公开(公告)号：CN110183387A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910386095.8

申请日：2019-05-09

Applicant: 新乡医学院 ,  新乡医学院三全学院

Inventor： 闫福林 ,  王亚文 ,  闫建伟 ,  殷田田 ,  马矜烁

IPC: C07D243/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的二苯并二氮杂酮衍生物及其制备方法和应用，发明属于具有抗癌活性的药物化合物技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗癌活性的二苯并二氮杂 酮衍生物，其结构式为：本发明还具体公开了该具有抗癌活性的二苯并二氮杂酮衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明合成工艺简单且成本低廉，合成的化合物中当2位被3-乙基苯基取代后化合物6d对这五种肿瘤细胞都有明显的有抑制作用，化合物6d对人乳腺癌细胞的半数抑制浓度低至0.26μmol/L，具有较好的抗癌效果，能够进一步用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN110981931B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201910984739.3

申请日：2019-10-16

Applicant: 新乡医学院三全学院

Inventor： 殷田田 ,  闫福林 ,  李印省 ,  马矜烁 ,  魏婧 ,  苏慧慧 ,  詹璐璐 ,  石伟峰

IPC: C07J9/00 ,  C07D311/62 ,  C07H15/04 ,  C07H1/08 ,  C07D241/08 ,  C07C51/42 ,  C07C65/21 ,  C07C65/03

Abstract: 本发明公开了一种槟榔种子化学成分的提取方法，采用重结晶、硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱层析等现代分离方法从槟榔种子甲醇提取物的乙酸乙酯部分共分离得到10个化合物，利用现代波谱技术对其化学结构进行了鉴定，分别为：Helicia cerebroside A(1)、(R)‑N‑((2S,3S,4R,Z)‑3,4‑dihydroxy‑1‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑3,4,5‑trihydroxy‑6‑(hydroxymethyl)tetrahydro‑2H‑pyran‑2‑yl)oxy)octadec‑8‑en‑2‑yl)‑2‑hydroxydocosanamide(2)、(2S,3R)‑儿茶素(3)、异鼠李素(4)、β‑谷甾醇(5)、β‑胡萝卜苷(6)、豆甾‑4‑烯‑3‑酮(7)、香草酸(8)、环‑(亮氨酸‑酪氨酸)(9)和对羟基苯甲酸(10)。分离得到的化合物的结构类型包括酚类、黄酮类、甾体类、脑苷酯类和环二肽类，其中脑苷酯类化合物是首次在该属植物中报道。

公开(公告)号：CN110981931A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201910984739.3

申请日：2019-10-16

Applicant: 新乡医学院三全学院

Inventor： 殷田田 ,  闫福林 ,  李印省 ,  马矜烁 ,  魏婧 ,  苏慧慧 ,  詹璐璐 ,  石伟峰

IPC: C07J9/00 ,  C07D311/62 ,  C07H15/04 ,  C07H1/08 ,  C07D241/08 ,  C07C51/42 ,  C07C65/21 ,  C07C65/03

Abstract: 本发明公开了一种槟榔种子化学成分的提取方法，采用重结晶、硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析等现代分离方法从槟榔种子甲醇提取物的乙酸乙酯部分共分离得到10个化合物，利用现代波谱技术对其化学结构进行了鉴定，分别为：Helicia cerebroside A (1)、(R)-N-((2S,3S,4R,Z)-3,4-dihydroxy-1-(((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)octadec-8-en-2-yl)-2-hydroxydocosanamide(2)、(2S,3R)-儿茶素(3)、异鼠李素(4)、β-谷甾醇(5)、β-胡萝卜苷(6)、豆甾-4-烯-3-酮(7)、香草酸(8)、环-(亮氨酸-酪氨酸)(9)和对羟基苯甲酸(10)。分离得到的化合物的结构类型包括酚类、黄酮类、甾体类、脑苷酯类和环二肽类，其中脑苷酯类化合物是首次在该属植物中报道。

公开(公告)号：CN105001142A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510407855.0

申请日：2015-07-14

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 闫福林 ,  庄方方 ,  闫建伟 ,  牛秉轩 ,  杨丽娟 ,  蒋燕 ,  殷田田

IPC: C07D209/18 ,  C07D471/04 ,  C07D207/337

CPC classification number: C07D209/18 ,  C07D207/337 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法，属于含富电子芳香环衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点是将吲哚类化合物1、氮杂吲哚类化合物4和吡咯类化合物6分别与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得3位取代吲哚三级醇类化合物3、3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5和2-位取代吡咯三级醇类化合物7。本发明将吲哚、氮杂吲哚或吡咯分别与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物通过碳氢功能化构建C(sp2)-C(sp3)化学键合成了一系列含吲哚、氮杂吲哚或吡咯的多官能化三级醇，合成过程简单且易于控制，目标产物的多个反应位点为其进一步衍生化研究及合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。

公开(公告)号：CN104725393B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510052868.0

