Abstract:
본 발명은 DUSP1 저해제를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 DUSP1 저해제를 함유하는 약제학적 조성물은 DUSP1을 알로스테릭 기작으로 저해하기 때문에 활성 부위를 표적으로 하는 저해제가 갖는 문제점을 해결할 수 있으며, 간암, 유방암, 췌장암 등의 암, C형 간염, 우울증 등 DUSP1 효소가 관여하는 질병의 예방 또는 치료에 효과적이다. 특히, 본 발명에 따른 DUSP1 저해제는 신경세포 성장에 직접적으로 작용하기 때문에 우울증 치료에 매우 효과적이다.
Abstract:
본 발명은 당뇨병 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 2,2,2-트리클로로에틸 포름아마이드 유도체(N-(2,2,2-trichloroethyl)formamide derivative)를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
Abstract:
본 발명은 칸나비노이드 CB1 수용체의 역효능제 또는 길항제로서 작용하는 신규한 벤즈아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 비만 및 비만-관련 대사질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명은 상기 벤즈아미드 화합물을 제조하는 방법, 이를 함유하는 약학 조성물, 및 비만 및 비만관련 대사질환의 예방 또는 치료 방법을 제공한다.
Abstract:
본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법을 제공하며, 본 발명의 제조방법에 따라 5H-[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 높은 광학 순도를 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트를 간편하고 효율적으로 합성할 수 있는 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 4-알킬-5-아릴 5-원고리 이민 화합물을 키랄 유기로듐촉매 및 수소 공여체를 사용하여 비대칭 환원을 시킴으로서 높은 광학활성을 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트 입체이성질체 화합물을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.
Abstract:
본 발명은 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, (1) 화학식 3의 화합물을 산화제 및 키랄 유기로듐금속 촉매 존재 하에 반응시키고, 얻어진 반응물을 염기 존재 하에 화학식 6의 화합물과 반응시켜, 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 제조하고, (2) 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 염기 존재 하에 화학식 5의 화합물과 반응시킨 후 연속적으로 산을 첨가하여 가수분해 반응을 수행하는 것을 특징으로 하며, 이러한 본 발명의 방법에 의하면 목적하는 화합물을 고수율 및 높은 광학활성 순도로 간편하게 제조할 수 있다.
Abstract:
A PNA(peptide nucleic acid) probe, a method for preparing a microarray using the same and a method for controlling quality of the PNA microarray are provided to measure the fixation efficiency non-destructively simultaneously on fixation without further operation. A PNA probe is characterized in that a 3-azidocumarine derivative represented by a formula(1) or (2) as a fluorescent linker is attached to an N-terminal, wherein m is from 0 to 4; n is from 1 to 4; p is from 0 to 3; q is 0 or 1; r is from 1 to 5; and X is O or NH. A method for preparing a PNA microarray comprises a step of fixing the PNA probe onto a solid substrate, which is modified to have an acetylene end, by spotting the PNA probe using a spotting solution including a Cu catalyst. A method for controlling quality of the PNA microarray comprises the steps of: (a) preparing the microarray by spotting the PNA probe onto the modified solid substrate; and (b) measuring the fixation efficiency by detecting a fluorescent signal emitted from spots of the PNA probe.