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公开(公告)号：KR1019940009934B1
公开(公告)日：1994-10-19
申请号：KR1019910005390
申请日：1991-04-03
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C325/02
Abstract: New sterilized compound having a wide sterilizing effect and power is prepd. by: (A) synthesis of β-keto anilide of formula (II) from aniline; (B) synthesis of ketene dithio acetal α-anilide of formula (I) by reacting (II) and alkyl halide, dialkyl sulfate, alkyl alkyl or allyl sulfonate of formula (III) in the presence of CS2. In the formulas, R1, R2, R3, R4 are same or different, respectively hydrogen, aryl and aryl oxy and alkyl, alkenyl, alkoxy, thio alkyl, haloalkyl, nitro, cyano, aryl sulfonyl group; R5 is alkyl, hydrogen or halogen substituted aryl, group; R6 is alkyl or alkyl haloalkyl group.
Abstract translation: 具有广泛消毒效果和功效的新型灭菌化合物制备。 通过：（A）从苯胺合成式（II）的β-酮苯胺; （B）在CS2存在下，使式（I）的（II）和卤代烷基，硫酸二烷基酯，式（III）的烷基或烯丙基磺酸烷基酯反应合成式（I）的烯酮二硫代缩醛α-苯胺。 在式中，R 1，R 2，R 3，R 4分别相同或不同，分别为氢，芳基和芳氧基和烷基，烯基，烷氧基，硫代烷基，卤代烷基，硝基，氰基，芳基磺酰基; R5是烷基，氢或卤素取代的芳基，基团; R6是烷基或烷基卤代烷基。
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公开(公告)号：KR1019910007886B1
公开(公告)日：1991-10-04
申请号：KR1019890006491
申请日：1989-05-15
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D231/30 , C07D233/30
Abstract: Pyrazole sulfonate derivs. of formula (I) are prepd. by reacting 3-hydroxypyrazole de iv. of formula (II) with sulfonylhalide of formula R2SO2Y in an inert solvent in the presence of a base at 0-100 deg.C for 0.5-24hrs. In the formulas, R1=H, alkyl or benzyl; R2=alkylhaloalykyl, alkylphenyl or alkylamine; R3=alkyl or benzyl; n=0-2; X=hydroxy; Y=halogen. The pyrazole derivs. have a good insecticidal activity.
Abstract translation: 吡唑磺酸衍生物。 式（I）的化合物是制备的。 通过3-羟基吡唑 （II）化合物与式R 2 SO 2 Y的磺酰卤在惰性溶剂中，在0-100℃存在下反应0.5-24小时。 式中R1 = H，烷基或苄基; R2 =烷基卤代烷基，烷基苯基或烷基胺; R3 =烷基或苄基; N = 0-2; X =羟基; Y =卤素。 吡唑衍生物。 具有良好的杀虫活性。
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公开(公告)号：KR101326557B1
公开(公告)日：2013-11-08
申请号：KR1020110029928
申请日：2011-03-31
Applicant: 한국화학연구원 , 주식회사 종근당홀딩스
IPC: C07C235/46 , C07D265/28 , A61K31/166 , A61P3/04
CPC classification number: C07C235/46 , C07C233/25 , C07C233/56 , C07C235/48 , C07C235/50 , C07C235/52 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C243/38 , C07C275/34 , C07C311/51 , C07C327/48 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D211/42 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D277/06 , C07D279/12 , C07D295/32
Abstract: 본 발명은 칸나비노이드 CB1 수용체의 역효능제 또는 길항제로서 작용하는 신규한 벤즈아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 비만 및 비만-관련 대사질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명은 상기 벤즈아미드 화합물을 제조하는 방법, 이를 함유하는 약학 조성물, 및 비만 및 비만관련 대사질환의 예방 또는 치료 방법을 제공한다.
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公开(公告)号：KR1020120111454A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：KR1020110029928
申请日：2011-03-31
Applicant: 한국화학연구원 , 주식회사 종근당홀딩스
IPC: C07C235/46 , C07D265/28 , A61K31/166 , A61P3/04
CPC classification number: C07C235/46 , C07C233/25 , C07C233/56 , C07C235/48 , C07C235/50 , C07C235/52 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C243/38 , C07C275/34 , C07C311/51 , C07C327/48 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D211/42 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D277/06 , C07D279/12 , C07D295/32
Abstract: PURPOSE: A benzamide derivative is provided to prevent or treat obesity by having excellent retraining effect to a cannabinoid CB1 receptor. CONSTITUTION: A benzamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is represented by chemical formula 1. A manufacturing method of the benzamide derivative comprises a step of preparing a benzoic acid ester compound in chemical formula 2 from compounds in chemical formula 4 and 5, and a step of preparing a compound in chemical formula 7 by reacting a compound in chemical formula 6 and HNR1R2 into a benzoic compound in chemical formula 3, which is manufactured by hydrolysis of the benzoic ester compound.
