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公开(公告)号：AR081760A1
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：ARP110101172
申请日：2011-04-07
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor： VERWIJS MARINUS JACOBUS , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA , KAUSHIK RITU ROHIT , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA , YOUNG CHRISTOPHER RYAN
IPC: A61K31/4427 , A61P11/00
Abstract: Una composición farmacéutica para administración oral que comprende ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico (compuesto 1), caracterizada por comprender: a) el compuesto de fórmula (1) en cualquiera de sus formas cristalinas I o II y/o su forma A de clorhidrato, b) un agente de relleno, c) un diluyente, d) un desintegrante, e) un surfactante, f) un lubricante, y g) al menos uno entre un ligante y un deslizante. Un método para producir dicha composición farmacéutica, a una tableta y a un forma unitaria de dosificación oral que comprenden los ingredientes de dicha composición farmacéutica, al uso dicha composición farmacéutica para la fabricación de un medicamento y a un kit que comprende dicha composición farmacéutica, tableta o unidad de dosificación con instrucciones para su utilización.
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公开(公告)号：CA2796642A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：CA2796642
申请日：2011-04-22
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor： VAN GOOR FREDRICK F , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA , ALCACIO TIM EDWARD , AREKAR SNEHA G , JOHNSTON STEVEN C , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , KRAWIEC MARIUSZ , LEE ELAINE CHUNGMIN , MEDEK ALES , MUDUNURI PRAVEEN , SULLIVAN MARK JEFFREY , ZAMAN NOREEN TASNEEM , ZHANG BEILI , ZHANG YUEGANG , ZLOKARNIK GREGOR
IPC: A61K31/4704 , A61K31/404 , A61K31/443
Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I in combination with one or both of a Compound of Formula II and/or a Compound of Formula III. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis.
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公开(公告)号：ES3009552T3
公开(公告)日：2025-03-27
申请号：ES16744240
申请日：2016-01-29
Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC , VERTEX PHARMA
Inventor： DECRESCENZO GARY , WELSCH DEAN , VLAHOVA PETINKA I , BOERRIGTER STEPHAN X M , ARONOV ALEXANDER , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , SCANGAS ALEXANDER N , STAVROPOULOS KATHY , LITTLER BENJAMIN , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: La presente invención proporciona formas cristalinas de un compuesto de fórmula (I). También se proporcionan composiciones farmacéuticas que incluyen dichas formas cristalinas y métodos de uso para el tratamiento del cáncer. Se ha descubierto que se pueden preparar formas cristalinas de [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxílico, que presentan propiedades mejoradas, como una estabilidad y una solubilidad sorprendentemente mejoradas. Por lo tanto, la presente invención proporciona [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxílico cristalina. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)
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公开(公告)号：MX382289B
公开(公告)日：2025-03-13
申请号：MX2017009696
申请日：2017-07-26
Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC , VERTEX PHARMA
Inventor： ARONOV ALEXANDER , SCANGAS ALEXANDER N , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , LITTLER BENJAMIN , WELSCH DEAN , DECRESCENZO GARY , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA , STAVROPOULOS KATHY , VLAHOVA PETINKA I , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA , BOERRIGTER STEPHAN X M
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: La presente invención proporciona formas cristalinas de un compuesto de fórmula (I). También se proporcionan composiciones farmacéuticas que incluyen las formas cristalinas que se proporcionan y métodos de uso de las formas cristalinas proporcionadas y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de cáncer. Se ha descubierto que las formas cristalinas de la [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrolo-2-carboxílico se pueden preparar, las cuales muestran propiedades mejoradas, por ejemplo estabilidad sorprendentemente mejorada y características de solubilidad mejorada. Así, la presente invención proporciona la [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil] amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrolo-2-carboxílico cristalina.
