-
公开(公告)号:MA39027A1
公开(公告)日:2018-05-31
申请号:MA39027
申请日:2014-11-07
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE , HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: JAGASIA RAVI , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN , PETERS JENS-UWE
IPC: A61K31/4985 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/04
Abstract: L'invention concerne des composés de formule générale (i), dans laquelle r
-
公开(公告)号:MY185216A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:MYPI2014003519
申请日:2013-08-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: JAKOB-ROETNE ROLAND , CECCARELLI SIMONA M , WICHMANN JUERGEN , JAGASIA RAVI
Abstract: The present invention relates to compounds of general formula I wherein R? is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen or cyano; R? is hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; R? is phenyl, benzo[1,3]dioxolyl, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yl or a 5- and 6-membered heteroaryl, wherein phenyl and the 5- and 6-membered heteroaryl groups may be substituted by one or more substituents, selected from cyano, nitro, amino and lower di-alkylamino, lower alkyl sulfonyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or lower alkyl substituted by hydroxyl; X is -CH(lower alkyl)-, -CH2-, -CH2CH2- or -CH(lower alkyl)CH2-; R is hydrogen or lower alkyl; n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds may be used for the treatment of schizophrenia, obsessive-compulsive personality disorder, major depression, bipolar disorders, anxiety disorders, normal aging, epilepsy, retinal degeneration, traumatic brain injury, spinal cord injury, post-traumatic stress disorder, panic disorder, Parkinson's disease, dementia, Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, chemotherapy-induced cognitive dysfunction, Down syndrome, autism spectrum disorders, hearing loss, tinnitus, spinocerebellar ataxia, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, stroke, radiation therapy, chronic stress, abuse of neuro-active drugs, such as alcohol, opiates, methamphetamine, phencyclidine and cocaine.
-
公开(公告)号:AR110122A1
公开(公告)日:2019-02-27
申请号:ARP170103067
申请日:2017-11-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: SCHNIDER CHRISTIAN , RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA , REUTLINGER MICHAEL , RATNI HASANE , NEIDHART WERNER , LIMBERG ANJA , KRUMMENACHER DANIELA , JAKOB-ROETNE ROLAND , GOERGLER ANNICK , GALLEY GUIDO , BERCHTOLD STEFAN , BARTELS BJOERN
IPC: C07D451/02 , A61K31/46 , A61P25/28
Abstract: Compuesto de fórmula (1), en el que HetAr es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, seleccionado de entre los compuestos del grupo de fórmulas (2); en el que R¹ es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno y puede ser el mismo o diferente, si aparecen dos R¹; R² es alquilo inferior o un derivado mono o polideuterado del mismo, alquilo inferior sustituido por halógeno o alcoxi inferior, alquenilo inferior sustituido o no sustituido por halógeno cicloalquilo o CH₂-cicloalquilo sustituido o no sustituido por halógeno, heterocicloalquilo o CH₂-heterocicloalquilo sustituido o no sustituido por alquilo inferior; R³ es halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno o S(O)₂-alquilo inferior; n es 1, 2 ó 3; si n es > 1, entonces R³ puede ser el mismo o diferente; o una sal de adición ácida del mismo activa a nivel farmacéutico, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero, y/o un isómero óptico y/o estereoisómero del mismo. Los compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, angiopatía amiloide cerebral, hemorragia cerebral hereditaria con amiloidosis de tipo holandés (HCHWA-D), demencia por múltiples infartos, demencia pugilística o síndrome de Down.
-
公开(公告)号:CA2905270C
公开(公告)日:2017-09-05
申请号:CA2905270
申请日:2014-03-31
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: JAGASIA RAVI , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61P25/00
Abstract: The present invention relates to compounds of general formula I wherein R1 is halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen or cyano; R2 is hydrogen, CF3 or lower alkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkinyl, heterocycloalkyl, lower alkyl substitueted by cyano, cyano, benzyl substituted by halogen, 2-oxa-6-aza-spiro[3.3]hept-6-yl or is lower alkoxy substituted by halogen; X is -CH2- or -CH2-CH2-; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds may be used for the treatment of schizophrenia, obsessive-compulsive personality disorder, major depression, bipolar disorders, anxiety disorders, normal aging, epilepsy, retinal degeneration, traumatic brain injury, spinal cord injury, post-traumatic stress disorder, panic disorder, Parkinson's disease, dementia, Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, chemotherapy-induced cognitive dysfunction, Down syndrome, autism spectrum disorders, hearing loss, tinnitus, spinocerebellar ataxia, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, stroke, radiation therapy, chronic stress, abuse of neuro-active drugs, such as alcohol, opiates, methamphetamine, phencyclidine and cocaine.