Abstract translation: 目的：提供苯甲酰胺衍生物以通过对大麻素CB1受体具有优异的再培训作用来预防或治疗肥胖症。 方案：苯甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。苯甲酰胺衍生物的制备方法包括由化学式4和5的化合物制备化学式2中的苯甲酸酯化合物的步骤，和 通过使化学式6中的化合物和HNR1R2的化合物与化学式3的苯甲酸化合物反应制备化学式7中的化合物的步骤，其通过苯甲酸酯化合物的水解制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020120065926A
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：KR1020110086551
申请日：2011-08-29
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D209/36 , C07D209/24 , A61K49/00 , G01N33/58
Abstract: PURPOSE: A composition containing a novel 3-indolinone derivative is provided to selectively stain fluorescence to fat and to be used as a diagnosis reagent. CONSTITUTION: A 3-indolinone derivative is denoted by chemical formula 1 or 2. A composition for fluorescence dyeing contains the derivative or salt thereof as an active ingredient. The concentration of the derivative or salt thereof is 1-100 uM. The composition is used for straining fluorescent to fat and diagnosing organism. A kit for detecting lipid contains the derivative or salt thereof as an active ingredient. A kit for diagnosing metabolic diseases contains the derivatives or salt thereof as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供含有新的3-二氢吲哚酮衍生物的组合物，以选择性地将荧光染色成脂肪并用作诊断试剂。 构成：3-二氢吲哚酮衍生物由化学式1或2表示。荧光染色用组合物含有作为活性成分的衍生物或其盐。 其衍生物或盐的浓度为1-100uM。 该组合物用于使荧光变为脂肪并诊断生物体。 用于检测脂质的试剂盒含有其衍生物或其盐作为活性成分。 用于诊断代谢疾病的试剂盒含有作为活性成分的衍生物或其盐。
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公开(公告)号：KR1020080077888A
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：KR1020070061579
申请日：2007-06-22
Applicant: 주식회사 앤씨비아이티 , 한국화학연구원
CPC classification number: A61K31/47 , Y10S514/824
Abstract: A novel compound is provided to exhibit IC50 values of less than 0.16muM for vascular smooth muscle cells and cancer cells to prevent effectively proliferation of vascular smooth muscle cells and cancer cells, thereby ensuring prevention or treatment of hyperproliferative vascular disorders such as arteriosclerosis and restenosis, and cancers. A composition for inhibiting proliferation of smooth muscle cells comprises a compound represented by a formula(1) as an effective ingredient. In the formula(1), each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl or alkylaryl; each X and Y is independently O or S; Z is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, alkylaryl or -NH-R8; R8 is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, or alkylaryl; and n is an integer from 0 to 3. A pharmaceutical composition for treating or preventing hyperproliferative vascular disorders comprises a pharmaceutically effective amount of the compound of the formula(1) and a pharmaceutically acceptable carrier.
Abstract translation: 提供了一种新型化合物，以显示对于血管平滑肌细胞和癌细胞的IC 50值小于0.16muM，以防止血管平滑肌细胞和癌细胞的有效增殖，从而确保预防或治疗过度增殖性血管疾病如动脉硬化和再狭窄， 和癌症。 用于抑制平滑肌细胞增殖的组合物包含由式（1）表示的化合物作为有效成分。 在式（1）中，每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地为H，卤素，羟基，氰基，氨基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基， 8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 每个X和Y独立地是O或S; Z是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基，C 3-8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基， 杂芳基，芳基烷基，芳基烯基，烷基芳基或-NH-R8; R8是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C1-12烷基，C2-6烯基，C3-8环烷基，C5-7环烯基，C1-6烷基氨基，C1-6烷氧基，芳基， 杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 并且n为0至3的整数。用于治疗或预防过度增殖性血管病症的药物组合物包含药学有效量的式（1）化合物和药学上可接受的载体。
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28.发明授权트리아졸로 이미다졸이 치환된 메톡시아크릴레이트 또는메톡시이미노 아세테이트 유도체, 그의 제조 방법 및 그를이용한 살균제 조성물 失效取代三唑并咪唑的甲氧基丙烯酸酯或甲氧基亚氨基乙酸酯衍生物及其制备方法和包含其的组合物
公开(公告)号：KR100848116B1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：KR1020070022400
申请日：2007-03-07
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D487/04 , A01N43/36
Abstract: Methoxyacrylate or methoxyiminoacetate derivatives with substituted triazoloimidazole are provided to show the wide range of sterilization effects on plant pathogenic bacteria including resistant bacteria, and improve plant penetration, and disease prevention and treatment effects. The methoxyacrylate or methoxyiminoacetate derivatives with substituted triazoloimidazole represented by the formula(1) are prepared by reacting compounds represented by the formula(2) with compounds represented by the formula(3) in the presence of mixed solvent of water and inert organic solvent by using acid scavenger and phase transfer catalyst, wherein R1 is C1-C3 alkyl group or benzyl group optionally substituted by halogen group or C1-C3 alkoxy group; R2 is hydrogen, C1-C3 alkyl group or halogen group; X is hydrogen, C1-C2 alkyl group or C1-C2 alkoxy group; Y is N or CH; and P is Br or Cl. Further, the acid scavenger is one of triethylamine, sodium hydrogen carbonate, potassium carbonate or sodium hydroxide.