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公开(公告)号：AU2022228084B2
公开(公告)日：2023-11-16
申请号：AU2022228084
申请日：2022-09-05
Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC , VERTEX PHARMA
Inventor： DECRESCENZO GARY , WELSCH DEAN , VLAHOVA PETINKA I , BOERRIGTER STEPHAN X M , ARONOV ALEXANDER , SCANGAS ALEXANDER N , STAVROPOULOS KATHY , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA , LITTLER BENJAMIN , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA
IPC: C07D401/04
Abstract: : The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：AU2020257041B2
公开(公告)日：2022-06-23
申请号：AU2020257041
申请日：2020-10-20
Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC , VERTEX PHARMA
Inventor： DECRESCENZO GARY , WELSCH DEAN , VLAHOVA PETINKA I , BOERRIGTER STEPHAN X M , ARONOV ALEXANDER , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , SCANGAS ALEXANDER N , STAVROPOULOS KATHY , LITTLER BENJAMIN , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA
IPC: C07D401/04
Abstract: : The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer.
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公开(公告)号：RS62767B1
公开(公告)日：2022-01-31
申请号：RSP20211541
申请日：2011-04-07
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor： VERWIJS MARINUS JACOBUS , ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA , KAUSHIK RITU ROHIT , KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA , YOUNG CHRISTOPHER RYAN
IPC: A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/28 , C07D213/75 , C07D405/12 , C07D405/14
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公开(公告)号：AU2015202975B2
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：AU2015202975
申请日：2015-06-03
Applicant: VERTEX PHARMA
IPC: A61K9/20 , A61K31/404
Abstract: PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF (R)-1-(2,2 DIFLUOROBENZO[D][1,3]DIOXOL-5-YL)-N-(1 -(2,3-DIHYDROXY PROPYL)-6-FLUORO-2-(1 -HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)-1 H INDOL-5-YL) CYCLOPROPANECARBOXAMIDE AND ADMINISTRATION THEREOF A pharmaceutical composition comprising Compound , (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol 5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-IH-indol-5 yl)cyclopropanecarboxamide, and at least one excipient selected from: a filler, a diluent, a disintegrant, a surfactant, a glidant and a lubricant, the composition being suitable for oral administration to a patient in need thereof to treat a CFTR mediated disease such as Cystic Fibrosis. Methods for treating a patient in need thereof include administering the pharmaceutical composition of Compound I are also disclosed.
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公开(公告)号：AU2011293658A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：AU2011293658
申请日：2011-08-22
Applicant: VERTEX PHARMA
IPC: A61K9/20 , A61K31/404
Abstract: A pharmaceutical composition comprising Compound 1, (R)-l-(2,2-difluorobenzo[d][l,3]dioxol-5-yl)-N-(l-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(l-hydroxy-2- methylpropan-2-yl)-lH-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide, and at least one excipient selected from: a filler, a diluent, a disintegrant, a surfactant, a glidant and a lubricant, the composition being suitable for oral administration to a patient in need thereof to treat a CFTR mediated disease such as Cystic Fibrosis. Methods for treating a patient in need thereof include administering the pharmaceutical composition of Compound 1 are also disclosed.
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公开(公告)号：MX2013002035A
公开(公告)日：2013-03-25
申请号：MX2013002035
申请日：2011-08-22
Applicant: VERTEX PHARMA
IPC: A61K9/20 , A61K31/404
Abstract: La presente invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende el Compuesto 1, (R)-1-(2, 2-difluorobenzo[d] [1,3] dioxol-5-il)-N-(1-(2, 3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(l-hidroxi-2-m etilpropano-2-il)-1H-indol-5-il)ciclopropanocarboxamida y por lo menos un excipiente seleccionado de: un material de relleno, diluyente, desintegrante, tensioactivo, sustancia deslizante y lubricante, la composición es adecuada para la administración oral a un paciente necesitado de la misma para tratar una enfermedad mediada por CFTR tal como Fibrosis Quística. También se dan a conocer métodos para tratar a un paciente necesitado de los mismos que incluyen administrar la composición farmacéutica del Compuesto 1.
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