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公开(公告)号:MX2011004414A
公开(公告)日:2011-06-21
申请号:MX2011004414
申请日:2009-07-30
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: LI YINGFU , OHSAWA RYUJI , MATSUO YO , HISADA SHOJI , WALKER JOEL R , AHMED FERYAN
IPC: A01N43/80 , A61K31/415
Abstract: Se proporcionan derivados de 7-hidroxi-benzoimidazol-4-il-metanona , que son útiles para inhibidores PBK.
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12.
公开(公告)号:CA2744012A1
公开(公告)日:2010-05-27
申请号:CA2744012
申请日:2009-09-29
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: MATSUO YO , OHSAWA RYUJI , HISADA SHOJI
IPC: A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61P3/10 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14
Abstract: GSK-3beta inhibitors comprising 7-Hydroxy-benzoimidazole-4-yl-methanone Derivatives are provided. For example, the inhibitors have following general formula (I).
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公开(公告)号:BR112012023836B1
公开(公告)日:2022-02-01
申请号:BR112012023836
申请日:2011-03-29
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: DAVID M JENKINS , AHMED FERYAN , DECORNEZ HELENE , JOEL R WALKER , GURRAM MAHENDER , POLIVINA JOLICIA F GAUUAN , HUNTLEY RAYMOND , ROBERT B KARGBO , HISADA SHOJI , CUI WENGE , MATSUO YO , NAKAMURA YUSUKE , SAJJADI-HASHEMI ZOHREH
IPC: C07D213/64 , A61P35/00 , C07D221/06 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
Abstract: compostos tricíclicos, composição farmacêutica compreendendo os referidos compostos, inibidor de pbk contendo os mesmos e uso dos referidos compostos. a presente invenção refere-se a compostos tricíclicos que são fornecidos. estes compostos são inibidores de pbk, e são úteis para o tratamento de doenças relacionadas com pbk, incluindo câncer.
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公开(公告)号:ES2874089T3
公开(公告)日:2021-11-04
申请号:ES16852299
申请日:2016-09-12
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: MATSUO YO , HISADA SHOJI , NAKAMURA YUSUKE , CHAKRABARTI ANJAN , RAWAT MANISH , RAI SANJAY , SATYANARAYANA ARVAPALLI , DUAN ZHIYONG , TALUKDAR ARINDAM , RAVULA SRINIVAS , DECORNEZ HÉLÈNE
IPC: A61P35/00 , A61K31/4745 , C07D451/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (Ia) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde R1 es metoxi; R2 es metoxi; R3 es un átomo de halógeno; X1 es N o CR4; R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno e Y, en donde al menos uno de R5 y R6 es Y; Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NR11R12, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rc, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rd, heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Re y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rf; R11 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rb, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rb, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rb, heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rb, (alcoxi C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alquil C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (cicloalquil C3-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (aril C6-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, (heterociclil no aromático de 3 a 12 miembros)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (heteroaril de 5 a 10 miembros)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, aminocarbonilo, (alquil C1- C6)aminocarbonilo y di(alquil C1-C6)aminocarbonilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra; Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, alcoxi C1- C6, ciano, (alcoxi C1-C6)carbonilo, carboxi, (alcoxi C1-C6)carbonilamino, (alquil C1-C6)carbonilamino, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, aminocarbonilo, (alquil C1-C6)aminocarbonilo, di(alquil C1- C6)aminocarbonilo, (alquil C1-C6)sulfonilamino, (cicloalquil C3-C10)sulfonilamino, di(alquil C1-C6)fosfono, aralquilo C7-C14, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg y heterociclilo no aromático de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg; Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, ciano, (alcoxi C1-C6)carbonilo, carboxi, - NR21R22, -CONR23R24, di(alquil C1-C6)fosfono, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg y heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg; Rc, Re y Rf se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, -NR21R22, -CONR23R24, -N=CH-R25, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alquil C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alcoxi C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, (cicloalquil C3-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (heterociclil no aromático de 3 a 12 miembros)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, aminocarbonilo, (alquil C1-C6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, [(alquil C1-C6)aminocarbonil](alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, [di(alquil C1-C6)aminocarbonil](alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (alquil C1-C6)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, (cicloalquil C3-C10)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (aril C6-C10)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, (aralquil C7-C14)sulfonilo, (heterociclil no aromático de 3 a 12 miembros)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, heteroarilcarbonilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, heteroarilsulfonilo de a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, aminosulfonilo, (alquil C1-C6)aminosulfonilo, di(alquil C1-C6)aminosulfonilo, di(alquil C1-C6)fosfono y oxo; Rd se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, -NR21R22, -CONR23R24, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alquil C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alcoxi C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, (cicloalquil C3-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (heterociclil no aromático de 3 a 12 miembros)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, aminocarbonilo, (alquil C1-C6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, [(alquil C1- C6)aminocarbonil](alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, [di(alquil C1-C6)aminocarbonil](alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (alquil C1-C6)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, (cicloalquil C3-C10)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (aril C6-C10)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, (aralquil C7- C14)sulfonilo, (heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, heteroarilsulfonilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, aminosulfonilo, (alquil C1-C6)aminosulfonilo, di(alquil C1- C6)aminosulfonilo y di(alquil C1-C6)fosfono; Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en