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公开(公告)号：KR100925559B1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：KR1020070108128
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 악티노마이신 D를 유효성분으로 하는 DDR과 콜라겐 결합 저해제에 관한 것으로서, 보다 구체적으로는 악티노마이신 D을 DDR 단백질의 과잉 활성에 의해 유발되는 질환을 치료하는 방법에 사용하는 용도에 관한 것이다. DDR의 세포외 도메인은 DDR의 리간드인 콜라겐 단백질과 결합하는 특성이 있으며 악티노마이신 D는 이들 결합을 저해하는 활성이 우수하여 DDR 단백질의 과잉 활성에 의해 유발되는 암, 간경화, 류마티스 질환 또는 동맥경화 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
DDR, 곤충세포, 악티노마이신 D, 티로신 키나아제, 콜라겐-
公开(公告)号：KR1020090042398A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：KR1020070108128
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: A61K31/538 , A23L33/10 , C07D265/38 , Y10S514/824 , Y10S514/893
Abstract: DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitors containing actinomycin D as active ingredients are provided to treat and prevent cancer, liver cirrhosis, rheumatoid disease or arteriosclerosis caused by excessive activities of DDR proteins. DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitor contain actinomycin D represented by the formula 1 as active ingredients. The collagen represents DDR protein ligand of a first, second or third type collagen. A pharmaceutical composition for treating and preventing diseases related to excessive activities of the DDR proteins includes the actinomycin D and a pharmaceutically allowable carrier. The effective quantity of the actinomycin D can treat and prevent the diseases related to excessive activities of the DDR proteins for humans or animals.
Abstract translation: 提供含有放线菌素D作为活性成分的DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原结合抑制剂，用于治疗和预防由DDR蛋白过度活动引起的癌症，肝硬化，类风湿病或动脉硬化。 DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原结合抑制剂含有由式1表示的放线菌素D作为活性成分。 胶原蛋白表示第一，第二或第三类胶原的DDR蛋白质配体。 用于治疗和预防与DDR蛋白质的过度活动相关的疾病的药物组合物包括放线菌素D和药学上可允许的载体。 放线菌素D的有效量可以治疗和预防与人类或动物的DDR蛋白质的过度活动有关的疾病。
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公开(公告)号：KR100883909B1
公开(公告)日：2009-02-17
申请号：KR1020067018588
申请日：2005-01-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D491/048 , A61K31/5025
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: 본 발명은 신규한 푸로피리미딘 화합물, 이들의 약학적으로 허용되는 염, 또는 이들을 포함하는 DDR2(Discoidin Domain Receptor 2) 티로신 키나아제 활성 저해제에 관한 것이다. 상기 푸로피리미딘 화합물은 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3 또는 화학식 4로 정의되는 화합물, 이들의 전구체일 수 있으며, 유리 형태 또는 산 부가염 형태로 존재할 수 있다. 본 발명의 푸로피리미딘 화합물은 DDR2 티로신 키나아제의 활성을 억제하는 효과를 갖기 때문에, 간경화, 류마티스 관절염, 암 등과 같이, DDR2 티로신 키나아제 활성이 관여하여 발생하는 질환의 치료에 유용하다.
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公开(公告)号：KR100500543B1
公开(公告)日：2005-07-12
申请号：KR1020020007039
申请日：2002-02-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D307/83
Abstract: 본 발명은 다이하이드로 벤조퓨란 구조를 골격으로 하는 카이네이즈 저해 화합물에 관한 것이다. 다이하이드로퓨란 구조 및 이와 결합된 수소결합을 제공하는 작용기를 가지는 페놀 구조를 가진 화합물은 DDR2 및 CDK4/cyclin D1 카이네이즈 효소의 활성을 저해하며, DDR2 카이네이즈 효소의 산화적 스트레스에 의한 타이로신 인산화를 저해하여 DDR2 및 CDK4/cyclin D1 카이네이즈 효소의 비이상적 과다 활성 증가가 원인으로 알려진 간 경화, 류마티즘, 암, 동맥경화, 건선증등 질병의 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.
