公开(公告)号：KR1020090053225A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：KR1020070119938

申请日：2007-11-22

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 이동섭 ,  오근희 ,  주경민 ,  이재환 ,  김치화 ,  강헌중

IPC: C07K19/00

Abstract: 본 발명은 선택적 JAK(Janus kinase) 억제제의 고속선별방법에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 TEL-JAK 융합 단백질을 코딩하는 핵산서열을 포함한 제1발현벡터, STAT를 코딩하는 핵산서열을 포함한 제2발현벡터 및 STAT RE 및 리포터 유전자를 포함한 제3발현벡터로 코-트랜스펙션(co-transfection)시킨 숙주세포에 시험물질을 처리하고 리포터 유전자의 전사활성 변화를 측정하는 것을 특징으로 하는 JAK 억제제의 선별방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 JAK 억제제 선별방법은 검색과정이 간단하며, 경제적이고, 동시에 여러 물질의 효과를 측정할 수 있으므로, JAK1, JAK2, 또는 JAK3를 통한 신호전달에 영향을 주는 물질을 대량으로 빠르게 검색할 수 있다. 나아가, JAK1, JAK2, 또는 JAK3에 대한 효과를 동시에 측정할 수 있으므로, 각각의 효소에 선택적 및 특이적인 억제 효과를 가진 물질을 용이하게 선별할 수 있다.
JAK, 선별방법, TEL-JAK 융합 단백질, STAT

公开(公告)号：KR1020080065234A

公开(公告)日：2008-07-11

申请号：KR1020080001984

申请日：2008-01-08

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  고재영 ,  황후상

IPC: C07D277/26 ,  A61K8/49 ,  A61K31/426 ,  A61P3/00

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/06 ,  C07D277/26

Abstract: A thiazole compound as a PPARdelta(peroxisome proliferator activated receptor delta) ligand is provided to be used for treating obesity, hyperlipidemia, arteriosclerosis, diabetes, dementia, Alzheimer's and Parkinson's disease and for strengthening muscles or improving memory. A thiazole compound is represented by a formula(1). A pharmaceutical composition for preventing and treating arteriosclerosis, hyperlipidemia, diabetes, obesity, dementia, Alzheimer's disease or Parkinson's disease or for increasing the level of high density lipoprotein(HDL) or for enhancing endurance comprises the thiazole compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. A health food adjuvant or health beverage comprises the thiazole compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. A food additive or an animal feed or functional cosmetic composition comprises the thiazole compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A PPARdelta activator composition comprises the thiazole compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 提供作为PPARδ（过氧化物酶体增殖物激活受体δ）配体的噻唑化合物用于治疗肥胖症，高脂血症，动脉硬化，糖尿病，痴呆，阿尔茨海默病和帕金森病，并用于加强肌肉或改善记忆力。 噻唑化合物由式（1）表示。 用于预防和治疗动脉硬化，高脂血症，糖尿病，肥胖，痴呆，阿尔茨海默病或帕金森病或用于增加高密度脂蛋白（HDL）水平或用于增强耐力的药物组合物包含噻唑化合物或其药学上可接受的盐作为 有效成分。 健康食品佐剂或保健饮料包含噻唑化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。 食品添加剂或动物饲料或功能性化妆品组合物包含噻唑化合物或其药学上可接受的盐。 PPARδ活化剂组合物包含噻唑化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020080058525A

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：KR1020060132273

申请日：2006-12-22

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/56 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: A61K31/57 ,  A23L33/10 ,  A61K8/63 ,  A61K31/575 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

Abstract: A sterol derivative is provided to lower cholesterol level in liver by promoting catabolism of the cholesterol into bile through inhibition of the activity of farnesoid X-activated receptor(FXR), thereby being useful for treating and preventing metabolic diseases and hyperlipidemia. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes, obesity, hypercholesterinemia, hyperlipoproteinemia, hyperlipidemia, arteriosclerosis, hypertension, cardiovascular disease, compulsive overeating and ischemic heart diseases or for inhibiting the activity of a farnesoid X-activated receptor comprises a sterol derivative represented by a formula(1), wherein the sterol derivative is extracted from Stelodoryx chlorophylla, one of the porifera. In the formula(1), R1 is a group 1 or a group 2.

