公开(公告)号：KR1019960007574A

公开(公告)日：1996-03-22

申请号：KR1019940018975

申请日：1994-08-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이재현 ,  최일영 ,  이수진 ,  김병섭

IPC: C07D413/04 ,  A01N43/72 ,  C07D265/08

Abstract: 본 발명은 식물병원균에 대하여 우수한 살균활성을 갖는 다음 구조식(I)로 표시되는 옥사지닐아졸 유도체와 이를 제조하는 방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 수소원자, 할로겐원자 또는 트리플르오르메틸기이며, Y는 이미다졸기 또는 트리아졸기이고, R은 C
1 ∼C
4 의 알킬기, 한 개의 할로겐 또는 두 개의 클로로가 치환된 페닐기, 트리플르오르메틸 치환된 페닐기, 2-메틸-4-클로로가 치환된 페닐기 또는 3-메톡시-5-클로로가 치환된 페닐기 등이다.

公开(公告)号：KR100038653B1

公开(公告)日：1990-12-28

申请号：KR1019880006095

申请日：1988-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이재현 ,  최일영 ,  김영애 ,  강철훈 ,  김형진 ,  김진석

IPC: C07D309/02

公开(公告)号：KR100621192B1

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：KR1020040081725

申请日：2004-10-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  임희종 ,  박우규

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체

公开(公告)号：KR100599252B1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：KR1020040025050

申请日：2004-04-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  이병호

IPC: C07D413/04 ,  C07D271/06

Abstract: 본 발명은 심근세포의 소듐(Na
+ )과 프로톤(H
+ )의 교환을 효과적으로 억제하는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체와 이 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 심경색, 협심증 및 부정맥 등의 심혈관계 질환 치료 및 예방제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
심경색, 허혈, 심장병, NHE-억제제, 벤조일 구아니딘, 1,2,4-옥사디아졸, Na+/H+-교환 억제

公开(公告)号：KR1020050099836A

公开(公告)日：2005-10-17

申请号：KR1020040025050

申请日：2004-04-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  이병호

IPC: C07D413/04 ,  C07D271/06

Abstract: 본 발명은 심근세포의 소듐(Na
+ )과 프로톤(H
+ )의 교환을 효과적으로 억제하는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체와 이 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 심경색, 협심증 및 부정맥 등의 심혈관계 질환 치료 및 예방제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020030073444A

公开(公告)日：2003-09-19

申请号：KR1020020013001

申请日：2002-03-11

Applicant: 주식회사 코오롱 ,  한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박정미 ,  최일영 ,  안미자 ,  조성민

IPC: C07D401/04

Abstract: PURPOSE: Provided are 1,2,5,6-tetrahydropyridinylbenzimidazole derivatives which are used in treating dementia and brain diseases as a muscarine receptor modulator, and operated as a bioisostere of tetrahydropyridine with the same effects as the existent dementia treatment drugs of arecoline and milameline. CONSTITUTION: 1,2,5,6-tetrahydropyridinylbenzimidazole derivatives are expressed by the formula 1 where X is NH or NCH3, and R is hydrogen, NH2, Cl, NO2 or OCH3. In the formula 1, HA is an inorganic salt or an organic salt selected from the group consisting of HCl, oxalic acid, p-toluene sulfonic acid, tartaric acid and fumaric acid.

Abstract translation: 目的：提供1,2,5,6-四氢吡啶基苯并咪唑衍生物，其用于治疗痴呆和脑疾病作为毒蕈碱受体调节剂，并作为四氢吡啶的生物电子等排体作用与槟榔碱和米兰的现有痴呆症治疗药物相同 。 构成：1,2,5,6-四氢吡啶基苯并咪唑衍生物由式1表示，其中X是NH或NCH 3，R是氢，NH 2，Cl，NO 2或OCH 3。 在式1中，HA是选自HCl，草酸，对甲苯磺酸，酒石酸和富马酸的无机盐或有机盐。

公开(公告)号：KR100074427B1

公开(公告)日：1994-06-13

申请号：KR1019930021524

申请日：1993-10-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이재현 ,  최일영 ,  강철훈 ,  김현진 ,  유주현

IPC: C07D213/00

公开(公告)号：KR100074424B1

公开(公告)日：1994-06-13

申请号：KR1019910009728

申请日：1991-06-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이재현 ,  최일영 ,  강철훈 ,  김현진 ,  유주현

IPC: C07D213/30

公开(公告)号：KR100838645B1

公开(公告)日：2008-06-16

申请号：KR1020060095156

申请日：2006-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  정명희 ,  최일영 ,  박우규

IPC: C07D211/56 ,  A61K31/4406

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 (3R)-아미노-(4R)-아릴피페리딘 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이고, 또한 상기 3R)-아미노-(4R)-아릴피페리딘 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 알쯔하이머 또는 다운증후군의 예방 또는 치료용 조성물, 또는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성 억제제 조성물에 관한 발명이다.
[화학식 Ⅰ]

본 발명에 따른 3R)-아미노-(4R)-아릴피페리딘 화합물은 베타-세크리테아제(BACE)의 활성을 억제하여 신경세포를 손상시키는 베타-아밀로이드 단백질의 생성을 억제함으로써 알츠하이머 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적으로 사용될 수 있다.
알츠하이머 질환, 피페리딘 화합물, 베타-세크리테아제, 노화, 신경퇴행성 질환, 베타-아밀로이드

公开(公告)号：KR100808685B1

公开(公告)日：2008-02-29

申请号：KR1020060101544

申请日：2006-10-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  최일영 ,  임희종 ,  명도 ,  정명희 ,  박우규

IPC: C07D401/08 ,  C07D417/08 ,  C07D413/08

Abstract: A novel piperazine derivative is provided to show excellent antagonism against a dopamine receptor D4, thereby being effective as a therapeutic agent for schizophrenia. A piperazine derivative having a cycloalkyl bicyclic heterocycle group is represented by a formula(1), where R1 is a group represented by the structural formula(1) or (2); X is H, halogen, nitro, cyano, C1-6 alkyl, or C1-6 alkoxy; Y is NH, S or O; R2 is phenyl or pyridine, which may be substituted or unsubstituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, and cyano; n is an integer from 1 to 3. A method for preparing a piperazine compound represented by the formula(1b) comprises the steps of: (a) subjecting cyclopentanone carboxylic acid coupled to a Wang resin and represented by the formula(3) with a piperazine to a reducing amination to obtain a compound represented by the formula(3a); and (b) applying microwave to the compound of the formula(3a) with an amine compound represented by the formula(3b) to synthesize the compound of the formula(1b), where R2, X, Y, and n are the same as defined above, and A is Wang resin. A therapeutic agent for schizophrenia comprises the compound of the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 提供了一种新的哌嗪衍生物，以显示对多巴胺受体D4的极好的拮抗作用，从而作为精神分裂症的治疗剂是有效的。 具有环烷基双环杂环基的哌嗪衍生物由式（1）表示，其中R 1是由结构式（1）或（2）表示的基团。 X是H，卤素，硝基，氰基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; Y是NH，S或O; R2是苯基或吡啶，其可以被选自卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基和氰基的取代基取代或未取代。 n为1〜3的整数。由式（1b）表示的哌嗪化合物的制备方法包括以下步骤：（a）将与式（3）表示的Wang树脂偶联的环戊酮羧酸与 哌嗪还原胺化得到式（3a）表示的化合物; 和（b）用式（3b）表示的胺化合物向式（3a）化合物施加微波以合成式（1b）化合物，其中R 2，X，Y和n与 A为王树脂。 精神分裂症的治疗剂包括式（1）的化合物或其药学上可接受的盐。