中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

28 records (took 0.021 seconds)

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH (INOSINA-5'-MONOFOSFATO DEHIDROGENASA)
    12.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH (INOSINA-5'-MONOFOSFATO DEHIDROGENASA) 未知

    公开(公告)号：AR029341A1

    公开(公告)日：2003-06-25

    申请号：ARP000101205

    申请日：2000-03-17

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： STAMOS DEAN ,  TRUDEAU MARTIN ,  BETHIEL SCOTT ,  RONKIN STEVEN M ,  BADIA MICHAEL ,  SAUNDERS JEFFREY

    IPC: C07D307/20 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C07C275/34 ,  A61K31/277 ,  A61P37/00

    Abstract: Un compuesto inhibidor de la enzima IMPDH que tiene, la formula (A) en donde: cada uno de r1 y R2 es seleccionado independientemente entre hidrogeno; -CF3; -[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada]; -[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada]-R7; -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]; -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]-R7 o ûR7; y en donde al menos uno de R1 o R2 es û[alquilo (C1-6) de cadena recto o ramificada]ûR7; -[alquenilo (c2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recto o ramificada]ûR7 o ûR7 en donde hasta 4 átomos de hidrogeno en cualquiera de dichos alquilo, alquenilo o alquinilo son opcionalmente e independientemente reemplazados por R3; y en donde uno o ambos de R1 o R2 son esterificados opcionalmente para formar una prodroga; o en donde R1 y R2 alternativamente forman conjuntamente tetrahidrofuranilo, en donde R9 es hidrogeno, (R)-metilo, (R)-etilo o (R)-hidroximetilo, un átomo de hidrogeno en dicho tetrahidrofurano es reemplazado por ûOR6 o ûR7 y en donde R9 es (S)ûmetilo, (S)-etilo o (S)-hidroximetilo , un átomo de hidrogeno en dicho tetrahidrofurano es reemplazado opcionalmente por ûOR6 o -R7, en donde si R9 es hidrogeno, (R)-metilo, (R)-etilo o (R)-hidroximetilo y cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrogeno, -[alquilo(C1-6) no sustituido de cadena recta o ramificada], o -[alquenilo(C2-6) o alquinilo (C2-6) no sustituidos de cadena recta o ramificada], entonces la porcion del compuesto representada por ûCH(R1)R2 es un alquilo (C5-12), alquenilo (C5-12) o alquinilo (C5-12) de cadenas rectas o ramificadas; cada R3 es seleccionado independientemente entre halo, CH, -OR4 o ûN(R5)2; R4 es seleccionado entre hidrogeno, -[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada], -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada], [alquilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]-R7, -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]-R7, -C(O)-[alquilo (C1-6) de cadena recta o ramificada] ûC(O)-[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada], -C(O)-[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada]-N(R8)2, -C(O)-[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]-N(R8)2, -P(O)(OR8)2, -P(O)(OR8)(R8), -C(O)-R7, -S(O)2N(R5)2, -[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada]ûCN, o -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]-CN; Cada R5 es seleccionado independientemente entre hidrogeno, -[alquilo (C1-6) de cadena recta o ramificada], -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada], -[alquilo (C1-6) de cadena recta o ramificada]-R7, -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada ]-R7, -[alquilo (C1-6) de cadena recta o ramificada] ûR7, -[alquilo (C1-6) de cadena recta o ramificada]ûCN, -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]-CN, -[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada]-OR4, -[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada]ûOR4, -C(O)-[alquilo (C1-6) de cadena recta o ramificada], -C(O)-[alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6) de cadena recta o ramificada], -C(O)-R7, -C(O)O-R7,-C(O)O- [alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada], -C(O)O-[alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6) de cadena recta o ramificada], -S(O)2-[alquilo(C1-6) de cadena recta o ramificada], o ûS(O)2-R7; o dos porciones R5, si están ligados al mismo átomo de nitrogeno, forman conjuntamente con dicho átomo de nitrogeno un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N; O, S, S(O)2; R6 es seleccionado entre ûC(O)-CH3, CH2-C(O)-OH, -CH2-C(O)-O-tBu, -CH2-CN o CH2-CsCH; cada R7 es un sistema anular monocíclico o bicíclico, en donde en dicho sistema anular: i) cada anillo comprende 3 a 7 átomos en el anillo seleccionado independientemente entre C, N, O o S; ii) no más de 4 átomos del anillo son seleccionados entre N, O o S; iii) cualquier CH2 es reemplazado opcionalmente con C(O); iv) cualquier S es reemplazado opcionalmente con S(O) o S(O)2; cada R8 es seleccionado independientemente entre hidrogeno o û [alquilo(C1-4) de cadena o ramificada]; en donde en cualquier sistema anular en dicho compuesto hasta 3 átomos de hidrogeno ligados a los átomos del anillo son reemplazados opcionalmente e independientemente con halo, hidroxi, nitro, ciano, amino, -[alquilo (C1-4) de cadena recta o ramificada]; o-[alquilo (C1-4) de cadena recta o ramificada], -[alquenilo (C2-4) o alquinilo (C2-4) de cadena recta o ramificada], o O-[alquenilo(C2-6) o alquinilo (C2-4) de cadena recata o ramificada]; y en donde cualquier sistema anular es opcionalmente benzofusionado; R9 es seleccionado entre hidrogeno, (R)-metilo, (S)-metilo, (R)-etilo, (S)ûetilo, (R)-hidroximetilo o (S)-hidroximetilo; R10 es seleccionado entre ûCsN o 5 oxazolilo; y R11 es seleccionado entre halo, -O-[alquilo (C1-3) de cadena recta o ramificada] o ûO-[alquenilo (C2-3) o alquinilo(C2-3) de cadena recta o ramificada].

