公开(公告)号：ES2397104T3

公开(公告)日：2013-03-04

申请号：ES03812974

申请日：2003-12-10

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： PENDRI YADAGIRI ,  CHEN CHUNG-PIN ,  PATEL SUNIL ,  EVANS JEFFREY ,  LIANG JING ,  KRONENTHAL DAVID ,  POWERS GERALD ,  PRASAD SIVA ,  BIEN JEFFREY ,  SHI ZHONGPING ,  PATEL RAMESH ,  CHAN YEUNG ,  RIJHWANI SUSHIL ,  SINGH AMBARISH ,  WANG SHAOPENG ,  STOJANOVIC MILAN ,  POLNIASZEK RICHARD ,  LEWIS CHARLES ,  THOTTATHIL JOHN ,  KRISHNAMURTY DHILEEPKUMAR ,  ZHOU MAOTANG X ,  VEMISHETTI PURUSHOTHAM ,  BANERJEE AMIT ,  KUCERA DAVID

IPC: C07D473/18 ,  C07D473/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

Abstract: Un procedimiento para preparar entecavir que tiene la fórmula que comprende: (a) tratar un éster de la fórmula en la que Ra es alilo, fenilo, alquilfenilo C1 a C6, o alcoxifenilo C1 a C6; Rb es alquilo C1 a C6; y R es alquilo C1 aC4 o bencilo; con un enol éter de acetona y un ácido para proteger el grupo hidroxi, seguido de tratamiento con un reactivo dehidruro para reducir el resto de éster de ácido carboxílico, y a continuación alquilar el alcohol resultante con unhaluro de bencilo y eliminar el grupo protector hidroxi enol éter para dar un alcohol alílico de la fórmula (b) epoxidar el producto de la etapa (a) con una epoxidación diastereoselectiva para dar un epóxido deciclopentano que tiene la fórmula (c) tratar el epóxido de ciclopentano de la etapa (b) con una sal de metal alcalino de un compuesto de purina defórmula

公开(公告)号：DK1644384T3

公开(公告)日：2013-02-11

申请号：DK03812974

申请日：2003-12-10

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： PENDRI YADAGIRI R ,  CHEN CHUNG-PIN H ,  PATEL SUNIL S ,  EVANS JEFFREY M ,  LIANG JING ,  KRONENTHAL DAVID R ,  POWERS GERALD L ,  PRASAD SIVA JOSYULA ,  BIEN JEFFREY T ,  SHI ZHONGPING ,  PATEL RAMESH N ,  CHAN YEUNG Y ,  RIJHWANI SUSHIL K ,  SINGH AMBARISH K ,  WANG SHAOPENG ,  STOJANOVIC MILAN ,  POLNIASZEK RICHARD ,  LEWIS CHARLES ,  THOTTATHIL JOHN ,  VEMISHETTI PURUSHOTHAM ,  KRISHNAMURTY DHILEEPKUMAR ,  ZHOU MAOTANG X ,  BANERJEE AMIT ,  KUCERA DAVID J

IPC: C07D473/18 ,  C07D473/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

公开(公告)号：CA2508811A1

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：CA2508811

申请日：2003-12-10

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： KRISHNAMURTY DHILEEPKUMAR ,  THOTTATHIL JOHN ,  PENDRI YADAGIRI R ,  KRONENTHAL DAVID R ,  LEWIS CHARLES ,  POWERS GERALD L ,  PRASAD SIVA JOSYULA ,  VEMISHETTI PURUSHOTHAM ,  SHI ZHONGPING ,  BIEN JEFFREY T ,  ZHOU MAOTANG X ,  PATEL RAMESH N ,  CHEN CHUNG-PIN H ,  LIANG JING ,  RIJHWANI SUSHIL K ,  CHAN YEUNG Y ,  WANG SHAOPENG ,  SINGH AMBARISH K ,  STOJANOVIC MILAN ,  EVANS JEFFREY M ,  PATEL SUNIL S ,  POLNIASZEK RICHARD ,  BANERJEE AMIT ,  KUCERA DAVID J

IPC: C07D473/12 ,  C07D473/18 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

Abstract: Processes are disclosed for preparing the antiviral agent entecavir. A resin adsorption process for the isolation and purification of entecavir is also disclosed. Various intermediates useful in the preparation of entecavir are also disclosed.