstract: 본 발명은 형질전환 세포주 및 재조합 아데노바이러스를 이용한 스크리닝 방법에 관한 것으로, 구체적으로 전사 인자가 결합하는 시스-엘리먼트 (cis-element)를 포함하는 재조합 벡터가 도입된 형질전환 세포주, 및 상기 시스-엘리먼트에 결합하는 전사 인자를 암호화하는 유전자와 형광 단백질을 암호화하는 유전자의 융합 유전자를 포함하는 재조합 바이러스를 함께 사용하여 특정 질병에 관여하는 물질을 검색하는 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 스크리닝 방법은 인위적인 오류 결과가 거의 없는 신속한 세포기반 스크리닝 방법을 제공하므로, 각종 질병의 메카니즘을 조절할 수 있는 물질을 경제적이고 신속하게 선별할 수 있을 뿐 아니라, 이들 물질이 관여하는 질병의 치료제 개발에 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及使用转基因细胞系和重组腺病毒的筛选方法,特别是转录因子结合的顺式 - 元素含有(顺式元件)的重组载体导入到转化的细胞系,以及顺式元件, 本发明涉及通过将包含编码与荧光蛋白结合的转录因子的基因和编码荧光蛋白的基因的重组病毒一起并用来筛选涉及特定疾病的物质的筛选方法。 根据本发明的筛选方法提供了几乎没有人为错误结果的基于细胞的快速筛选方法,从而可以经济和快速地选择能够控制各种疾病机制的物质, 它可以用于治疗剂的开发。

    아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물
    12.
    发明公开
    아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물 有权
    具有氨基取代基和药物组合物的ALPHA-ARYLMETHOXYACRYLATE衍生物用于预防和治疗含有其的代谢性骨髓疾病

    公开(公告)号:KR1020060134303A

    公开(公告)日:2006-12-28

    申请号:KR1020050053883

    申请日:2005-06-22

    CPC classification number: A61K31/5375 A61K31/136 A61K31/4439 A61K31/451

    Abstract: A pharmaceutical composition comprising an alpha-arylmethoxyacrylate derivative is provided to be able to excellently inhibit osteoclast formation and absorption activity thereof, thereby being effectively utilized for preventing metabolic bone diseases such as osteoporosis and ossification at a growth period. The pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic bone disease comprises an alpha-arylmethoxyacrylate derivative represented by the formula(1), a physiologically acceptable salt thereof or a solvate thereof as an effective ingredient. In the formula(1), A is N or CH, X is H or halogen, Y is H, halogen or CF3, Z is substituted or unsubstituted N-containing heteroaryl or (CH2)n-NR^1R^2(where n is 0, 1 or 2 and each R^1 and R^2 is independently H, C1-8 alkyl, C1-8 haloalkyl, hydroxy, C2-8 alkenyl, C2-4 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, C3-8 cycloalkyl C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy C1-4 alkyl, C3-8 cycloalkoxy C1-4 alkyl, C1-8 alkylsulfonyl, C2-7 heterocyclyl C1-4 alkyl containing at least one N, O or S, or substituted or unsubstituted aryl, or forms a heterocycle with adjacent N).

    Abstract translation: 提供包含α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物的药物组合物,以能够极好地抑制破骨细胞形成和吸收活性,从而有效地用于预防生长期骨质疏松和骨化等代谢骨疾病。 用于预防和治疗代谢性骨病的药物组合物包含由式(1)表示的α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物,其生理学上可接受的盐或其溶剂合物作为有效成分。 在式(1)中,A是N或CH,X是H或卤素,Y是H,卤素或CF 3,Z是取代或未取代的含N杂芳基或(CH 2)n -NR 4 R 12(其中n 每个R 1和R 2独立地为H,C 1-8烷基,C 1-8卤代烷基,羟基,C 2-8烯基,C 2-4炔基,C 3-8环烷基,C 3-8环烷基 C 1-4烷基,C 1-4烷氧基C 1-4烷基,C 3-8环烷氧基C 1-4烷基,C 1-8烷基磺酰基,含有至少一个N,O或S的C 2-7杂环基C 1-4烷基,或取代或未取代的 芳基,或与相邻的N形成杂环)。

