中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

131 records (took 0.027 seconds)

    알킬 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트 염산염의 제조방법
    11.
    发明公开
    알킬 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트 염산염의 제조방법 失效
    苯基-3-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐氢氯化物的制备方法

    公开(公告)号：KR1020010038923A

    公开(公告)日：2001-05-15

    申请号：KR1019990047103

    申请日：1999-10-28

    Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정용호 ,  편도규 ,  송지섭 ,  정희정 ,  곽현정 ,  김은정

    IPC: C07D213/89

    Abstract: PURPOSE: A method for producing alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride is provided, thereby the titled compound having high purity can be easily produced because the further purification steps are not required and the production is performed under the mild conditions. CONSTITUTION: The method for producing alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride represented by formula (I) comprises the steps of: reacting alkyl trans-4-bromo-3- hydroxypiperidine-1-carboxylate of formula (III) with benzoyl isocyanate in organic solvents to produce alkyl trans-4-bromo-3- benzoylaminocarbonyloxy-1-piperidine carboxylate of formula (IV); adding base such as kalium tert-butoxide into the compound of formula (IV) to produce alkyl cis-1-benzoyl-2-oxo- hexahydro-oxazolo(5,4,c) pyridine-5-carboxylate of formula (V); reacting the compound of formula (V) with lithium hydroxide·H2O to produce alkyl cis-2-oxo-hexahydro-oxazolo(5,4-c) pyridine-5-carboxylate of formula (VI); reacting the compound of formula (VI) with triethylamine, di-tert-butoxy dicarbonate, and dimethylaminopyridine to produce cis-1-tert- butoxycarbonyl-5- ethoxycarbonyl-2-oxo- hexahydro- oxazolo(5,4-c) pyridine of formula (VII); reacting the compound of formula (VII) with cesium carbonate to produce alkyl cis-4-tert- butoxycarbonyl amino-3-hydroxy-1-piperidine carboxylate of formula (VIII); adding sodium hydroxide, dimethyl sulfate, and benzyltriethyl ammonium chloride into the compound of formula (VIII) to produce alkyl cis-4-tert-butoxycarbonylamino- 3-methoxy-1-piperidine carboxylate of formula (IX); and adding hydrogen chloride dissolved organic solvent into the compound of formula (IX) to produce alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride of formula (I).

    Abstract translation: 目的：制备顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯盐酸盐的方法，由于不需要进一步的纯化步骤，因此可以容易地制备具有高纯度的标题化合物，并且在 温和的条件。 构成：由式（I）表示的顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐酸烷基酯盐酸盐的制备方法包括以下步骤：使反式-4-溴-3-羟基哌啶-1-羧酸烷基酯 （III）与有机溶剂中的苯甲酰异氰酸酯反应以制备式（IV）的反式-4-溴-3-苯甲酰氨基羰基氧基-1-哌啶羧酸烷基酯; 将碱如叔丁醇钾加入到式（IV）化合物中以制备式（V）的顺式-1-苯甲酰基-2-氧代六氢恶唑并（5,4，c）吡啶-5-羧酸烷基酯; 使式（Ⅴ）化合物与氢氧化锂·H 2 O反应生成式（Ⅵ）的烷基顺式-2-氧代 - 六氢 - 恶唑并（5,4-c）吡啶-5-羧酸酯; 使式（VI）化合物与三乙胺，二叔丁氧基二碳酸酯和二甲基氨基吡啶反应，得到顺式-1-叔丁氧基羰基-5-乙氧基羰基-2-氧代六氢 - 恶唑并（5,4-c）吡啶 式（Ⅶ）; 使式（Ⅶ）化合物与碳酸铯反应制得式（Ⅷ）的顺式-4-叔丁氧基羰基氨基-3-羟基-1-哌啶羧酸烷基酯; 向式（Ⅷ）化合物中加入氢氧化钠，硫酸二甲酯和苄基三乙基氯化铵，得到式（Ⅸ）的顺式-4-叔丁氧基羰基氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯; 并向式（IX）化合物中加入氯化氢溶解的有机溶剂，得到式（I）的烷基顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐酸盐。

    신규한 트리아졸로 피라진 유도체 및 그의 용도
    14.
    发明申请
    신규한 트리아졸로 피라진 유도체 및 그의 용도 审中-公开
    新型三唑并吡嗪衍生物及其用途

    公开(公告)号：WO2015046653A1

    公开(公告)日：2015-04-02

    申请号：PCT/KR2013/008740

    申请日：2013-09-30

    Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

    Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

    CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985

    Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피라진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환 (hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐; 涉及含有其作为抑制c-Met酪氨酸激酶活性的活性成分的药物组合物; 以及用于预防或减轻高增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，因此可用作治疗剂，其用于治疗由于异常激酶活性而导致的过度细胞增殖和生长所引起的各种高增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎， 或糖尿病性视网膜病变。

    신규한 트리아졸로 피리다진 유도체 및 그의 용도
    15.
    发明申请
    신규한 트리아졸로 피리다진 유도체 및 그의 용도 审中-公开
    新型三唑吡啶衍生物及其用途

    公开(公告)号：WO2013133556A1

    公开(公告)日：2013-09-12

    申请号：PCT/KR2013/001443

    申请日：2013-02-22

    Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

    Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  하재두 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  최상운 ,  이종국 ,  박지훈

    IPC: C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07D519/00

    Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피리다진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 및 상기 약제학적 조성물의 약제학적 유효량을 이를 필요로 하는 객체(subject)에 투여하는 단계를 포함하는 이상증식성 질환(hyper proliferative disorder)을 예방 또는 치료하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物的新型三唑并哒嗪衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗包含其作为活性物质的异常增殖病症（过度增殖性病症）的药物组合物 成分，以及用于预防或治疗异常增生病症（过度增殖性病症）的方法，包括向有需要的受试者施用药学有效量的药物组合物的步骤。 本发明可有利地用作各种异常增生病症如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病变的治疗剂，其通过有效抑制c-Met的活性而由于不规则的激酶活性而导致过度的细胞增殖和生长 酪氨酸激酶。

Patent Agency Ranking