公开(公告)号：WO2014025128A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/KR2013/004767

申请日：2013-05-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡啶嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有其作为预防的活性成分的组合物 或治疗癌症。 由于根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）的活性方面具有良好的效果，所以该化合物可以具有改善的治疗效果，对具有ALK融合蛋白如EML4- ALK和NPM-ALK，预计有效预防癌症复发。 因此，化合物可以有效地用作预防或治疗癌症的组合物。

公开(公告)号：WO2016171372A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/KR2015/014482

申请日：2015-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L33/10

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본 발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物; 其制备方法; 和用于预防或治疗癌症的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制活性，因此对具有 ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015046653A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/KR2013/008740

申请日：2013-09-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985

Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피라진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환 (hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐; 涉及含有其作为抑制c-Met酪氨酸激酶活性的活性成分的药物组合物; 以及用于预防或减轻高增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，因此可用作治疗剂，其用于治疗由于异常激酶活性而导致的过度细胞增殖和生长所引起的各种高增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎， 或糖尿病性视网膜病变。

公开(公告)号：KR101653571B1

公开(公告)日：2016-09-05

申请号：KR1020150056322

申请日：2015-04-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物作为预防或治疗癌症的有效成分的药物组合物。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，光学异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，并且在治疗具有ALK融合蛋白如 作为EML4-ALK，NPM-ALK等，因此可用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020160042306A

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。 根据本发明，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，因此具有显着的治疗 对具有ALK融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞的功效。因此，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐 预期有效地预防癌症复发，因此可以用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101446742B1

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101254546B1

公开(公告)日：2013-04-19

申请号：KR1020100108192

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  류재욱 ,  이종국 ,  하재두 ,  조성윤 ,  이정옥 ,  한선영 ,  정희정

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 메틸이소퀴놀리논 치환된 트리아졸로피리다진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상세포 성장 질환의 치료에 유용한 단백질 키나아제인 c-Met에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로 이상세포 성장 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서 R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR101246911B1

公开(公告)日：2013-03-25

申请号：KR1020100108201

申请日：2010-11-02

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성훈 ,  한정민 ,  김형래 ,  전동주 ,  송종환 ,  박경은

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/34 ,  A61K31/513 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D239/60 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 전신성 홍반성 낭창에 효과가 있는 피리미딘 유도체, 이를 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 조성물 및 이를 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명자들은 gp96의 세포내 거류에 대한 분자 닻(anchor)인 AIMP1의 기능을 모방하여 gp96의 표면 전좌(translocation)를 저해하는 신규 물질을 찾았고, 이들 물질이 in vitro, in vivo상에서 자가면역질환 중 SLE 형질을 완화하여 SLE를 예방 및 치료하는 효과가 있음을 확인하였다. 따라서, 본 발명은 상기 기작을 이용하여 SLE의 치료제를 스크리닝하고, SLE를 예방 또는 치료하는 새로운 방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR101209702B1

公开(公告)日：2012-12-10

申请号：KR1020100100249

申请日：2010-10-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국

IPC: C07C259/04 ,  C07D213/56 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는신규히드록사믹산유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는비정상세포성장질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따르면비정상세포성장질환의치료에유용한다양한단백질키나아제, 예를들면 b-raf, Fak, Fms 등에대하여우수한억제효과를나타내므로, 비정상세포성장질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다. [화학식 1](상기화학식 1에서, R, R및 R는본 명세서에서정의된바와같다.)

公开(公告)号：KR1020120045905A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：KR1020100107784

申请日：2010-11-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  이종국 ,  김정근

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/12 ,  B01J23/44

Abstract: PURPOSE: A heterocyclic ring-condensed pyrido compound and a method for preparing the same are provided to obtain target compounds without optical activity loss. CONSTITUTION: A heterocyclic ring-condensed pyrido compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, benzyl group, or C1-C10 alkoxybenzyl group. A method for preparing the pyrido compound comprises: a step of performing C-O binding reaction of 2-hydroxyalkyl amido-3-bromopyridine of chemical formula 2 under the presence of acid or base. The palladium catalyst is palladium acetate(Pd(OAc)_2), tetrakis(triphenylphospine)palladium(0) [Pd(C_6H_5)_3P)_4], or Tris(dibenzylidenacetone)dipalladium(0) [(C_6H_4CH=CHCOCH=CHC_6H_5)_3Pd_2]. The acid is acetic acid, propionic acid, butyric acid, or pentanoic acid.

Abstract translation: 目的：提供杂环环稠合吡啶并吡啶化合物及其制备方法，以获得没有光学活性损失的目标化合物。 构成：化学式1表示杂环环稠合吡啶化合物。在化学式1中，R 1为氢，C 1 -C 10烷基，苄基或C 1 -C 10烷氧基苄基。 制备吡啶化合物的方法包括：在酸或碱的存在下进行化学式2的2-羟烷基酰氨基-3-溴吡啶的C-O结合反应的步骤。 钯催化剂是乙酸钯（Pd（OAc）2），四（三苯基膦）钯（0）​​[Pd（C_6H_5）_3P）]或三（二亚苄基丙酮）二钯（0）[（C_6H_4CH = CHCOCH = CHC_6H_5）_3Pd_2 ]。 酸是乙酸，丙酸，丁酸或戊酸。