    메톡시아크릴레이트계 화합물을 포함하는, 골다공증 예방 또는 치료용 조성물
    14.
    发明公开
    메톡시아크릴레이트계 화합물을 포함하는, 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 有权
    包含甲氧基丙烯酸酯的化合物的组合物,其抑制卵巢发生和骨吸收而不具有细胞毒性以预防或治疗OSTEOPOROSIS

    公开(公告)号:KR1020050002109A

    公开(公告)日:2005-01-07

    申请号:KR1020030043425

    申请日:2003-06-30

    CPC classification number: A61K31/15 A23L29/055 A61K9/20 A61K9/48

    Abstract: PURPOSE: Provided is a composition comprising a methoxyacrylate-based compound. The composition inhibits osteoclast generation and bone absorption strongly without cytotoxicity to prevent or treat osteoporosis easily and effectively. CONSTITUTION: The pharmaceutical composition for prevention and treatment of osteoporosis is characterized by containing as an active ingredient, a methoxyacrylate-based compound represented by the formula(1) and pharmaceutically acceptable carriers. In the formula, X is CH or N; Y is O or S; Z is O or NHR1 and R2 are independently H; C1-4 alkyl; C1-4 alkyl having at least one of halogen substituents; phenyl having at least one substituent selected from halogen, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, phenoxy and methylenedioxy; or naphthyl.

    Abstract translation: 目的:提供包含甲氧基丙烯酸酯类化合物的组合物。 该组合物强烈地抑制破骨细胞产生和骨吸收而不具有细胞毒性以便容易且有效地预防或治疗骨质疏松症。 构成:用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物的特征在于含有式(1)表示的基于甲氧基丙烯酸酯的化合物和药学上可接受的载体作为活性成分。 在该式中,X是CH或N; Y为O或S; Z是O或NHR1,R2独立地是H; C 1-4烷基; 具有至少一个卤素取代基的C 1-4烷基; 具有至少一个选自卤素,C 1-4烷基,C 1-4卤代烷基,C 1-4烷氧基,苯氧基和亚甲二氧基的取代基的苯基; 或萘基。

    벤젠 디올의 모노카르보닐화 방법
    15.
    发明公开
    벤젠 디올의 모노카르보닐화 방법 有权
    苯并噻唑的单克隆方法

    公开(公告)号:KR1020030032301A

    公开(公告)日:2003-04-26

    申请号:KR1020010064008

    申请日:2001-10-17

    Abstract: PURPOSE: A monocarbonylation method of benzenediol is provided, to prepare the monocarbonyl benzenediol with a high production yield without using a base. CONSTITUTION: The method comprises the step of reacting the benzenediol represented by the formula II with an acid anhydride or a carbonyl halide represented by the formula III in the absence of an organic or inorganic base to prepare the monocarbonyl benzenediol represented by the formula I, wherein R is H, an alkyl group of C1-C14, a cycloalkyl group, an aryl group, an alkoxy group, an aryloxy group, a dialkylamino group, an alkylarylamino group or a diarylamino group; and X is a common leaving group comprising Cl or an acetoxy group. The unreacted benzenediol of the formula II is recovered by using a nonpolar solvent, and the nonpolar solvent is at least one selected from the group consisting of benzene, toluene, xylene, ether, hexane, petroleum ether, methylene chloride and chloride.