Abstract translation: 提供了具有取代的三唑并咪唑的甲氧基丙烯酸酯或甲氧基亚氨基乙酸酯衍生物，以显示对包括耐药性细菌在内的植物致病菌的杀菌效果的广泛范围，并提高植物的渗透性和疾病预防和治疗效果。 由式（1）表示的具有取代的三唑并咪唑的甲氧基丙烯酸酯或甲氧基亚氨基乙酸酯衍生物通过使用式（2）表示的化合物与式（3）表示的化合物在水和惰性有机溶剂的混合溶剂的存在下，通过使用 酸清除剂和相转移催化剂，其中R 1是任选被卤素基或C 1 -C 3烷氧基取代的C 1 -C 3烷基或苄基; R2是氢，C1-C3烷基或卤素基团; X是氢，C 1 -C 2烷基或C 1 -C 2烷氧基; Y为N或CH; 并且P是Br或Cl。 此外，酸清除剂是三乙胺，碳酸氢钠，碳酸钾或氢氧化钠中的一种。
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公开(公告)号：KR1020060019749A
公开(公告)日：2006-03-06
申请号：KR1020040068396
申请日：2004-08-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D215/233
Abstract: 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 하기 화학식 1의 신규한 2-아미노-4-퀴놀린온 유도체에 관한 것으로, 이 화합물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다. 또한, 유효성분으로서 상기 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물이 광범위한 식물 병원균에 대해 사용될 수 있다.
상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 각각 수소, 할로겐, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
1-6 의 선형 또는 분지형 할로알킬기, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알콕시기, 페닐기, 페녹시기, 벤질기, 니트로기 또는 사이아노기이고;
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
3-6 의 사이클로알킬기, 페닐기, 페녹시기 또는 벤질기이고;
R
6 는 수소 또는 포화되거나 불포화된 C
1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기이고;
R
7 은 수소,
또는 -CH
2 CN 이며, 여기에서
R
8 내지 R
16 은 각각 수소, 할로겐, 포화되거나 불포화된 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, 알콕시알킬기 또는 (R
19 )
3 Si(이때, R
19 는 C
1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기임)이고,
R
17 및 R
18 은 각각 수소, 또는 C
1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기이고,
X 및 X'는 각각 C
1-3 의 알콕시, C
1-3 의 티오알콕시이거나, 함께 -O-(CH
2 )rO-, -S-(CH
2 )rS- 를 형성하고,
Y는 O, S 또는 S=O 이고,
Z는 헤테로사이클릭기이고,
m는 0 내지 4의 정수이며,
n, p, q, r은 각각 1 내지 4의 정수이다.Abstract translation: 本发明涉及新的式I的2-氨基-4-喹啉酮衍生物（1）作为农园艺用杀菌剂是有用的，这些化合物显示了广泛的植物病原体的高选择性的杀菌作用。 此外，还有就是，作为有效成分，含有该载体化合物和药学上可接受的农业或园艺杀真菌剂使用的组合物可用于广泛的植物病原体。
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公开(公告)号：KR1020050078439A
公开(公告)日：2005-08-05
申请号：KR1020040005869
申请日：2004-01-29
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D205/08
Abstract: 본 발명은 디알킬설파이드가 치환된 아제티딘-2-온 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 화학식 1로 표시되는 디알킬설파이드가 치환된 아제티딘-2-온 유도체는 내성균을 비롯한 식물 병원균에 대해 광범위한 살균효과를 나타내므로, 상기 유도체를 유효성분으로 함유하는 조성물은 농원예용 살균제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
X는 수소, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알킬기, 1 내지 3개의 클로로기, 1 내지 3개의 플루오로기, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알콕시기, 니트로기, 트리할로알킬기;
R은 C
1 -C
3 알킬기; 및
R'과 R"는 서로 이중결합으로 연결된 또는
R'가 , R"가 을 나타내며,
이때, R
1 은 메틸 또는 페닐이고, R
2 는 아세틸기, C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
2 의 알콕시메틸기, C
1 -C
2 의 알콕시에톡시메틸기를 나타낸다.
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