基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法、应用

    公开(公告)号:CN113813232A

    公开(公告)日:2021-12-21

    申请号:CN202111105704.1

    申请日:2021-09-22

    Abstract: 本发明提供了一种基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法和应用,所述纳米药物由脂质体自组装形成,其中,包括脂质体表面修饰的转铁蛋白(Transferrin,Tf)和磷脂双分子层之间疏水腔负载的疏水性药物去铁胺(Deferoxamine,DFO)。脂质体载体与负载的药物以亲疏水作用力形成非缀合的位置关系。本发明通过优化制备工艺,最终成功制备得到纳米药物,产物粒径适中可控。纳米颗粒表面转铁蛋白靶向肿瘤细胞表面过表达的转铁蛋白受体,纳米药物中DFO与肿瘤细胞内的三价铁离子络合,降低肿瘤细胞内铁离子含量,促进肿瘤细胞表面转铁蛋白受体的进一步表达,增强纳米药物的自主靶向性。因此,该纳米药物有望提高对肿瘤细胞的特异靶向性。

    用于抗肿瘤的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN104262240A

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201410371957.7

    申请日:2014-07-31

    CPC classification number: C07D213/68 C07D213/89

    Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a,进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二(4-三氟甲基苯亚甲基)-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

    一种会厌逐瘀汤指纹图谱的建立方法及其指纹图谱

    公开(公告)号:CN118443817A

    公开(公告)日:2024-08-06

    申请号:CN202410371129.7

    申请日:2024-03-29

    Abstract: 本发明公开了一种会厌逐瘀汤指纹图谱的建立方法及其指纹图谱,属于中药复方质量标准检测领域。所述指纹图谱的构建方法,包括如下步骤:会厌逐瘀汤煎煮液的制备;对照品溶液的制备;供试品和对照品色谱图的测定;指纹图谱的构建。使用的色谱方法:色谱柱为C18柱,测定波长为238nm,使用乙腈和0.1%磷酸水梯度洗脱,柱温为25℃,进样体积为20μL,流速为1.0mL/min,洗脱时间为30分钟。建立的方法具有用时短、稳定性好、容易操作、重复性好的优点。建立的会厌逐瘀汤指纹图谱含15个共有峰,涵盖了方中的多数活性成分,能够系统而全面地反映会厌逐瘀汤的质量,为该复方的质量控制提供了新的方法和依据。

    基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法、应用

    公开(公告)号:CN113813232B

    公开(公告)日:2022-12-06

    申请号:CN202111105704.1

    申请日:2021-09-22

    Abstract: 本发明提供了一种基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法和应用,所述纳米药物由脂质体自组装形成,其中,包括脂质体表面修饰的转铁蛋白(Transferrin,Tf)和磷脂双分子层之间疏水腔负载的疏水性药物去铁胺(Deferoxamine,DFO)。脂质体载体与负载的药物以亲疏水作用力形成非缀合的位置关系。本发明通过优化制备工艺,最终成功制备得到纳米药物,产物粒径适中可控。纳米颗粒表面转铁蛋白靶向肿瘤细胞表面过表达的转铁蛋白受体,纳米药物中DFO与肿瘤细胞内的三价铁离子络合,降低肿瘤细胞内铁离子含量,促进肿瘤细胞表面转铁蛋白受体的进一步表达,增强纳米药物的自主靶向性。因此,该纳米药物有望提高对肿瘤细胞的特异靶向性。

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