Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 4-치환-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
Abstract:
본 발명은 숙신산 또는 말레인산 그룹을 함유하는 신규한 구조의 이소솔바이드 지방산 에스테르 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 생분해성이 우수하고, 윤활유, 연료유, 금속가공유, 유압작동유 등의 오일에 대해 용해성이 우수하여 방청 성능을 크게 개선할 수 있는 상기 숙신산 또는 말레인산 그룹을 함유하는 이소솔바이드 지방산 에스테르 화합물을 방청제로서 포함하는 오일에 관한 것이다.
Abstract:
The present invention provides a diester plasticizer for a biodegradable resin composition. The diester plasticizer for a biodegradable resin composition can: maintains biodegradability of a resin; increase mechanical properties of a resin such as elongation properties, tensile strength, and impact resistance; increase compatibility with a resin; be applied to resins used in various fields because the diester plasticizer has an excellent thermal stability, flexibility, transparency, adhesive properties, and cold resistance and especially because the temperature range of processing the diester plasticizer is wide. The diester plasticizer does not cause Bleed-out phenomenon resulting in an excellent durability.
Abstract:
본 발명은 석탄회를 이용한 무시멘트 콘크리트의 제조방법에 관한 것으로 그 목적하는 바는, 제조 시 이산화탄소를 다량으로 배출하는 시멘트 대신에 결합재로서 적정한 분말도로 조정된 화력발전소의 부산물인 석탄회를 적용하고, 또한 활성화제로서 적정비율의 NaOH와 쇼듐실리케이트를 적용함으로서, 일반 콘크리트와 비교하여 동등 이상의 품질을 보이는 무시멘트 콘크리트의 제조방법을 제공하고자 하는데 있다. 상기 목적을 달성하기 위한 본 발명의 석탄회를 이용한 무시멘트 콘크리트의 제조방법은 배합원료로서 결합재, 활성화제, 잔골재, 굵은골재, 물 및 고성능감수제를 포함하고, 이들 배합원료를 배합하고, 교반하는 과정과 양생하는 과정을 거쳐 콘크리트를 제조하는 방법에 있어서, 상기 결합재는 5~40℃의 상온에서 유리 피막이 파괴되도록 분말도 5,000~10,000cm 2 /g의 석탄회로 구성되는 것이며, 상기 활성화제는 6~15Mole NaOH와 쇼듐실리케이트가 중량비로 0.75:1.25~1.25:0.75의 비율로 구성되며, 상기 결합재와 상기 활성화제가 첨가된 배합원료를 배합하고, 교반과정을 거치고, 상기 5~40℃의 상온에서 기건양생으로 제조되도록 한다. 석탄회, 무시멘트 콘크리트, 시멘트 ZERO 콘크리트, NaOH, 쇼듐실리케이트
Abstract:
A novel substituted-1H-quinazoline-2,4-dione derivative is provided which shows excellent selectivity to a 5-HT6 receptor compared to other receptors, and inhibits the concentration increase of cAMP caused by 5-HT and apomorphine -induced hyperactivity of a rat, thereby being usefully used for central nervous system diseases related to the 5-HT6 receptor. A method for preparing a substituted-1H-quinazoline-2,4-dione derivative represented by the formula(1) comprises the steps of: (a) reacting anthranilic acid anhydride represented by the formula(2) with an amine compound to prepare an intermediate represented by the formula(I); (b) subjecting the intermediate of the formula(I) to cyclization to obtain an intermediate represented by the formula(II); (c) reacting the intermediate of the formula(II) with a compound represented by the formula(5) to prepare the derivative of the formula(1). In the formulae, each R^1, R^2 and R^3 is independently H, halogen, amino, cycloamino, nitro, cyano, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, piperazinyl, or N-methyl piperazinyl; R^4 is H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, alkoxy, aryloxy, acyl amino, arylsulfonylamino, arylsulfonylureido, alkylcarboxylate, arylcarboxylate, aralkylcarboxylate, alkylureido, or arylureido; R^5 is H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R^6 is H, alkyl or aryl; X is F, Cl, Br, I or trifluoroacetate; and Y is Cl, Br, I, methane sulfonate, or p-toluenesulfonate. A pharmaceutical composition as an antagonist of 5-HT6 serotonin receptor comprises the compound of the formula(1), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof as an effective ingredient.
Abstract translation:提供了一种新的取代的1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物,其与其他受体相比显示出对5-HT6受体的优异选择性,并且抑制由5-HT引起的cAMP和阿扑吗啡诱导的多动症的浓度增加 大鼠,因此有用地用于与5-HT6受体相关的中枢神经系统疾病。 由式(1)表示的取代的1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物的制备方法包括以下步骤:(a)使式(2)所示的邻氨基苯甲酸酐与胺化合物反应,制备 由式(I)表示的中间体; (b)使式(I)的中间体环化以获得由式(II)表示的中间体; (c)使式(II)的中间体与由式(5)表示的化合物反应以制备式(1)的衍生物。 式中,R 1,R 2和R 3各自独立地为H,卤素,氨基,环氨基,硝基,氰基,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,哌嗪基或N-甲基哌嗪基; 酰基氨基,芳基磺酰基氨基,芳基磺酰基脲基,烷基羧酸酯,芳基羧酸酯,芳烷基羧酸酯,烷基脲基或芳基脲基; R 4是H,烷基,环烷基,卤代烷基,芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳基烷基,烷氧基, R 5是H,烷基,环烷基,卤代烷基,芳基,芳基烷基,杂芳基或杂芳基烷基; R 6是H,烷基或芳基; X是F,Cl,Br,I或三氟乙酸盐; Y是Cl,Br,I,甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。 作为5-HT 6 5-羟色胺受体的拮抗剂的药物组合物包含式(1)的化合物,其药学上可接受的盐或其前药作为有效成分。
Abstract:
Provided are a novel 2-phenylindane-2-carboxylic acid ester derivative and its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an agent for treating or preventing convulsions, Parkinson's disease or epilepsy containing the derivative. A 2-phenylindane-2-carboxylic acid ester derivative is represented by a formula 1, wherein X is H, a halogen atom, an amino group, a nitro group, a substituted or unsubstituted C1-C5 linear or branched alkyl group, or a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group; Y is a substituted or unsubstituted C1-C7 linear or branched alkyl group, or a substituted or unsubstituted C3-C7 cycloalkyl group; Z is H, a halogen atom, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl group, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group, or a substituted or unsubstituted C5-C7 cycloalkyl or aryl group fused with the two carbon atoms adjacent to the benzene ring of the indane ring; and R1 and R2 are independently a substituted or unsubstituted C1-C7 alkyl group, can form a ring together, or can independently form a ring together with Y.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 3-헤테로사이클릭 메르캅토-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌(strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제(antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 3-아릴티오-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다. [화학식 1]