公开(公告)号：WO2012024363A3

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：PCT/US2011048027

申请日：2011-08-17

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GREEN JEREMY ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  POISSON CARL ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WAAL NATHAN ,  LI PAN ,  RONKIN STEVEN ,  LAUFFER DAVID J ,  WILSON DEAN M

Inventor： GREEN JEREMY ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  POISSON CARL ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WAAL NATHAN ,  LI PAN ,  RONKIN STEVEN ,  LAUFFER DAVID J ,  WILSON DEAN M

IPC: C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P31/12 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound is selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 化合物选自图1中所示的结构式。 1或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含选自图1中描绘的结构式的化合物。 1或其药学上可接受的盐和赋形剂的药学上可接受的载体。 治疗受试者的HCV感染的方法包括向受试者施用治疗有效量的选自图1中描述的结构式的治疗有效量的化合物。 1或其药学上可接受的盐。 抑制或降低受试者中或生物体外样品中HCV聚合酶活性的方法包括向受试者或样品施用治疗有效量的选自图1中描述的结构式的治疗有效量。 1或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2009045992A2

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：PCT/US2008078239

申请日：2008-09-30

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  WAAL NATHAN ,  MCGINTY KIRA ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  FARMER LUC ,  SHANNON DEAN ,  JACOBS DYLAN

Inventor： LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  WAAL NATHAN ,  MCGINTY KIRA ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  FARMER LUC ,  SHANNON DEAN ,  JACOBS DYLAN

IPC: A61K31/4439

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders. Formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及用于抑制c-Met蛋白激酶的式I化合物。 本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。 公式（I）。

公开(公告)号：HUE058746T2

公开(公告)日：2022-09-28

申请号：HUE19726792

申请日：2019-04-23

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： YU HENRY ,  CLARK MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  BOYD MICHAEL ,  CHANDUPATLA KISHAN ,  COLLIER PHILIP ,  DENG HONGBO ,  DONG HUIJUN ,  DORSCH WARREN ,  HOOVER RUSSELL ,  JOHNSON MAC ,  KULKARNI SHASHANK ,  PENNEY MARINA ,  RONKIN STEVEN ,  TAKEMOTO DARIN ,  TANG QING ,  WAAL NATHAN ,  WANG TIANSHENG ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN

IPC: C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04

公开(公告)号：HUE057527T2

公开(公告)日：2022-05-28

申请号：HUE18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

公开(公告)号：NZ592569A

公开(公告)日：2012-05-25

申请号：NZ59256909

申请日：2009-10-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  MCGINTY KIRA ,  RONKIN STEVEN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  WAAL NATHAN

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

Abstract: Disclosed are tetrazole piperazine compounds represented by general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein RA is a phenyl or 5-9 membered heteroaryl. The compounds are used to treat a proliferative disorder such as cancer.

公开(公告)号：CA2808291A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：CA2808291

申请日：2011-08-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WAAL NATHAN ,  LI PAN ,  RONKIN STEVEN ,  LAUFFER DAVID J ,  WILSON DEAN M ,  DAS SANJOY KUMAR ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  POISSON CARL

IPC: C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P31/12 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound is selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：AT433980T

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：AT04810009

申请日：2004-10-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  DEININGER DAVID ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LIAO YUSHENG ,  RONKIN STEVEN ,  STAMOS DEAN ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DRUMM JOSEPH

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to compounds that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

公开(公告)号：BG64507B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：BG10294598

申请日：1998-11-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARMISTEAD DAVID ,  BADIA MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  BETHIEL RANDY ,  FRANK CATHARINE ,  NOVAK PERRY ,  RONKIN STEVEN ,  SAUNDERS JEFFREY

IPC: A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P9/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C275/42 ,  C07D263/18 ,  C07D263/32 ,  C07D277/18 ,  C07D413/12 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34

Abstract: The invention relates to a new class of compounds which are inhibitors of IMPDH enzyme activity. The have the formula where A, D and B have the meanings listed in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and to methods for IMPDH activity inhibition by using them.

公开(公告)号：ES2222336T3

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：ES01903077

申请日：2001-01-16

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  BADIA MICHAEL ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  RONKIN STEVEN ,  TRUDEAU MARTIN

IPC: C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2, -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6) opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre hidrógeno o, cuando R1 es -CO2(grupo alifático(C1-C3)) o -CONH(grupo alifático(C1- C3)), R2 se selecciona además entre -halo, -CN, -grupo alifático(C1-C4), un heterociclilo de tres a cinco miembros, o un heteroarilo de cinco miembros; el Anillo A es un anillo de heteroarilo seleccionado entre tiazol, oxazol, imidazol o pirazol, en el que dicho imidazol está opcionalmente unido por medio de un puente(C1-C3) desde un nitrógeno del anillo de imidazol a un Ar para formar un anillo fusionado de cinco a siete miembros; Z es C-R3 o N-R3; R3 es -(CH2)pN(R5)2 o un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; cada R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) opcionalmente sustituido, o dos R4, considerados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo alifático de tres a seis miembros; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, un grupo alifático(C1-C4) opcionalmente sustituido, o dos R5, considerados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; p es un número entero de cero a cuatro cuando Z es C-R3, o un número entero de uno a cuatro cuando Z es N- R3; y Ar es unanillo de arilo, heteroarilo o heterociclilo, opcionalmente sustituido, para la preparación de una composición farmacéutica para tratar una infección bacteriana en un mamífero.

公开(公告)号：DK4043460T3

公开(公告)日：2024-08-26

申请号：DK22161962

申请日：2019-04-23

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： KULKARNI SHASHANK ,  YU HENRY ,  CLARK MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  BOYD MICHAEL ,  CHANDUPATLA KISHAN ,  COLLIER PHILIP ,  DENG HONGBO ,  DONG HUIJUN ,  DORSCH WARREN ,  HOOVER RUSSELL R ,  JOHNSON MAC ARTHUR JR ,  PENNEY MARINA ,  RONKIN STEVEN ,  TAKEMOTO DARIN ,  TANG QING ,  WAAL NATHAN D ,  WANG TIANSHENG ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04