    Phenyl derivative useful as inhibitors of IMPDH enzyme
    20.
    发明专利
    Phenyl derivative useful as inhibitors of IMPDH enzyme 未知

    公开(公告)号：NZ514540A

    公开(公告)日：2003-11-28

    申请号：NZ51454000

    申请日：2000-03-17

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： STAMOS DEAN ,  TRUDEAU MARTIN ,  BETHIEL SCOTT ,  BADIA MICHAEL ,  SAUNDERS JEFFREY

    IPC: C07D307/20 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C07C275/34

    Abstract: A phenyl derivative has the formula (A) wherein: each of R1 and R2 is independently hydrogen, -CF3, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyl-R7, alkenyl-R7, alkynyl-R7 or -R7, provided at least one of R1 or R2 is alkyl-R7, alkenyl-R7, alkynyl-R7 or -R7; wherein up to 4 hydrogen atoms in any of the alkyl, alkenyl or alkynyl are optionally replaced by R3, or one or both of R1 or R2 are optionally esterified to form a prodrug or R1 and R2 are alternatively taken together to form tetrahydrofuranyl, when R9 is hydrogen, (R)-methyl, (R)- ethyl or (R)-hydroxymethyl, one hydrogen atom in the tetrahydrofuran is replaced by -OR6 or -R7, and when R9 is (S)- methyl, (S)-ethyl or (S)-hydroxymethyl, one hydrogen atom in the tetrahydrofuran is optionally replaced by -OR6 or -R7 or when R9 is hydrogen, (R)-methyl, (R)-ethyl or (R)- hydroxymethyl and each of R1 and R2 are independently hydrogen, unsubstituted alkyl, or unsubstituted alkenyl or alkynyl, then the portion of the compound represented by - CH(R1)R2 is a C5-12 alkyl, alkenyl or alkynyl; each R3 is independently halo, CN, -OR4, or -N(R5)2; R4, R5, R6 and R8 are as defined in the specification, each R7 is a monocyclic or bicyclic ring system wherein each ring system comprises 3 to 7 ring atoms independently selected from C, N, O and S, no more than 4 ring atoms are selected from N, O or S, any CH2 is optionally replaced with C (O) and any S is optionally replaced with S(O) or S(O)2; R9 is hydrogen, (R)-methyl, (S)-methyl, (R)-ethyl, (S)- ethyl, (R)-hydroxymethyl or (S)-hydroxymethyl; R10 is -C=N or 5-oxazolyl, and R11 is halo, -O-alkyl, or -O-alkenyl or -O-alkynyl. The compounds are useful for treating or preventing an inosine-5'-monophosphate dehydrogenase disease or condition.

Patent Agency Ranking