    Abstract translation: 目的:提供苯二酚的单羰基化方法,以无需使用碱就可以高产率地制备单羰基苯二酚。 方案:该方法包括在不存在有机或无机碱的情况下使由式II表示的苯二酚与式III表示的酸酐或羰基卤反应以制备由式I表示的单羰基苯二酚,其中 R是H,C1-C14的烷基,环烷基,芳基,烷氧基,芳氧基,二烷基氨基,烷基芳基氨基或二芳基氨基; 并且X是包含Cl或乙酰氧基的常见离去基团。 通过使用非极性溶剂回收式II的未反应的苯二酚,非极性溶剂为选自苯,甲苯,二甲苯,醚,己烷,石油醚,二氯甲烷和氯化物中的至少一种。

    옥심기를 측쇄로 하는 신규의 프로페노익 에스테르 및아미드 유도체, 이의 제조방법 그리고 이를 함유하는살균제 조성물
    16.
    发明授权
    옥심기를 측쇄로 하는 신규의 프로페노익 에스테르 및아미드 유도체, 이의 제조방법 그리고 이를 함유하는살균제 조성물 失效
    옥심기를측쇄로하는신규의프로페노익스르르르및미미,,살균살균살균

    公开(公告)号:KR100379761B1

    公开(公告)日:2003-04-11

    申请号:KR1020000070103

    申请日:2000-11-23

    Abstract: PURPOSE: Provided are novel propanoic ester and amide derivatives having an oxime group as a branched chain, which are excellent in disinfecting activity, a preparation thereof, and a disinfectant composition containing the propanoic ester and amide derivatives. CONSTITUTION: The propaonic ester and amide derivatives represented by the formula 1 are produced by a process comprising the steps of: reacting a bromine compound represented by the formula 2 and 2,3-butanedione monoxime represented by the formula 3 in the presence of a base to produce an oxime-based ketone compound; reducing the oxime-based ketone compound or condensing the oxime-based ketone compound with a hydroxyl amine to produce an oxime-based alcohol compound or a dioxime-based compound; reacting the oxime-based alcohol compound or the dioxime-based compound with a propanyl fluoride compound in the presence of a base. In the formula, R1 is trifluoromethyl, R2 is a phenyl group, X is CH or N, and Y is O or NH.

    Abstract translation: 目的:提供具有肟基作为支链的新型丙酸酯和酰胺衍生物,其消毒活性极好,其制备和含有丙酸酯和酰胺衍生物的消毒剂组合物。 构成:由式1代表的丙酸酯和酰胺衍生物通过包括以下步骤的方法制备:使式2代表的溴化合物和式3代表的2,3-丁二酮单肟在碱存在下反应 制造肟类酮化合物; 还原所述肟类酮化合物或使所述肟类酮化合物与羟基胺缩合以制备肟类醇类化合物或二肟类化合物; 使肟基醇化合物或二肟基化合物与丙基氟化物在碱存在下反应。 在该式中,R1是三氟甲基,R2是苯基,X是CH或N,并且Y是O或NH。

    1,2,4-옥사디아졸-5-온 유도체와 그의 제조방법
    17.
    发明授权
    1,2,4-옥사디아졸-5-온 유도체와 그의 제조방법 失效
    1,2,4-OXADIAZOLE-5-ONE衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR100183540B1

    公开(公告)日:1999-05-01

    申请号:KR1019910014924

    申请日:1991-08-28

    Abstract: 본 발명은 살균제로서 유용한 다음 일반식(I)로 표시되는 신규의 1,2,4-옥사디아졸-5-온 유도체 및 그의 제조방법을 제공한다.

    상기 식에서, X 는 수소원자, 할로겐원자, C
    1-3 알킬기 또는 C
    1-2 알콕시기이고, Y 는 수소원자, 할로겐원자, C
    1-4 알킬기, C
    1-3 알콕시기 또는 메틸티오기이며, Z 는 수소원자, 할로겐원자, 메틸기 또는 메톡시기이고, R
    1 는 수소원자, 할로겐원자, 메틸기, 트리플루오로메틸기, 또는 메톡시기이며, R
    2 는 수소원자 또는 할로겐원자이다.
    또한, 본 발명은 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 살균제 조성물을 제조하는 것이다.

