公开(公告)号：KR101391746B1

公开(公告)日：2014-05-12

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: 본 발명은 신규한 인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인다논 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120139606A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：KR1020120065023

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  최일영 ,  김해수 ,  김필호 ,  한수봉 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07C49/665 ,  A61K31/47 ,  A61K31/04 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

Abstract: PURPOSE: A 1,3-dioxoindene derivative capable of treating enterovirus or rhinovirus, a pharmaceutically acceptable salt or an optical isomer, a manufacturing method thereof, and a pharmaceutical composition for antivirus containing the same are provided to lower cytotoxin. CONSTITUTION: A 1,3-dioxoindene derivative capable of treating enterovirus or rhinovirus, a pharmaceutically acceptable salt or an optical isomer are represented by chemical formula 1. A manufacturing method of the 1,3- dioxo indene derivative comprises the following step: obtaining a compound of chemical formula 1a by acylating or alkylating the compound of chemical formula 2 under base and solvent. A pharmaceutical composition for preventing or treating the viral disease contains the 1,3- dioxo indene derivative represented by the chemical formula 1, the pharmaceutically acceptable salt thereof or the optical isomer as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供能够治疗肠道病毒或鼻病毒，其药学上可接受的盐或旋光异构体的1,3-二氧代茚衍生物及其制备方法，以及含有该方法的抗病毒药物组合物，用于降低细胞毒素。 构成：能够治疗肠道病毒或鼻病毒，其药学上可接受的盐或旋光异构体的1,3-二氧代茚衍生物由化学式1表示。1,3-二氧代茚衍生物的制造方法包括以下步骤：获得 化学式1a的化合物通过在碱和溶剂下酰化或烷化化学式2的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有由化学式1表示的1,3-二氧代茚衍生物，其药学上可接受的盐或旋光异构体作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020140081687A

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：KR1020130156409

申请日：2013-12-16

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  이종교 ,  김해수 ,  신진수 ,  네이츠요한 ,  티보핸드릭얀 ,  말파니야쉬바단라다모한

IPC: C07D405/12 ,  C07D307/79 ,  A61K31/404 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/404 ,  C07D307/79

Abstract: The present invention relates to a novel compound, a pharmaceutically acceptable salt or an optical isomer thereof, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases containing the same as an active ingredient. According to the present invention, the novel compound not only has low cytotoxicity but also has excellent antiviral activity against picornavirus such as coxsackievirus, enterovirus, echovirus, poliovirus and rhinovirus, thereby being effectively used as a pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases, such as infantile paralysis, acute hemorrhagic conjunctivitis, viral meningitis, hand-foot-and-mouth diseas, vesicular disease, hepatitis A, myitis, myocarditis, pancreatitis, diabetes, epidemic myalgia, encephalitis, cold, herpangina, foot-and-mouth disease, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonia, sinus infection, or otitis media.

Abstract translation: 本发明涉及一种新型化合物，其药学上可接受的盐或其旋光异构体，其制备方法和用于预防或治疗含有该活性成分的病毒性疾病的药物组合物。 根据本发明，新化合物不仅具有低细胞毒性，而且对柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和鼻病毒等小RNA病毒具有优异的抗病毒活性，有效地用作预防或治疗病毒性疾病的药物组合物 婴儿瘫痪，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口病，囊泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，糖尿病，流行性肌痛，脑炎，感冒，呼吸管麻痹，口蹄疫， 哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦感染或中耳炎。

公开(公告)号：KR101333785B1

公开(公告)日：2013-11-29

申请号：KR1020110069302

申请日：2011-07-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김미현 ,  이종교 ,  김해수 ,  김소연 ,  이우길 ,  임정한 ,  김성진 ,  강필성

IPC: A61K36/02 ,  A61K31/70 ,  A61P31/16 ,  A61P31/00

Abstract: 본 발명은 자이로디니움 임푸디쿰(
Gyrodinium

impudicum ) KG03 (KCTC 10325BP)으로부터 분리된 황함유 세포외다당류 p-KG03을 유효성분으로 포함하는 인플루엔자 바이러스 감염의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 또는 건강 식품 조성물에 관한 것으로서, 상기 p-KG03은 다른 황함유 다당류 및 종래 알려진 항바이러스 제제에 비해 인플루엔자 바이러스 A에 대한 항바이러스 활성이 뛰어나다.