nitro, hidroxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un átomo de halógeno, amino, ciano, (alquil C1-C6)amino opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi, di(alquil C1-C6)amino opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxi, (cicloalquil C3-C10)amino, (alquil C1-C6)carbonilo, (alcoxi C1-C6)carbonilo, (alquil C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil C3- C10)sulfonilo, aralquilo C7-C14 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, heteroarilo de 5 a miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, y oxo; Rh se selecciona independientemente del grupo que consiste en nitro, hidroxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un átomo de halógeno, amino, ciano, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)carbonilo, (alcoxi C1-C6)carbonilo, (alcoxi C1-C6)carbonilamino, N-(alcoxi C1-C6)carbonil-N-(alquil C1- C6)amino, (alquil C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil C3-C8)sulfonilo, aralquilo C7-C14 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri, heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ri; Ri se selecciona independientemente del grupo que consiste en nitro, hidroxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno e hidroxi, un átomo de halógeno, amino, ciano, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de fenilo e hidroxi, (alcoxi C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de fenilo e hidroxi, (alquil C1- C6)sulfonilo, (cicloalquil C3-C8)sulfonilo, (alquil C1-C6)sulfonilamino, (cicloalquil C3-C8)sulfonilamino y oxo; R21 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, heterociclilo de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (alcoxi C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alquil C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (cicloalquil C3-C10)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, (heterociclil no aromático de 3 a 12 miembros)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, (heteroaril de 5 a 10 miembros)carbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, aminocarbonilo, (alquil C1-C6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, (alquil C1-C6)sulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, (aralquil C7-C14)sulfonilo, (cicloalquil C3-C10)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil C1-C6)aminosulfonilo, di(alquil C1- C6)aminosulfonilo y di(alquil C1-C6)fosfono; R22 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra; R23 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, [(alquil C1-C6)amino](alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, [di(alquil C1-C6)amino](alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rh, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg y heterociclilo no aromático de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rg; R24 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra; R25 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rc, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rd, heterociclilo de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Re y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rf; R7 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R8 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; y en donde un átomo de azufre incluido en el heterociclilo o heteroarilo puede estar oxidado para ser SO o SO2.
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公开(公告)号:MX366983B
公开(公告)日:2019-08-01
申请号:MX2014008780
申请日:2012-12-21
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: NAKAMURA YUSUKE , WALKER JOEL R , MATSUO YO , HISADA SHOJI , AHMED FERYAN , HUNTLEY RAYMOND
IPC: A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D471/04
Abstract: La presente invención está dirigida a un compuesto representado por la fórmula (I), que comprende un derivado de 1,5-naftiridina; en una modalidad, el derivado de 1,5-naftiridina de fórmula (I) tiene actividad inhibitoria contra la cinasa de cierre de leucina embrionaria materna (MELK); la presente invención también incluye un método para preparar el derivado de 1,5-naftiridina de fórmula (I); la presente invención también incluye una composición farmacéutica que contiene el derivado de 1,5-naftiridina de fórmula (I) como ingrediente activo.
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公开(公告)号:CA2806332C
公开(公告)日:2017-11-14
申请号:CA2806332
申请日:2011-07-28
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: MATSUO YO , HISADA SHOJI , NAKAMURA YUSUKE , AHMED FERYAN , HUNTLEY RAYMOND , WALKER JOEL R , DECORNEZ HELENE
IPC: C07D215/46 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/00 , C07D409/00
Abstract: The present disclosure relates to a quinoline derivative of formula I: (see formula I) The derivatives are useful for inhibiting MELK activity. There is also provided a method for the preparation the derivatives, the use of same for the treatment of diseases that involve overexpression of MELK and a pharmaceutical composition containing the derivatives.
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公开(公告)号:CA2792941C
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CA2792941
申请日:2011-03-29
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: NAKAMURA YUSUKE , MATSUO YO , HISADA SHOJI , AHMED FERYAN , HUNTLEY RAYMOND , SAJJADI-HASHEMI ZOHREH , JENKINS DAVID M , KARGBO ROBERT B , CUI WENGE , GAUUAN POLIVINA JOLICIA F , WALKER JOEL R , DECORNEZ HELENE , GURRAM MAHENDER
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: Trycyclic compounds are provided. These compounds are PBK inhibitors, and are useful for the treatment of PBK related diseases, including cancer.
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公开(公告)号:AU2011282588B2
公开(公告)日:2016-01-07
申请号:AU2011282588
申请日:2011-07-28
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: MATSUO YO , HISADA SHOJI , NAKAMURA YUSUKE , AHMED FERYAN , HUNTLEY RAYMOND , WALKER JOEL R , DECORNEZ HELENE
IPC: C07D215/46 , A01N43/42 , A61K31/47
Abstract: The present invention directs a compound represented by formula (I).
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公开(公告)号:SG187633A1
公开(公告)日:2013-03-28
申请号:SG2013006903
申请日:2011-07-28
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: MATSUO YO , HISADA SHOJI , NAKAMURA YUSUKE , AHMED FERYAN , HUNTLEY RAYMOND , WALKER JOEL R , DECORNEZ HELENE
Abstract: The present invention directs a compound represented by formula (I).
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20.
公开(公告)号:ZA201101160B
公开(公告)日:2011-10-26
申请号:ZA201101160
申请日:2011-02-14
Applicant: ONCOTHERAPY SCIENCE INC
Inventor: OHTANI MITSUAKI , MATSUO YO , LI YINGFU , WALKER JOEL R , JENKINS DAVID M , AHMED FERYAN , OHSAWA RYUJI , HISADA SHOJI
IPC: A01N20060101
Abstract: Benzoimidazole Derivatives are provided. The compounds of the present invention are useful for Glycogen Synthase Kinase-3 Beta Inhibitors.
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