公开(公告)号：KR1020100093943A

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：KR1020090013111

申请日：2009-02-17

Applicant: 순천대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 최상기 ,  이규양 ,  백형록 ,  오재현 ,  성치남 ,  임채조 ,  서지희 ,  채종학

IPC: C07D263/58 ,  C07D263/54

Abstract: PURPOSE: A fluorophenyl oxazole derivative with antifungal activity is provided to selectively suppress protein synthesis of pathogenic fungus and to use as various antifungal agents. CONSTITUTION: A fluorophenyl oxazole derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing fluorophenyl oxazole derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of performing nitration of a compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; a step of reducing the nitro compound of chemical formula 7 to obtain hydroxyl amine compound of chemical formula 8; a step of performing acylation of the hydroxy amine compound of chemical formula 8 with a compound of chemical formula 9 to obtain an amide compound of chemical formula 10; and a step of cyclizing the amide compound of chemical formula 10 to obtain the compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供具有抗真菌活性的氟苯基恶唑衍生物，以选择性抑制病原真菌的蛋白质合成并用作各种抗真菌剂。 构成：氟苯基恶唑衍生物由化学式1表示。制备氟苯基恶唑衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括：对化学式6的化合物进行硝化以获得化学式7化合物的步骤; 降低化学式7的硝基化合物以获得化学式8的羟胺化合物的步骤; 用化学式9的化合物进行化学式8的羟基胺化合物的酰化以获得化学式10的酰胺化合物的步骤; 使化学式10的酰胺化合物环化，得到化学式1的化合物的工序。

公开(公告)号：KR101963559B1

公开(公告)日：2019-03-28

申请号：KR1020177028207

申请日：2016-07-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  채종학 ,  전문국 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07D207/04 ,  C07D207/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A23L33/10

公开(公告)号：KR101656382B1

公开(公告)日：2016-09-09

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101633722B1

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150145176A

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物具有抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性的优异效果。 因此，可以改善对具有ALK融合蛋白（例如EML4-ALK和NPM-ALK等）的癌细胞的治疗效果。 预期该组合物可有效预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020150102252A

公开(公告)日：2015-09-07

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR1020140021350A

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention relates to N2,N4-bis(4-(piperazine-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions for cancer prevention or treatment containing the same as an active ingredient. The compounds of the present invention have an excellent effect in inhibiting anaplastic lymphoma kinase (ALK) and activated Cdc42-associated kinase (ACK1), and thus can improve the effect in treating cancer cells having ALK fusion proteins such as EML4-ALK and NPM-ALK. Further, the compounds of the present invention are expected to be effective in preventing cancer recurrence, and thus are useful as pharmaceutical compositions for cancer prevention or treatment.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于癌症预防或治疗的药物组合物，其含有活性物质 成分。 本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）中具有优异的效果，从而可以改善治疗具有ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM- ALK。 此外，预期本发明的化合物可有效预防癌症复发，因此可用作癌症预防或治疗的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020110098700A

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：KR1020110075996

申请日：2011-07-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  강남숙 ,  채종학 ,  박노상 ,  박노중

IPC: C07D403/08 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  A61P39/02

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 불소 함유 피리디니움 옥심 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 불소 함유 피리디니움 옥심 유도체 화합물은 저해된 아세틸콜린에스터라제의 활성을 재활성화시킬 수 있으며, 나아가 지질친화도의 향상으로 인하여 효과적으로 BBB를 투과할 수 있으므로, 유기인 신경 작용제에 대한 해독제 또는 유기인 농약에 의한 중독 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R, X, Y, Z은 명세서 내에 정의한 바와 같다)

公开(公告)号：KR101006956B1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

Abstract: 본 발명은 SRC-1 및 RTK(Receptor tyrosine kinase; 수용체 티로신 키나아제) 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 관련 질환 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화학식 1 과 2로 표시되는 화합물은 SRC-1 및 EGFR, VEGFR2, FGFR, PDGFRβ 등의 수용체 티로신 키나아제(RTK)를 효율적으로 저해하는 바, 신생혈관형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여 혈관신생 관련 질환 또는 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암치료제로써 유용하게 이용될 수 있다.
티로신 키나아제, SRC-1, 저해제, 항암제, 혈관신생 억제제

公开(公告)号：KR101733733B1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及含有该化合物作为有效成分的癌症，本发明的化合物用于治疗反向淋巴瘤激酶 （ALK）融合蛋白在抑制癌症复发方面是有效的，因此可以提高具有淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK的癌细胞的治疗效果 因此可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。