申请日：2015-02-02

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 闫福林 ,  杨彦霞 ,  闫建伟 ,  蒋燕 ,  贾建伟 ,  尹延彦 ,  冀紫阳 ,  庄方方 ,  殷田田 ,  梁会娟

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，特别涉及一种岩白菜素的衍生物、制备方法及应用。本发明岩白菜素的衍生物，具有以下结构，其中，R1为苯环、不同取代的苯基、吡啶、不同取代的吡啶基或脂肪链中的一种，这类衍生物是二氢异香豆素类化合物，结构中具有一个内酯环，可以在抗癌药物中得到应用。

公开(公告)号：CN104725393A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510052868.0

申请日：2015-02-02

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 闫福林 ,  杨彦霞 ,  闫建伟 ,  郭兰青 ,  贾建伟 ,  尹延彦 ,  冀紫阳 ,  庄方方 ,  殷田田 ,  梁会娟

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，特别涉及一种岩白菜素的衍生物、制备方法及应用。本发明岩白菜素的衍生物，具有以下结构，其中，R1为苯环、不同取代的苯基、吡啶、不同取代的吡啶基或脂肪链中的一种，这类衍生物是二氢异香豆素类化合物，结构中具有一个内酯环，可以在抗癌药物中得到应用。

公开(公告)号：CN108586364B

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN201711462414.6

申请日：2017-12-28

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 闫福林 ,  曹轲 ,  闫建伟 ,  马丽娟 ,  律海峡 ,  王亚文 ,  殷田田

IPC: C07D243/38 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用。所述二苯并氮卓类化合物的结构如通式1或通式2所示,其中，R1选自甲基、氢、氯或溴，R2选自甲基或氢，R3选自氢、氯原子、溴原子、取代或未经取代的苯基、萘或吡啶；所述取代为苯基邻位或间位或对位上氢各自独立地被氟、氯、甲基、甲氧基、腈基或三氟甲基中的一种或多种取代。本发明所述二苯并氮卓类化合物具有显著的癌细胞抑制活性，尤其对人乳腺癌细胞、人胃癌细胞、人肝癌细胞、人宫颈癌细胞、人急性早幼粒白血病细胞具有显著的抑制活性。

公开(公告)号：CN112057462A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202011035735.X

申请日：2020-09-27

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 海广范 ,  闫福林 ,  蒋燕 ,  马敬 ,  马世江 ,  王亚文 ,  殷田田

IPC: A61K31/7048 ,  A61K31/365 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了莴苣苷B在制备治疗或预防抗抑郁症靶向药物中的应用，该莴苣苷B通过FRS2作用靶点激活CREB‑BDNF通路，进而促进海马区BDNF、Bcl2、磷酸化TrkB、ERK、磷酸化CREB基因的表达增加、Bax基因的表达降低，实现莴苣苷B的抗抑郁症药效。与传统的治疗抑郁症的药物相比，LB具有疗效好、无显著毒副作用的特点，因此LB具有较好的治疗抑郁症的前景。通过对LB的研究，将为以FRS2为主要靶位分子的抑郁症的防治提供一种新思路和新的技术平台，并为抑郁症的药物治疗提供新的线索和思路。

公开(公告)号：CN109734758A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201811542802.X

申请日：2018-12-17

Applicant: 新乡医学院三全学院

Inventor： 殷田田 ,  闫福林 ,  李彦灵 ,  马矜烁 ,  詹璐璐 ,  吴亦男 ,  石伟峰

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  C07J9/00 ,  C07J63/00 ,  C07C49/747 ,  C07C45/79 ,  C07J17/00 ,  C07C65/21 ,  C07C51/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种核桃青皮化学成分的提取、分离、纯化方法及其应用，该方法从核桃青皮中分离得到13种化合物，分别鉴定为：3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）、myricananin F（2）、β-谷甾醇（3）、齐墩果酸（4）、核桃酮（5）、积雪草酸（6）、常春藤皂苷元（7）、β-胡萝卜苷（8）、(4R)-4，8-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（10）、熊果酸（11）、丁香酸（12）、Juglanoside B（13）。经体外抗肿瘤活性筛选，发现其中部分化合物对癌细胞具有一定的生长抑制活性，能够进一步用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN108586364A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201711462414.6

申请日：2017-12-28

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 闫福林 ,  曹轲 ,  闫建伟 ,  马丽娟 ,  律海峡 ,  王亚文 ,  殷田田

IPC: C07D243/38 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用。所述二苯并氮卓类化合物的结构如通式1或通式2所示,其中，R1选自甲基、氢、氯或溴，R2选自甲基或氢，R3选自氢、氯原子、溴原子、取代或未经取代的苯基、萘或吡啶；所述取代为苯基邻位或间位或对位上氢各自独立地被氟、氯、甲基、甲氧基、腈基或三氟甲基中的一种或多种取代。本发明所述二苯并氮卓类化合物具有显著的癌细胞抑制活性，尤其对人乳腺癌细胞、人胃癌细胞、人肝癌细胞、人宫颈癌细胞、人急性早幼粒白血病细胞具有显著的抑制活性。