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公开(公告)号：KR1020050041710A
公开(公告)日：2005-05-04
申请号：KR1020030076967
申请日：2003-10-31
Applicant: 한국과학기술연구원 , 제일파마홀딩스 주식회사
IPC: C07K14/705
CPC classification number: C07K14/705 , C07K2319/00 , C07K2319/21 , C07K2319/23 , C07K2319/35 , C12N9/1205
Abstract: 본 발명은 src 티로신 키나아제 활성을 이용하여 DDR2 단백질의 DDR2 키나아제 활성부위 중의 티로신을 인산화시키는 방법, 이러한 방법으로 티로신이 인산화되어 증가된 활성을 갖는 티로신 키나아제 활성부위를 포함하는 DDR2 단백질 및 이의 티로신이 인산화된 DDR2 단백질 유발 질병에 대한 치료제 발굴의 표적으로서의 용도에 관한 것이다. 상기와 같은 src 티로신 키나아제의 영향으로 티로신이 인산화된 DDR2 키나아제 활성부위를 포함하는 단백질은 DDR2 티로신 키나아제 과다 활성으로 인하여 유발되는 질병의 치료제 발굴 및 검색에 매우 유용하다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100474296B1
公开(公告)日：2005-03-08
申请号：KR1020010026194
申请日：2001-05-14
Applicant: 한국과학기술연구원 , 주식회사 엔에스케이텍
IPC: A61K36/068 , A61P3/10
Abstract: 우수한 당뇨병 치료 효과를 가지는 누에 기주의 동충하초 및 그의 재배 방법을 제공한다.
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公开(公告)号：KR101201902B1
公开(公告)日：2012-11-16
申请号：KR1020067010740
申请日：2004-11-01
Applicant: 한국과학기술연구원 , 제일파마홀딩스 주식회사
IPC: C07K14/705
CPC classification number: C07K14/705 , C07K2319/00 , C07K2319/21 , C07K2319/23 , C07K2319/35 , C12N9/1205
Abstract: 본 발명은 증가 된 자가 인산화 및 키나아제 활성을 갖는 변형된 DDR2(디스코이딘 도메인 리셉터 2) 세포질 티로신 키나아제 도메인을 함유하는 단백질에 관한 것으로서, i) 숙주세포에서 Src나 Src 연관 단백질과 동시 발현에 의하여, 또는 숙주세포의 H
2 O
2 처리에 의하여 티로신의 자가 인산화를 유도함으로써, 또는 ii) 적어도 1개의 티로신 잔기를 다른 아미노산으로 특정 부위 돌연 변이 변형하는 방법에 의함으로써 자가 인산화 및 키나아제 활성이 증가 된 DDR2 세포질 티로신 키나아제 도메인을 함유하는 단백질을 제조하는 방법, 및 DDR2 자가 인산화 및 키나아제 작용이 과다 활성화된 것을 원인으로 하는 질환에 대한 의학적 치료제 개발을 위한 표적 물질로서의 용도에 관한 것이다.
자가 인산화, DDR, 특정부위 돌연 변이, 바큐로바이러스-
公开(公告)号：KR1020090042397A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：KR1020070108127
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: A method for screening DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitors is provided to improve stability of DDR2 proteins by screening the DDR while the DDR2 settles on a film of an insect cell and increase reproducibility by measuring the DDR2 and collagen adhesion through insect cell dyeing. A method for quantitively screening DDR(Discoidin Domain Receptor) and collagen bonding inhibitors comprises the following steps of: coating collagen on a cell culture dish or a surface wherein proteins are adhered; adding an extracellular domain of the DDR protein to the collagen-coated culture dish; immobilizing an insect cell adhered to the culture dish and dying the inset cell; and measuring degree of absorbance to quantitate the number of the immobilized cells. The insect cell represents sf9, sf21 or Hi-five.
Abstract translation: 提供了一种用于筛选DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原结合抑制剂的方法，通过筛选DDR来提高DDR2蛋白质的稳定性，同时DDR2沉降在昆虫细胞膜上，并通过测量DDR2和胶原蛋白通过昆虫细胞的粘附来提高重现性 染色。 用于定量筛选DDR（盘丝蛋白结构域受体）和胶原蛋白结合抑制剂的方法包括以下步骤：将胶原蛋白包被在细胞培养皿或其上附着蛋白质的表面上; 将DDR蛋白的细胞外结构域添加到胶原包被的培养皿中; 固定附着在培养皿上的昆虫细胞，使死亡细胞死亡; 并测量吸光度以定量固定化细胞的数目。 昆虫细胞代表sf9，sf21或Hi-5。
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公开(公告)号：KR1020070029119A
公开(公告)日：2007-03-13
申请号：KR1020067010740
申请日：2004-11-01
Applicant: 한국과학기술연구원 , 제일파마홀딩스 주식회사
IPC: C07K14/705
CPC classification number: C07K14/705 , C07K2319/00 , C07K2319/21 , C07K2319/23 , C07K2319/35 , C12N9/1205
Abstract: A DDR2(discoidin domain receptor 2) protein having increased kinase activity and a preparation method thereof are provided to offer a target protein so as to develop medicines for treating diseases caused by excessive activation of DDR2 autophosphorylation and kinase activity such as liver cirrhosis, arteriosclerosis, arthritis and cancer. A protein containing a modified human DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain having increased autophosphorylation and tyrosine kinase activity is provided, wherein the modified human DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain is prepared by modifying at least one of tyrosines 