公开(公告)号：KR1020130008751A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：KR1020110069302

申请日：2011-07-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김미현 ,  이종교 ,  김해수 ,  김소연 ,  이우길 ,  임정한 ,  김성진 ,  강필성

IPC: A61K36/02 ,  A61K31/70 ,  A61P31/16 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K36/02 ,  A23L2/52 ,  A23L29/00 ,  A23L29/30 ,  A61K31/715 ,  Y10S514/888

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition or a health food composition containing sulfur-containing extracellular polysaccharides p-KG03 is provided to prevent and treat influenza viral infection. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating influenza virus A infection contains sulfur-containing extracelullar p-KG03 as an active ingredient, isolated from Gyrodinium impudicum KG03(KCTC 10325BP). The optimal temperature and pH of extracellular polysaccharide p-KG03 is 25-30 deg.C. and pH 8-9. The composition contains an anti-influenza virus formulation such as zanmivir, oseltamivir, amandadine, rimantadine, or ribavirin. A health food composition for preventing or treating influenza viral infection contains sulfur-containing extracelullar p-KG03 as an active ingredient. [Reference numerals] (AA) PFU(control group %); (BB) Concentration(ug/ml)

Abstract translation: 目的：提供含有含硫细胞外多糖p-KG03的药物组合物或保健食品组合物，用于预防和治疗流感病毒感染。 构成：用于预防或治疗流感病毒A感染的药物组合物含有从Gyrodinium impudicum KG03（KCTC 10325BP）中分离的含硫的胞外p-KG03作为活性成分。 细胞外多糖p-KG03的最适温度和pH值为25-30℃。 和pH 8-9。 组合物含有抗流行性感冒病毒制剂，如佐米维尔，奥司他韦，阿潘德定，金刚乙胺或利巴韦林。 用于预防或治疗流感病毒感染的保健食品组合物含有含硫的胞外p-KG03作为活性成分。 （AA）PFU（对照组％）; （BB）浓度（ug / ml）

公开(公告)号：KR100368891B1

公开(公告)日：2003-01-24

申请号：KR1020000010614

申请日：2000-03-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  신선실 ,  김신걸 ,  이종교 ,  김해수

IPC: C07D239/04

Abstract: PURPOSE: Provided are 2,4-pyrimidinedione derivatives which are excellent in selectivity and bioactivity for wild type and mutant HIV-1 and have low toxicity, therefore which can be used for treating AIDS. CONSTITUTION: The 2,4-pyrimidinedione derivatives represented by the formula I are prepared by coupling two compounds represented by the formulas II and III, wherein R1 is phenyl, pyridyl, methyl, amino, nitro, methoxy, trifluoromethyl, and etc., R2 is ethyl, isopropyl, etc., R3 and R4 is independently hydrogen, fluorine, chlorine, methyl, fluoromethyl, nitro, etc., A is oxygen or sulfur, Z is oxygen, sulfur, C=O, NH, or CH2, Z' is equal to the Z but Z' is acetamido if A is oxygen, Y is halogen, methane sulfonyl, toluene sulfonyl, or trifluoromethane sulfonyl.

Abstract translation: 用途：提供2,4-嘧啶二酮衍生物，对野生型和突变型HIV-1具有优异的选择性和生物活性，毒性低，因此可用于治疗艾滋病。 构成：由式I表示的2,4-嘧啶二酮衍生物是通过偶联由式II和III表示的两种化合物来制备的，其中R1是苯基，吡啶基，甲基，氨基，硝基，甲氧基，三氟甲基等，R2 为乙基，异丙基等，R 3和R 4独立地为氢，氟，氯，甲基，氟甲基，硝基等，A为氧或硫，Z为氧，硫，C = O，NH或CH 2，Z '等于Z但Z'是乙酰胺基，如果A是氧，Y是卤素，甲磺酰基，甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。