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    INHIBIDORES DE GIRASA Y USOS DE ESTA
    9.
    发明专利
    INHIBIDORES DE GIRASA Y USOS DE ESTA 未知

    公开(公告)号：CO5261612A1

    公开(公告)日：2003-03-31

    申请号：CO01003497

    申请日：2001-01-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  STAMOS DEAN ,  BADIA MICHAEL ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  RONKIN STEVEN ,  TRUDEAU MARTIN

    IPC: C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    Abstract: Un método para tratar una infección bacterial en un mamífero en necesidad de ello, comprende la etapa de administrar a dicho mamífero una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto que tiene la fórmula: O una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado a partir de un grupo alifático con 1 a 6 átomos de carbono, -C(R4)2(CH2)Nnrcor, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O) (C1-6 alifático), C(R4)=NNRCRO, -C(R4)=NN( R )2, -(R4)2(CH2)nNRCO2 (C1-6 alifático), -CO2(C1-6 alifático), -CON(R)2, C(R4)2(CH2)nCON(R)2(CH2)nSO2N(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2, -CONH-OR, SO2N(R)2 o -C(R4)2NRSO2(C1-6 alifático), n es cero o uno cada R es independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidrógeno o, cuando R1 es -CO2(C1-3 alifático), R2 se selecciona además de -halo -CN, - C1-4 alifático, un heterocíclico de 3 a 5 miembros, o un heteroarilo de 5 miembros; El anillo A es un anillo de heteroarilo seleccionado de tiazol, oxazol, imidazol o pirazol, en donde dicho imidazol esta opcionalmente unido a un puente C1-3 de un nitrógeno de anillo de imidazol a Ar para formar un anillo fusionado de 5 a 7 miembros; Z es C-R3 o N-R3; R3 es -(CH2)pN(R5)2 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-6 alifático, heterocíclico, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; Cada R4 es independientemente seleccionado de hidrógeno, Un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, o dos R4 tomados juntos con el carbono al cual ellos están unidos para formar un anillo alifático de 3 a 6 miembros; Cada R5 es independientemente seleccionado de hidrógeno, un grupo alifático C1-4, o dos R5 tomados junto con el nitrógeno al cual ellos están unidos para formar un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; P es un entero de cero a 4 cuando z es C-R3 o un entero de 1 a 4 cuando z es N-R3; yAr es anillo de arilo heteroarilo, o heterocíclico opcionalmente sustituido.

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