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公开(公告)号：CN112321568B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202011006491.2
申请日：2020-09-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D403/06 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。
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公开(公告)号：CN113999221A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111298398.8
申请日：2021-11-04
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D403/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。
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公开(公告)号：CN111194746A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN202010049731.0
申请日：2020-01-16
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A01N43/36 , A01P7/04 , A01P7/02 , A01P5/00 , C07D207/34 , C07D207/42
Abstract: 本发明阐述具有通式(I)结构的一类吡咯-2-羧酸衍生物在杀虫中的应用。本发明发现从百部内生链霉菌发酵液中分离得到一类吡咯-2-羧衍生物及其合成类似物对棉蚜虫具有高抑制活性，对二斑叶螨有中等抑制活性，通式如下：
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公开(公告)号：CN118384154A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410477201.4
申请日：2024-04-19
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/365 , A61P29/00 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/397 , A61K31/438 , A61K31/55 , A61P13/12 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P17/00 , A61P37/08
Abstract: 本发明公开了愈创木烷类倍半萜衍生物在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用，所述愈创木烷类倍半萜衍生物结构如式(I)所示，所述炎症性疾病为急慢性肾脏疾病、肾纤维化、狼疮性肾炎、糖尿病肾病、特应性皮炎；本申请以小白菊内酯为原料制备了一类愈创木烷类倍半萜内酯衍生物、前药或其药学上可接受的盐、组合物，并通过实验验证其对炎症性疾病，具有良好的治疗作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113999221B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111298398.8
申请日：2021-11-04
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D403/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114478684B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210072229.0
申请日：2022-01-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。
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公开(公告)号：CN116444495A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310433921.6
申请日：2023-04-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类吲哚酮类FLT3蛋白降解剂、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明公开的一种体内有效的吲哚酮类FLT3蛋白降解剂，对急性髓系白血病具有很好的疗效，同等剂量下的抑瘤率明显优于FLT3抑制剂，而且对FLT3抑制剂耐药的急性髓系白血病细胞具有很好的增殖抑制活性，具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号：CN110075313B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN201910416733.6
申请日：2019-05-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开一种载蛋白/多肽的类脂体组合物及制备方法。该制备方法包括：通过提取可食用植物中的天然多酚或经加工得到的合成多酚，利用多酚与蛋白/多肽的亲和作用，组装构建多酚‑蛋白/多肽复合物(VPN)；然后提取生物体中类脂体，包覆、稳定VPN，构建装载有功能蛋白/多肽成分的类脂体组合物。本发明制备工艺简便、成本较低、重现性好，可解决蛋白/多肽类成分在储运和体内使用过程的稳定性和安全性问题，更好地保留其功能性，在相关药物、食品、化妆品等领域有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115403546A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202210573181.1
申请日：2022-05-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/94
Abstract: 本发明公开一类愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途，愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，通过结构优化，发现了一类对NLPR3炎症小体活化具有强抑制活性，并且化学稳定性、水溶性和口服生物利用度得到了显著提高的新愈创木烷类倍半萜衍生物，并通过实验验证其具有NLRP3炎症小体活性抑制作用，具有潜在的制药应用。
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公开(公告)号：CN112321568A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011006491.2
申请日：2020-09-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D403/06 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。
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