Abstract translation: 提供固醇衍生物以通过抑制法呢酯X活化受体（FXR）的活性来促进胆固醇分解成胆汁来降低肝脏中的胆固醇水平，从而可用于治疗和预防代谢疾病和高脂血症。 用于预防或治疗糖尿病，肥胖症，高胆固醇血症，高脂蛋白血症，高脂血症，动脉硬化，高血压，心血管疾病，强迫性暴饮暴食和缺血性心脏病或用于抑制法呢酯X活化受体的活性的药物组合物包括由式 （1），其中所述固醇衍生物从其中一个porifera的叶绿草中提取。 在式（1）中，R1是1族或2族。

公开(公告)号：KR1020080050348A

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：KR1020070124052

申请日：2007-12-01

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  진정욱 ,  이재환

IPC: C07C323/20 ,  C07C323/18 ,  C07D413/04 ,  C07D261/08

CPC classification number: C07C391/02 ,  A23K20/111 ,  A23L33/10 ,  C07C323/20 ,  C07D213/32 ,  C07D261/08

Abstract: An aryl compound as a peroxisome poliferator activated receptor(PPAR) ligand is provided to realize a high selective activation degree to PPAR and to give a pharmaceutical composition, cosmetic composition, anabolic agent, memory enhancing agent, agent for treating dementia or Parkinson's disease, functional food and animal feed composition. An aryl compound as a PPAR ligand is a compound represented by the following formula (I), or hydrate, solvate, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula (I), A is S or Se; B is H or the formula (a); R1 is an aryl group selected from the formula (b); R2 is H, C1-C8 alkyl or the formula (c); R3 is H, a C1-C8 alkyl or halogen; each of R4 and R5 is H or a C1-C8 alkyl; R6 is H, a C1-C8 alkyl, C2-C7 alkenyl, alkali metal or alkaline earth metal; each of R11 and R12 is H, a C1-C8 alkyl or halogen; R21 is H, a halogen. C1-C7 alkyl, heterocyclic group or C1-C7 alkoxy group; each of m and n is an integer of 1-4; p is an integer of 1-5; q is an integer of 1-4; r is an integer of 1-3; and s is an integer of 1-5, wherein the alkyl and alkoxy of R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12 and R21 are optionally substituted with at least one halogen or C1-C5 alkylamine, with the proviso that a compound wherein R2 is H and A is S is excluded.

Abstract translation: 提供了作为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）配体的芳基化合物以实现对PPAR的高选择性活化度，并得到药物组合物，化妆品组合物，合成代谢剂，记忆增强剂，治疗痴呆或帕金森病的药剂，功能性 食物和动物饲料组成。 作为PPAR配体的芳基化合物是由下式（I）表示的化合物或其水合物，溶剂化物，立体异构体或其药学上可接受的盐。 在式（I）中，A是S或Se; B为H或式（a）; R1是选自式（b）的芳基; R2是H，C1-C8烷基或式（c）; R3是H，C1-C8烷基或卤素; R 4和R 5各自为H或C 1 -C 8烷基; R6是H，C1-C8烷基，C2-C7链烯基，碱金属或碱土金属; R 11和R 12各自为H，C 1 -C 8烷基或卤素; R21是H，卤素。 C1-C7烷基，杂环基或C1-C7烷氧基; m和n各自为1-4的整数; p为1-5的整数; q为1-4的整数; r为1-3的整数; 并且s是1-5的整数，其中R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 11，R 12和R 21的烷基和烷氧基任选被至少一个卤素或C 1 -C 5烷基胺取代，条件是a 不包括R2为H且A为S的化合物。

公开(公告)号：KR1020080012077A

公开(公告)日：2008-02-11

申请号：KR1020060073081

申请日：2006-08-02

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10

Abstract: A pharmaceutical composition comprising scalarane-based sesterterpenes is provided to lower cholesterol level in the liver by inhibiting the activity of farnesoid X-activated receptor, so that the pharmaceutical composition is useful for prevention and treatment of cholesterol metabolism disease and hyperlipemia. A composition for prevention and treatment of cholesterol metabolism disease and hyperlipemia comprises scalarane-based sesterterpenes represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen, hydroxyl or acetoxy; R2 to R4 are each independently methyl, hydroxymethyl or acetoxymethyl; the scalarane-based sesterterpenes are isolated from Spongia sp.; the daily dosage of scalarane-based sesterterpenes is 0.001-400 mg/kg; and the composition is formulated as a pharmaceutical or a health food composition.