-
公开(公告)号:AU2013301577B2
公开(公告)日:2017-03-30
申请号:AU2013301577
申请日:2013-08-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: CECCARELLI SIMONA M , JAGASIA RAVI , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN
IPC: C07D487/04 , A61P25/00
Abstract: The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein R
-
公开(公告)号:MA37791B1
公开(公告)日:2016-12-30
申请号:MA37791
申请日:2015-01-20
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: CECCARELLI SIMONA M , JAGASIA RAVI , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN
IPC: C07D487/04 , A61P25/00
Abstract: La présente invention concerne des composés de formule générale (i), dans laquelle r1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou cyano ; r2 représente hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ; r3 représente phényle, benzo[1,3]dioxolyle, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yle ou un hétéroaryle à 5 et 6 chaînons, phényle et les groupes hétéroaryle à 5 et 6 chaînons pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi cyano, nitro, amino et di-alkyl inférieur-amino, alkyl inférieur sulfonyle, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou alkyle inférieur substitué par hydroxyle ; x représente -ch(alkyl inférieur)-, -ch2-, -ch2ch2- ou -ch(alkyl inférieur)ch2- ; r représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n est 1 ou 2 ; ou un sel d'addition acide, pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou leurs isomères optiques. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie, du trouble de la personnalité obsessionnelle-compulsive, de la dépression majeure, des troubles bipolaires, des troubles de l'anxiété, du vieillissement normal, de l'épilepsie, de la dégénescence rétinienne, du traumatisme cérébral, du traumatisme médullaire, du trouble de stress post-traumatique, du trouble panique, de la maladie de parkinson, de la démence, de la maladie d'alzheimer, du trouble cognitif léger, du dysfonctionnement cognitif induit par chimiothérapie, du syndrome de down, des troubles du spectre de l'autisme, de la perte auditive, de l'acouphène, de l'ataxie spinocérébelleuse, de la sclérose latérale amyotrophique, de la sclérose en plaques, de la maladie de huntington, de l'accident vasculaire cérébral, de la radiothérapie, du stress chronique, de l'abus de drogues neuro-actives, tels que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phencyclidine et la cocaïne.
-
公开(公告)号:UA113013C2
公开(公告)日:2016-11-25
申请号:UAA201501071
申请日:2013-08-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: CECCARELLI SIMONA M , JAGASIA RAVE , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN
Abstract: ДанийвинахідналежитьдосполукзагальноїформулиІ , I де R1 являєсобоюводень, галоген, нижчийалкіл, нижчийалкокси, нижчийалкокси, заміщенийгалогеномабоціано; R2 являєсобоюводень, нижчийалкілабонижчийалкіл, заміщенийгалогеном; R3 являєсобоюфеніл, бензо[1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензофуран-5-ілабо 5- і 6-членнийгетероарил, дефенілі 5- і 6-членнийгетероарильнігрупиможутьбутизаміщеніоднимабобільшезамісниками, вибранимиз ціано, нітро, аміноі нижчогодіалкіламіно, нижчогоалкілсульфонілу, нижчогоалкокси, нижчогоалкокси, заміщеногогалогеном, галогену, нижчогоалкілу, нижчогоалкілу, заміщеногогалогеном, абонижчогоалкілу, заміщеногогідроксилом; X являєсобою -СH(нижчийалкіл)-, -СН2-, -СН2СН2- або -СH(нижчийалкіл)СН2-; R являєсобоюводеньабонижчийалкіл; n являєсобою 1 або 2; абодофармацевтичноприйнятнихкислотно-адитивнихсолей, рацемічнихсумішейабоїхвідповіднихенантіомерівта/абоїхоптичнихізомерів. Данісполукиможутьзастосовуватисядлялікуванняшизофренії, обсесивно-компульсивногорозладуособистості, великоїдепресії, біполярнихрозладів, тривожнихрозладів, звичайногостаріння, епілепсії, дегенераціїсітківки, черепно-мозковоїтравми, ушкодженняспинногомозку, посттравматичногостресу, панічногорозладу, хворобиПаркінсона, деменції, хворобиАльцгеймера, помірнихкогнітивнихпорушень, спричиненоїхіміотерапієюкогнітивноїдисфункції ("хімічниймозок"), синдромуДауна, захворюваньаутистичногоспектра, втратислуху, шумуу вухах, спіноцеребелярноїатаксії, латеральногоаміотрофічногосклерозу, розсіяногосклерозу, хворобиХантінгтона, інсультуі пошкодженьвнаслідокпроменевоїтерапії, хронічногостресуабозловживаньнейроактивнимипрепаратами, такихяквживанняалкоголю, опіатів, метамфетаміну, фенциклідинутакокаїну.