    신규한 불소치환 아브시스산 유도체 및 그의 제조방법
    18.
    发明授权
    신규한 불소치환 아브시스산 유도체 및 그의 제조방법 失效
    新鲜的具有氟的绝对酸衍生物

    公开(公告)号:KR100123414B1

    公开(公告)日:1997-11-12

    申请号:KR1019940015476

    申请日:1994-06-30

    Abstract: This invention relates to fluoride substituted abscisic acid derivatives of formula (I) wherein R is alkyl group of C1-C2, X is H2 or O, and Y is H or OH. A fluoride replaced abscisic acid derivative is produced by witting reaction of triethyl 2-fluorophosphonoacetate with alpha-ionone. Fluoride replaced abscisic acid (ABA) derivatives are more stable than natural ABA and have strong physiological activity, so they can be used as a active ingredient of plant growth regulators such as herbicides or dwarfing chemicals.

    Abstract translation: 本发明涉及式(I)的氟化物取代的脱落酸衍生物,其中R是C1-C2的烷基,X是H2或O,Y是H或OH。 通过使2-氟膦酰基乙酸三乙酯与α-紫罗兰酮的反应产生氟化物替代的脱落酸衍生物。 氟化物替代脱落酸(ABA)衍生物比天然ABA更稳定,具有很强的生理活性,因此可用作植物生长调节剂如除草剂或矮化剂的有效成分。

    신규한 비닐 술파이드 및 술폰계 화합물과 그의 제조방법
    19.
    发明公开
    신규한 비닐 술파이드 및 술폰계 화합물과 그의 제조방법 失效
    新型乙烯基硫化物和砜基化合物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1019950032108A

    公开(公告)日:1995-12-20

    申请号:KR1019940010019

    申请日:1994-05-07

    Abstract: 본 발명은 신규한 비닐술파이드 및 술폰계 화합물에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 하기 일반식(I) 및 (Ⅱ)로 표시되는 신규한 비닐 술파이드 및 술폰계 화합물과 그의 제조방법 및, 살균제로서의 용도에 관한 것이다.

    상기식에서, n은 O 또는 2의 정수이며; 및 R
    1 은 탄소수 1 내지 6개의 1, 2, 3급의 알콕시기; 탄소수 1 내지 6개의 1, 2, 3차 아민기; 수소, 할로겐, 메틸, 니트로가 치환된 페녹시기; 수소, 할로겐, 메틸, 니트로가 치환된 페닐티오기; 2, 2. 2-트리플루오로에톡시기; 에틸티오기; 패닐티오기; 에틸술포닐기 ; 페닐술포닐기; ω-히드록시가 치환된 메틸렌이 2 내지 8개인 옥시 또는 티오옥시기 ; ω-히드록시가 치환된 메틸렌이 2 내지 8개인 술폰기; 또는, 에틸렌디아민기이다.
    본 발명에 의해 제조된 비닐 술파이드 및 술폰계 화합물은 그 자체로서 살균활성을 갖는 농약의 활성성분으로 이용될 수 있으며, 농약 및 의약의 유효성분을 합성하는 중간체로서도 유용할 것으로 밝혀졌다.

    신규한 불소치환 시클로헥센 유도체 및 그의 제조방법

    公开(公告)号:KR1019950032051A

    公开(公告)日:1995-12-20

    申请号:KR1019940009591

    申请日:1994-05-02

    Abstract: 본 발명은 신규한 불소치환 시클로헥센 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)및 (Ⅱ)로 표시되는 신규한 불소치환 시클로헥센 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

    상기식에서 X는 0(CH
    2 )
    2 0 또는 0이며; 및 Y는 수소, 히드록시, 케톤, 탄소수 1 내지 2개의 알콕시카르보닐 또는 카르복실기이다.
    본 발명에 의해 다양한 생리화성을 나타내는 테르펜계 화합물의 합성중간체, 농약 및 의약의 유효성분을 합성하는 중간체, 특히 제초활성을 갖는 농약이나 식물생장조절제의 활성성분으로 이용될 수 있는 아브시스산 유도체를 합성하는 중간체로서 유용한 불소치환된 시클로헥센 유도체를 간단히 제조할 수 있다.

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