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公开(公告)号：KR100632800B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020040084425
申请日：2004-10-21
Applicant: 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
IPC: C07D215/40 , C07D211/84
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 하이드록시아마이드 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제(histon deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
A는 C=O 또는 CH
2 이고,
R
1 은 하이드록시, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, 아릴 옥시, 아릴 아미노, C
1-5 알킬아미노, 사이아노, 사이아노페닐로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 나프틸기; 할로겐, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, C
1-5 알킬아미노, C
1-5 알킬아미노옥시, C
1-5 알킬아릴아미노, C
1-5 알킬아릴옥시아미노 또는 아릴머캅토로 치환되거나 치환되지 않으며, 고리중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀 린, 또는 아이소퀴놀린이며;
R
2 는 하이드록시아미노기이다.Abstract translation: 本发明涉及一种方法，新颖的羟基酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，式（I）和含有相同的抗癌组合物的制备中，本发明的通式（I）的新化合物是抗癌剂和组蛋白乙酰 并且可以有效地用作由组蛋白脱乙酰酶的酶活性引起的各种疾病的预防和治疗剂。
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12.发明公开히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는Ｎ,Ｎ-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드유도체 및 이의 제조방법 失效具有抑制活性的组合物脱乙酰壳多糖的N，N-二甲氨基苯甲酸羟基酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020060035093A
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：KR1020040084428
申请日：2004-10-21
Applicant: 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
IPC: C07C239/14
Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규한 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
R은 치환되거나 비치환된 하이드록시메틸기, 아릴아미노메틸기, 아릴아마이드기, C
1-5 알킬아마이드기, 헤테로아릴아마이드기이고, 상기에서 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하며, 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 이소퀴놀린이다.-
公开(公告)号：KR1020060035091A
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：KR1020040084425
申请日：2004-10-21
Applicant: 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
IPC: C07D215/40 , C07D211/84
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 하이드록시아마이드 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제(histon deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
A는 C=O 또는 CH
2 이고,
R
1 은 하이드록시, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, 아릴 옥시, 아릴 아미노, C
1-5 알킬아미노, 사이아노, 사이아노페닐로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 나프틸기; 할로겐, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, C
1-5 알킬아미노, C
1-5 알킬아미노옥시, C
1-5 알킬아릴아미노, C
1-5 알킬아릴옥시아미노 또는 아릴머캅토로 치환되거나 치환되지 않으며, 고리중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀 린, 또는 아이소퀴놀린이며;
R
2 는 하이드록시아미노기이다.-
14.发明授权내성균에 항생작용을 갖는 아릴카보닐아제티딘이 치환된카바페넴 유도체 및 이의 제조방법 失效具有抵抗耐药菌的抗菌活性的ARYLCARBONYLAZETIDINE-取代的碳水化合物衍生物及其制备
公开(公告)号：KR100499809B1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：KR1020030020049
申请日：2003-03-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 본 발명은 메티실린 내성 포도상 구균(Methicillin Resistant
Staphylococcus Aureus , MRSA)을 비롯한 내성균에 대해 항생작용을 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 카바페넴 유도체는 항균효과가 매우 우수하여 MRSA 및 오플록사신 내성균주(QRSA)를 비롯한 난치성 내성균의 감염에 대한 항생제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
n은 0 또는 1 을 나타내고;
Ar은 비치환되거나, 할로겐, 히드록시 또는 저급알킬옥시기로 치환된, 방향족 또는 고리 중에 N 원자를 함유하는 방향족을 나타내며;
M은 수소 원자 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.-
公开(公告)号：KR1020050108567A
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：KR1020040033474
申请日：2004-05-12
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D477/18 , C07D477/20
Abstract: 본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기를 의미하며, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020040085384A
公开(公告)日：2004-10-08
申请号：KR1020030020049
