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    COMPUESTOS TRIAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PIM CINASA
    19.
    发明专利
    COMPUESTOS TRIAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PIM CINASA 未知

    公开(公告)号：AR073079A1

    公开(公告)日：2010-10-13

    申请号：ARP090103170

    申请日：2009-08-18

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： ALLEN SHELLEY ,  CELESTE LAURA L ,  MUNSON MARK ,  TOPALOV GEORGE ,  DELISLE ROBERT KIRK ,  DAVIS T GREGG ,  ZHAO QIAN ,  ROBINSON JOHN E ,  GRESCHUK JULIE MARIE ,  GROSS STEFAN D ,  HICKEN ERIK JAMES ,  JACKSON LEILA J ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  KALLAN NICHOLAS ,  RAST BRYSON ,  SCHLACHTER STEPHEN T ,  WRIGHT A DALE ,  PHENEGER JED

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

    Abstract: Estos compuestos son inhibidores de tirosina de receptor utiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con células inmunes, tales como enfermedades inflamatorias y autoinmunes. Se proveen además una composicion farmacéutica que los comprende y un método para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de él, en donde: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, alquilo C1-6NRbRc, alquilo C1-6OH, CH(OH)CH2OH o alquilo C1-4; R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, alquilo C1-3hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, alquilo C1-6, hetAr1, alquilo C1-3hetAr1a, o cicloalquilo C3-7 sustituido con NH2, NH-alquilo C1-6 o N(alquilo C1-6)2; R11 es H o alquilo C1-6; R12 es hetCyc3, alquilo C1-6NR15R16, C(O)alquilo C1-6NR15R16, alquilo C1-6NHC(O)O-alquilo C1-6, o cicloalquilo C4-7 optativamente sustituido con OH, NH2, NH-alquilo C1-6 o N(alquilo C1-6)2; R13 es H, alquilo C1-6, F o OH, y R14 es H, alquilo C1-6 o F, o R13 y R14 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros; cada R15, R16, R17 y R18 es independientemente H o alquilo C1-6, o cada R15, R17, y R18 es independientemente H o alquilo C1-6 y R16 es H, alquilo C1-6, C(=O)CH2F, CH2CHF2 o CH2CF3; o NR15R16 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene un primer heteroátomo del anillo que es N y que optativamente tiene un segundo heteroátomo del anillo que es N y O; hetCyc1, hetCyc1a y hetCyc3 son independientemente un heterociclo de 4-7 miembros que tiene un átomo del anillo de nitrogeno y optativamente sustituido con uno o más grupos R9, o hetCyc1 y hetCyc3 son independientemente un heterociclo de 4-7 miembros que tiene un átomo de N y optativamente sustituido con uno o más grupos R9, y hetCyc1a se selecciona de un morfolinilo y un anillo azacíclico de 4-7 miembros optativamente sustituido con uno o más grupos R9; cada R9 se selecciona independientemente de halogeno, alquilo C1-6, ciclopropilmetilo, bencilo, NRfRg, alquilo C1-6NRhRi, ORj, alquilo C1-6ORk, fluoroalquilo C1-6, C(O)NRmRn, alquilo C1-6C(O)NRpRq, y C(O)O-alquilo C1-6; hetCyc2 es un heterociclo de puente de 8 miembros que tiene un átomo de nitrogeno del anillo; hetAr1 y hetAr1a son independientemente un heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrogeno del anillo y optativamente sustituido con uno o más sustituyentes, que se seleccionan independientemente de F, Cl, Br, Me, ciclopropilo, CN, NH2, NH-alquilo C1-6 y N(alquilo C1-6)2; Ra es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, o alquilo C1-6-O-cicloalquilo C3-6; cada Rb, Rf, Rg, Rh, Ri, Rk, Rm, Rp, y Rq se selecciona independientemente de H y alquilo C1-6; Rj es H, alquilo C1-6 o ciclopropilo; Rn es H, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6 o -O-cicloalquilo C3-6; y p es 0, 1 o 2.

    Cyanoguanidines and cyanoamidines as ErbB2 and EGFR inhibitors
    20.
    发明专利
    Cyanoguanidines and cyanoamidines as ErbB2 and EGFR inhibitors 未知

    公开(公告)号：NZ540092A

    公开(公告)日：2007-06-29

    申请号：NZ54009203

    申请日：2003-11-10

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： WALLACE ELI ,  TOPALOV GEORGE ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P

    IPC: A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/517 ,  C07D215/42

    Abstract: Disclosed is a compound of formula (I) wherein: At least one of the positions 6 or 7 of the quinazoline ring must be substituted by a group A and the remaining positions are optionally substituted by up to three R2 groups; X is N, CH or a C-CN group; R1 is independently aryl or heteroaryl substituted by at least one R6 group and optionally substituted by up to three R5 groups where R5 and R6 are as described in the specification; R2 represents H, halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethoxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl, optionally substituted as defined; and A is represented by formula (II) wherein: T represents alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl optionally substituted as defined; L is N or a CR4 group where R4 is as defined in the specification; Q is selected from CR3R11R12 or NR11R12 where R3 is the same as R2 above and R11 and R12 are as defined; D represents H, trifluoromethyl, difluoromethyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, -SO2NR9R7, -C(O)R9, -OC(O)R9 or -C(O)NR7R9 optionally substituted as defined; and The remaining substituents are as defined in the specification. Compounds of the type discloser are EGFR and ErbB2 inhibitors useful in the treatment of hyperproliferative diseases.

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