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公开(公告)号:CN114573517A
公开(公告)日:2022-06-03
申请号:CN202210233387.X
申请日:2022-03-10
Applicant: 新乡医学院
Inventor: 闫建伟
IPC: C07D241/42 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种喹喔啉类化合物及其制备方法与应用,包括S1:取代吲哚1与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得喹喔啉类化合物3和S2,其中,R1为烷基、烷氧基、卤素、多氟烷基、硝基;R2为苯基、烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、噻吩基、吡啶基、环丙基;硝基或腈基,R3为烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基。本发明将邻苯二胺与取代吲哚及碘代试剂通过多步转化反应合成了一系列喹喔啉衍生物,合成过程简单且易于控制,目标产物结构类型多样,能够实现在喹喔啉结构母核的2‑位、3‑位、5‑位、6‑位和7‑位引入多样性的取代基,为合成含喹喔啉结构的药物分子奠定基础。
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公开(公告)号:CN105566198B
公开(公告)日:2018-04-20
申请号:CN201610093946.6
申请日:2016-02-22
IPC: C07D209/12 , C07D405/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种3位二羰基取代吲哚类化合物及其制备方法,属于吲哚衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种3位二羰基取代吲哚类化合物,具有如下结构通式:。本发明还具体公开了该3位二羰基取代吲哚类化合物的制备方法。本发明通过一步串联反应实现吲哚3位的双羰基化,合成了一系列多官能化3位二羰基取代吲哚类化合物,为其进一步衍生化研究,合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号:CN105017167B
公开(公告)日:2017-10-20
申请号:CN201510422173.7
申请日:2015-07-20
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D241/44 , C07D241/42
Abstract: 本发明公开了一种喹喔啉类化合物的制备方法,属于喹喔啉衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种喹喔啉类化合物的制备方法,将邻苯二胺类化合物1与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得喹喔啉类化合物3。本发明将邻苯二胺类化合物与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物通过多米诺反应构建喹喔啉结构骨架而合成的一系列喹喔啉衍生物,合成过程简单且易于控制,目标产物结构多样,为合成含喹喔啉结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号:CN104725393B
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201510052868.0
申请日:2015-02-02
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域,特别涉及一种岩白菜素的衍生物、制备方法及应用。本发明岩白菜素的衍生物,具有以下结构,其中,R1为苯环、不同取代的苯基、吡啶、不同取代的吡啶基或脂肪链中的一种,这类衍生物是二氢异香豆素类化合物,结构中具有一个内酯环,可以在抗癌药物中得到应用。
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公开(公告)号:CN105037238A
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201510315437.9
申请日:2015-06-11
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D209/18 , C07D209/22
CPC classification number: C07D209/18 , C07D209/22
Abstract: 本发明公开了一种3位取代吲哚三级醇类化合物及其制备方法,属于吲哚衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种3位取代吲哚三级醇类化合物,具有如下结构通式: 。本发明还公开了该3位取代吲哚三级醇类化合物的制备方法。本发明通过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物促进取代吲哚类化合物与1,3-二羰基化合物通过双重碳氢官能化构建C(sp2)-C(sp3)化学键的方法,合成了一系列多官能化3取代吲哚三级醇类化合物,此类化合物的多个反应位点为其进一步衍生化研究,合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号:CN104725393A
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201510052868.0
申请日:2015-02-02
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域,特别涉及一种岩白菜素的衍生物、制备方法及应用。本发明岩白菜素的衍生物,具有以下结构,其中,R1为苯环、不同取代的苯基、吡啶、不同取代的吡啶基或脂肪链中的一种,这类衍生物是二氢异香豆素类化合物,结构中具有一个内酯环,可以在抗癌药物中得到应用。
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