申请日：2003-03-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: Arylcarbonylazetidine-substituted carbapenem derivatives with anti-bacterial activity against resistant strains and a preparation method thereof are provided, which carbapenem derivatives have improved anti-bacterial activity against resistant strains such as methicillin resistant Staphylococcus aureus(MRSA) and ofloxacin resistant Staphylococcus aureus(QRSA). CONSTITUTION: The arylcarbonylazetidine-substituted carbapenem derivatives represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein n is 0 or 1; Ar is aromatics or aromatics of which ring contains nitrogen which are optionally substituted with halogen, hydroxy or lower alkyloxy; and M is hydrogen or pair ion forming pharmaceutically acceptable salts. The method for preparing the arylcarbonylazetidine-substituted carbapenem derivatives of formula (1) comprises the steps of: (i) heating 3-(tert-butyldimethylsilyloxy) azetidin of formula (5) and arylcarbonylchloride of formula (6) in the presence of organic base in organic solvent to prepare acylated compound of formula (7); (ii) adding 4N hydrochloric acid into the acylated compound of formula (7) in methyl alcohol solvent and stirring the mixture at 0 to 5 deg. C for 1 to 3 hours to prepare tert-butylsilyl removed compound of formula (8); (iii) reacting the compound of formula (8) with triphenylphosphine and diethylazodicarboxylic acid or diisopropylazocarboxylic acid at -5 to 5 deg. C for 30 minutes to 2 hours, and adding thio acetic acid into the reacting compound and reacting them at room temperature for 1 to 3 hours to prepare a compound of formula (9); (vi) reacting the compound of formula (9) with base to prepare a compound of formula (3); reacting the compound of formula (3) with a compound of formula (2) to prepare carbapenem ester derivatives of formula (4); and removing carboxy protecting group and optional carboxyl protecting group from the compound of formula (4), wherein R1 is hydrogen, or hydroxy protecting group such as tert-butylmethylsilyl or triethylsilyl; and R2 is carboxyl protecting group such as p-nitrobenzyl, allyl or p-methoxybenzyl.
Abstract translation: 目的：提供对抗性菌株具有抗菌活性的芳基羰基氮杂环丁烷取代的碳青霉烯衍生物及其制备方法，其中碳青霉烯衍生物具有改善抗耐药菌株如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐氧沙星金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus） QRSA）。 构成：提供由式（1）表示的芳基羰基氮杂环丁烷取代的碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其中n为0或1; Ar是芳族化合物或芳族化合物，其中环含有任选被卤素，羟基或低级烷氧基取代的氮; 并且M是氢或成对离子形成药学上可接受的盐。 制备式（1）的芳基羰基氮杂环丁烷取代的碳青霉烯衍生物的方法包括以下步骤：（i）在有机碱的存在下加热式（5）的3-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）氮杂环丁烷和式（6）的芳基羰基氯 在有机溶剂中制备式（7）的酰化化合物; （ii）在甲醇溶剂中将4N盐酸加入式（7）的酰化化合物中，并在0至5℃搅拌该混合物。 C制备1至3小时以制备叔丁基甲硅烷基除去的式（8）化合物; （iii）使式（8）的化合物与三苯基膦和二乙基偶氮二羧酸或二异丙基偶氮羧酸在-5至5℃反应。 30分钟至2小时，并向反应化合物中加入硫代乙酸，并在室温下反应1至3小时以制备式（9）化合物; （vi）使式（9）的化合物与碱反应以制备式（3）的化合物; 使式（3）的化合物与式（2）的化合物反应制备式（4）的碳青霉烯衍生物; 并从式（4）化合物中除去羧基保护基和任选的羧基保护基，其中R 1是氢，或羟基保护基如叔丁基甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基; R2为羧基保护基，如对硝基苄基，烯丙基或对甲氧基苄基。
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公开(公告)号：KR100441901B1
公开(公告)日：2004-07-27
申请号：KR1020010039222
申请日：2001-07-02
IPC: C07D501/57
Abstract: PURPOSE: Provided is an improved process for the preparation of cephalosporin derivatives from (cis)-3-acetoxypropen-cephalosporinic acid in higher yield. CONSTITUTION: The improved process for the preparation of cephalosporin derivative of the formula(1) comprises the steps of: radical reaction of a compound of the formula(5) with benzenthiol and azobisisobutyronitrile as a radical initiator in an organic solvent to convert it into a trans form; continuous reaction of the reaction product with a compound of the formula(10) to obtain a compound of the formula(3); and reaction of the compound of the formula(3) with an acylated compound of the formula(8) and a silylated compound of the formula(9).
