DUSP1 저해제를 함유하는 약제학적 조성물

    公开(公告)号:WO2018190511A1

    公开(公告)日:2018-10-18

    申请号:PCT/KR2018/002477

    申请日:2018-02-28

    Abstract: 본 발명은 DUSP1 저해제를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 DUSP1 저해제를 함유하는 약제학적 조성물은 DUSP1을 알로스테릭 기작으로 저해하기 때문에 활성 부위를 표적으로 하는 저해제가 갖는 문제점을 해결할 수 있으며, 간암, 유방암, 췌장암 등의 암, C형 간염, 우울증 등 DUSP1 효소가 관여하는 질병의 예방 또는 치료에 효과적이다. 특히, 본 발명에 따른 DUSP1 저해제는 신경세포 성장에 직접적으로 작용하기 때문에 우울증 치료에 매우 효과적이다.

    고 입체순도를 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트의 제조방법
    8.
    发明授权
    고 입체순도를 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트의 제조방법 有权
    4-烷基-5-芳基5元环亚磺酰胺的立体选择性制备方法

    公开(公告)号:KR101446017B1

    公开(公告)日:2014-10-07

    申请号:KR1020120012569

    申请日:2012-02-07

    Abstract: 본 발명은 높은 광학 순도를 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트를 간편하고 효율적으로 합성할 수 있는 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 4-알킬-5-아릴 5-원고리 이민 화합물을 키랄 유기로듐촉매 및 수소 공여체를 사용하여 비대칭 환원을 시킴으로서 높은 광학활성을 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트 입체이성질체 화합물을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.

    다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법
    9.
    发明授权
    다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법 有权
    不对称合成制备DAPOXETINE的中间体

    公开(公告)号:KR101122558B1

    公开(公告)日:2012-03-16

    申请号:KR1020090108484

    申请日:2009-11-11

    Inventor: 이현규 강소영

    Abstract: 본 발명은 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, (1) 화학식 3의 화합물을 산화제 및 키랄 유기로듐금속 촉매 존재 하에 반응시키고, 얻어진 반응물을 염기 존재 하에 화학식 6의 화합물과 반응시켜, 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 제조하고, (2) 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 염기 존재 하에 화학식 5의 화합물과 반응시킨 후 연속적으로 산을 첨가하여 가수분해 반응을 수행하는 것을 특징으로 하며, 이러한 본 발명의 방법에 의하면 목적하는 화합물을 고수율 및 높은 광학활성 순도로 간편하게 제조할 수 있다.

    형광 링커를 포함하는 PNA 프로브, 및 이를 이용한PNA 마이크로어레이의 제조방법 및 품질관리방법
    10.
    发明授权
    형광 링커를 포함하는 PNA 프로브, 및 이를 이용한PNA 마이크로어레이의 제조방법 및 품질관리방법 失效
    包含荧光连接器的PNA探针以及PNA微阵列的制备和质量控制方法

    公开(公告)号:KR100832742B1

    公开(公告)日:2008-05-27

    申请号:KR1020070020220

    申请日:2007-02-28

    CPC classification number: C07K9/003 C12Q1/6837 C12Q1/6876

    Abstract: A PNA(peptide nucleic acid) probe, a method for preparing a microarray using the same and a method for controlling quality of the PNA microarray are provided to measure the fixation efficiency non-destructively simultaneously on fixation without further operation. A PNA probe is characterized in that a 3-azidocumarine derivative represented by a formula(1) or (2) as a fluorescent linker is attached to an N-terminal, wherein m is from 0 to 4; n is from 1 to 4; p is from 0 to 3; q is 0 or 1; r is from 1 to 5; and X is O or NH. A method for preparing a PNA microarray comprises a step of fixing the PNA probe onto a solid substrate, which is modified to have an acetylene end, by spotting the PNA probe using a spotting solution including a Cu catalyst. A method for controlling quality of the PNA microarray comprises the steps of: (a) preparing the microarray by spotting the PNA probe onto the modified solid substrate; and (b) measuring the fixation efficiency by detecting a fluorescent signal emitted from spots of the PNA probe.

    Abstract translation: 提供PNA(肽核酸)探针,使用其制备微阵列的方法和控制PNA微阵列质量的方法,用于在不进一步操作的情况下无损地同时测量固定效率。 PNA探针的特征在于,将由式(1)或(2)表示的3-叠氮胞菌素衍生物作为荧光接头连接到N-末端,其中m为0至4; n为1至4; p为0〜3; q为0或1; r为1〜5; X为O或NH。 制备PNA微阵列的方法包括通过使用包含Cu催化剂的斑点溶液点样PNA探针,将PNA探针固定在固体基底上的步骤,其被修饰为具有乙炔末端。 用于控制PNA微阵列质量的方法包括以下步骤:(a)通过将PNA探针点样到改性固体基质上来制备微阵列; 和(b)通过检测从PNA探针的斑点发射的荧光信号来测量固色效率。

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