Abstract translation: 通过抑制法呢酯X活化受体的活性，提供了包含基于scalarane的酯化萜烯的药物组合物以降低肝脏中的胆固醇水平，使得该药物组合物可用于预防和治疗胆固醇代谢疾病和高脂血症。 用于预防和治疗胆固醇代谢疾病和高脂血症的组合物包括由式（1）表示的基于标准烷的季戊四醇，其中R 1是氢，羟基或乙酰氧基; R2至R4各自独立地为甲基，羟甲基或乙酰氧基甲基; 基于标准品的季戊四醇从海绵属中分离出来。 标准天竺葵酯的日剂量为0.001-400mg / kg; 并将该组合物配制成药物或保健食品组合物。

公开(公告)号：KR100797798B1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：KR1020060018360

申请日：2006-02-24

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  함정엽 ,  황후상

IPC: C07D277/26 ,  A61P3/00

CPC classification number: A23K20/132 ,  A23K20/121 ,  A23L33/10 ,  C07D277/26 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 δ (Peroxisome Proliferator Activated Receptor δ, 이하 'PPARδ'로 표시함)에 활성을 갖는 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물로 표시되는 신규 티아졸 유도체와 중간체 및 이들의 합성방법을 제공한다.
[화학식 Ⅰ]

[상기 식 중, A는 수소, R
2 또는 이다.]
퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 δ, 티아졸 유도체

公开(公告)号：KR100699928B1

公开(公告)日：2007-03-26

申请号：KR1020040078951

申请日：2004-10-05

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  함정엽

IPC: C07C319/16 ,  C07C323/63

CPC classification number: C07C319/14 ,  C07C323/52

Abstract: 본 발명은 인간의 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 α(Peroxisome Proliferator Activated Recepter α: hPPAR α)에 활성을 갖는 일반식(III)와 (IV)로 표시되는 GW7647 (III) 및 GW9578 (IV)의 화합물을 합성하는데 있어 중요한 중간체인 일반식(II)의 화합물을 일반식(I)의 화합물로부터 단일반응으로 제조하는 방법을 제공한다.

[식중, R
1 과 R
2 는 메틸기 또는 수소원자를, X
1 은 브롬원자 또는 요오드원자를 의미한다.]

公开(公告)号：KR100699927B1

公开(公告)日：2007-03-26

申请号：KR1020040036975

申请日：2004-05-24

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  최혁재

IPC: A61K38/10

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/481

Abstract: 본 발명은 해면동물 할리콘드리아(
Halichondria sp.)로부터 추출된 할리실린드라마이드 (Halicylindramide) A 및 C의 새로운 분리 방법과 이를 이용한 항진균제, 항박테리아제에 관한 것이다. 이 물질을 추출하기 위해서 해면동물 할리콘드리아를 동결건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출하고, 여기서 얻어진 물층은 n-부탄올로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 n-부탄올층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 수지 컬럼 크로마토그래피와 역상 반-분취 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다. 이와 같이 얻어진 할리실린드라마이드 A 및 C는 다양한 곰팡이종과 박테리아종에 대하여 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.

公开(公告)号：KR1020040039869A

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：KR1020020068099

申请日：2002-11-05

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  함정엽 ,  진정욱

IPC: C07J13/00

CPC classification number: C07J13/007 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/3262 ,  A61K31/56 ,  C07B33/00

Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of guggulsterone to produce guggulsterone simply and in a high yield, and an intermediate used in the preparation method. CONSTITUTION: The preparation method of guggulsterone represented by formula 1 comprises the steps of: preparing a compound represented by formula 3 by reacting a compound represented by formula 2 with ethylene triphenyl phosphine ylide(Ph 3 P=CHCH 3 ylide) in an anhydrous organic solvent; preparing a compound represented by formula 4 by reacting a compound represented by formula 3 with selenium oxide and selenium hydrogen peroxide in an organic solvent; and oxidizing a compound represented by formula 4.

Abstract translation: 目的：提供甘草酮简单地且高产率地制备吉格斯酮的制备方法和制备方法中使用的中间体。 构成：由式1表示的苦瓜酮的制备方法包括以下步骤：通过将式2化合物与乙烯三苯基膦内鎓盐（Ph 3 P = CHCH 3叶立德）在无水有机溶剂中反应制备式3化合物 ; 通过在有机溶剂中使由式3表示的化合物与氧化硒和过氧化硒反应制备式4化合物; 并氧化由式4表示的化合物。

公开(公告)号：KR100843319B1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：KR1020060127112

申请日：2006-12-13

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  고재영 ,  이재환

IPC: A61K31/365 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

Abstract: 본 발명은 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 δ (Peroxisome Proliferator Activated Receptor δ, 이하 'PPARδ'로 표시함)에 활성을 갖는 하기 화학식 I로 표시되는 감마락톤(γ-lactone) 또는 상기 화합물의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 의약 조성물, 기능성 식품, 기능성 화장품 및 동물 사료용 조성물에 관한 것이다.
[화학식 I]

해양천연물, 퍼록시솜 증식자, 활성화, 수용체, 비만, 당뇨, 화장품, 근육강화제, 기능성 식품, 동물사료용 조성물