Abstract translation: 目的：提供一种由（顺式）-3-乙酰氧基丙烯酸头孢菌素酸以较高产率制备头孢菌素衍生物的改进方法。 构成：制备式（1）头孢菌素衍生物的改进方法包括以下步骤：将式（5）化合物与苯硫醇和偶氮二异丁腈作为自由基引发剂在有机溶剂中进行自由基反应，将其转化为 转变; 使反应产物与式（10）化合物连续反应，得到式（3）化合物; 和式（3）化合物与式（8）酰化化合物和式（9）甲硅烷基化化合物的反应。
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公开(公告)号：KR1020030002925A
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：KR1020010039222
申请日：2001-07-02
IPC: C07D501/57
Abstract: PURPOSE: Provided is an improved process for the preparation of cephalosporin derivatives from (cis)-3-acetoxypropen-cephalosporinic acid in higher yield. CONSTITUTION: The improved process for the preparation of cephalosporin derivative of the formula(1) comprises the steps of: radical reaction of a compound of the formula(5) with benzenthiol and azobisisobutyronitrile as a radical initiator in an organic solvent to convert it into a trans form; continuous reaction of the reaction product with a compound of the formula(10) to obtain a compound of the formula(3); and reaction of the compound of the formula(3) with an acylated compound of the formula(8) and a silylated compound of the formula(9).
Abstract translation: 目的：提供从（顺式）-3-乙酰氧基丙基 - 头孢菌酸制备头孢菌素衍生物的较高产率的改进方法。 构成：制备式（1）的头孢菌素衍生物的改进方法包括以下步骤：将式（5）化合物与苯并二酚和偶氮二异丁腈作为自由基引发剂在有机溶剂中进行自由基反应，将其转化为 转变; 反应产物与式（10）化合物的连续反应，得到式（3）化合物; 和式（3）的化合物与式（8）的酰化化合物和式（9）的甲硅烷基化合物的反应。
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公开(公告)号：KR100574352B1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：KR1020040033474
申请日：2004-05-12
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기를 의미하며, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 금속염을 형성하는 금속이온을 나타낸다.-
公开(公告)号：KR100451670B1
公开(公告)日：2004-10-08
申请号：KR1020010056740
申请日：2001-09-14
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: Provided are carbapenem derivatives represented by formula(1) and a preparation method thereof. The carbapenem derivatives have antibacterial activity against the resistant strains such as methicillin resistant Staphylococcus aureus(MRSA) and resistant strain against Ofloxacin. CONSTITUTION: The method of preparation comprises: reacting a compound of formula(2) with a compound of formula(3) to make an ester derivatives of carbapenem represented by formula(4); and de-protecting carboxy group and hydroxy group. In formula(1), X is S or O atom; Y is hydrogen or halogen atom on a certain location in phenyl group, or C1-2 alkoxy group; M is hydrogen atom or a pair ion forming a pharmaceutically allowable salt. In formula(2,3 and 4), R1 is hydrogen atom or hydroxy protecting group; R2 is carboxy protecting group; X is S or O atom; Y is hydrogen or halogen atom on a certain location in phenyl group.
Abstract translation: 用途：提供了由式（1）表示的碳代青霉烯衍生物及其制备方法。 碳青霉烯衍生物对耐药菌株如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和抗氧氟沙星耐药菌株具有抗菌活性。 构成：制备方法包括：使式（2）化合物与式（3）化合物反应，制得式（4）代表的碳青霉烯酯衍生物; 和去保护羧基和羟基。 在式（1）中，X是S或O原子; Y是在苯基中的某个位置上的氢或卤素原子，或C1-2烷氧基; M是氢原子或形成药学上允许的盐的一对离子。 在式（2,3和4）中，R 1是氢原子或羟基保护基; R2是羧基保护基; X是S或O原子; Y在苯基的某个位置上是氢或卤素原子。
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