736, 740 and 741 in the activation loop of human DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain through induction of tyrosine phosphorylations, or through independent mutation to phenylalanine, alanine or glycine by site-directed mutation. The method for preparing the protein containing modified human DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain having increased autophosphorylation and tyrosine kinase activity comprises the steps of: amplifying a DNA fragment encoding the DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain protein, and introducing the amplified DNA fragment into a viral expression vector to construct a recombinant viral expression vector for DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain protein and to generate a recombinant virus containing the DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain protein; amplifying a DNA fragment encoding a full-length c-Src or c-Src related protein, and introducing the amplified DNA fragment into another separate virus expression vector genome to construct a recombinant virus expression vector for the c-Src or c-Src related protein and to generate a recombinant virus containing the c-Src or c-Src related protein; infecting the DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain-containing virus and the c-Src or c-Src related protein-containing virus into a host cell, expressing both proteins simultaneously, and inducing the tyrosine phosphorylation at the DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain by the tyrosine kinase activity of c-Src or c-Src related protein to produce a large quantity of the protein containing the DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain with increased tyrosine phosphorylation; and isolating and purifying the obtained protein containing the DDR2 cytosolic tyrosine kinase domain with increased tyrosine phosphorylation.
Abstract translation: 提供具有增加的激酶活性的DDR2（盘状结构域受体2）蛋白及其制备方法，以提供靶蛋白，以开发用于治疗由DDR2自磷酸化过度激活和激酶活性引起的疾病的药物，例如肝硬化，动脉硬化， 关节炎和癌症。 提供了含有增加的自磷酸化和酪氨酸激酶活性的修饰的人DDR2胞质酪氨酸激酶结构域的蛋白质，其中通过修饰人类激活环中的酪氨酸736,740和741中的至少一种来制备修饰的人DDR2胞质酪氨酸激酶结构域 通过诱导酪氨酸磷酸化，或通过定点突变，通过独立突变成苯丙氨酸，丙氨酸或甘氨酸来解决DDR2胞质酪氨酸激酶结构域。 制备具有增加的自磷酸化和酪氨酸激酶活性的修饰的人DDR2胞质酪氨酸激酶结构域的蛋白质的方法包括以下步骤：扩增编码DDR2胞质酪氨酸激酶结构域蛋白的DNA片段，并将扩增的DNA片段引入病毒表达载体 构建DDR2胞质酪氨酸激酶结构域蛋白的重组病毒表达载体，并产生含有DDR2胞质酪氨酸激酶结构域蛋白的重组病毒; 扩增编码全长c-Src或c-Src相关蛋白质的DNA片段，并将扩增的DNA片段引入另一个单独的病毒表达载体基因组，构建c-Src或c-Src相关蛋白的重组病毒表达载体 并产生含有c-Src或c-Src相关蛋白的重组病毒; 将含有DDR2胞质酪氨酸激酶结构域的病毒和c-Src或c-Src相关蛋白的病毒感染到宿主细胞中，同时表达两种蛋白质，并通过酪氨酸激酶诱导DDR2细胞溶质酪氨酸激酶结构域的酪氨酸磷酸化 c-Src或c-Src相关蛋白的活性产生大量含有DDR2胞质酪氨酸激酶结构域的蛋白质，酪氨酸磷酸化程度增加; 并分离和纯化所获得的含有DDR2细胞溶质酪氨酸激酶结构域的蛋白质，酪氨酸磷酸化程度增加。
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30.发明授权
公开(公告)号：KR100397792B1
公开(公告)日：2003-09-13
申请号：KR1020010037867
申请日：2001-06-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D491/08
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: The present invention relates to 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives which inhibit tyrosine kinase of epidermal growth factor receptor(EGFR), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, and a process for preparing the same. Since 4-(phenylamino)-[1,4]dioxano[2,3-g]quinazoline derivatives of the invention have a high solubility in water and inhibit the activity of EGFR tyrosine kinase and the growth of cancer cells, they can be practically applied in the treatment of overproliferation-associated diseases such as cancer.
Abstract translation: 本发明涉及抑制表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶的4-（苯基氨基） - [1,4]二氧杂环己烯并[2,3-g]喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物，和 一种制备它的方法。 由于本发明的4-（苯基氨基） - [1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-g]喹唑啉衍生物在水中具有高溶解度并且抑制EGFR酪氨酸激酶的活性和癌细胞的生长，因此它们可以实际上 用于治疗与过度增殖相关的疾病如癌症。
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