-
公开(公告)号:CL2016001024A1
公开(公告)日:2016-11-18
申请号:CL2016001024
申请日:2016-04-29
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: PETERS JENS-UWE , JAGASIA RAVI , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDO[4,3-B]PIRAZÍN-2-CARBOXAMIDAS; PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA Y USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIÓN, ENTRE OTRAS ENFERMEDADES.
-
公开(公告)号:PE06922016A1
公开(公告)日:2016-07-28
申请号:PE0005452016
申请日:2014-11-07
Applicant: F HOFFMANN-LA ROCHE AG
Inventor: JAGASIA RAVI , WICHMANN JUERGEN , PETERS JENS-UWE , JAKOB-ROETNE ROLAND
IPC: A61K31/4985 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: La invencion se refiere a compuestos derivados de pirido[4,3-b]pirazin-2-carboxamidas de formula (I); en donde R1 es hidrogeno; R2 es hidrogeno, alquilo inferior, entre otros; R3 es halogeno, heteroarilo, entre otros. Son compuestos preferidos: 8-(4-clorofenil)-pirido[4,3-b]pirazin-2-carboxamida; 8-(4-(trifluorometil)-fenil)-pirido[4,3-b]pirazin-2-carboxamida; 8-bromo-N-(1-cianociclopropil)-pirido[4,3-b]pirazin-2-carboxamida, entre otros. Tambien se refiere a un proceso de sintesis y a una composicion farmaceutica del compuesto de formula (I). Dichos compuestos estimulan la neurogenesis a partir de celulas madres neurales (CMN), siendo utiles en el tratamiento de transtornos neurodegenerativos como enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, entre otros
-
公开(公告)号:MA37791A1
公开(公告)日:2016-05-31
申请号:MA37791
申请日:2015-01-20
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: CECCARELLI SIMONA M , JAGASIA RAVI , JAKOB-ROETNE ROLAND , WICHMANN JUERGEN
IPC: C07D487/04 , A61P25/00
Abstract: La présente invention concerne des composés de formule générale (i), dans laquelle r1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou cyano ; r2 représente hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ; r3 représente phényle, benzo[1,3]dioxolyle, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yle ou un hétéroaryle à 5 et 6 chaînons, phényle et les groupes hétéroaryle à 5 et 6 chaînons pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi cyano, nitro, amino et di-alkyl inférieur-amino, alkyl inférieur sulfonyle, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou alkyle inférieur substitué par hydroxyle ; x représente -ch(alkyl inférieur)-, -ch2-, -ch2ch2- ou -ch(alkyl inférieur)ch2- ; r représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n est 1 ou 2 ; ou un sel d'addition acide, pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou leurs isomères optiques. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie, du trouble de la personnalité obsessionnelle-compulsive, de la dépression majeure, des troubles bipolaires, des troubles de l'anxiété, du vieillissement normal, de l'épilepsie, de la dégénescence rétinienne, du traumatisme cérébral, du traumatisme médullaire, du trouble de stress post-traumatique, du trouble panique, de la maladie de parkinson, de la démence, de la maladie d'alzheimer, du trouble cognitif léger, du dysfonctionnement cognitif induit par chimiothérapie, du syndrome de down, des troubles du spectre de l'autisme, de la perte auditive, de l'acouphène, de l'ataxie spinocérébelleuse, de la sclérose latérale amyotrophique, de la sclérose en plaques, de la maladie de huntington, de l'accident vasculaire cérébral, de la radiothérapie, du stress chronique, de l'abus de drogues neuro-actives, tels que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phencyclidine et la cocaïne.
-
-
-
-
-
-
-
-
-