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    NMDA 수용체 길항제로 작용하는 4-(3-치환-2-옥소및2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체
    1.
    发明授权
    NMDA 수용체 길항제로 작용하는 4-(3-치환-2-옥소및2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체 失效
    作为NMDA受体拮抗剂作用的4-（3-取代-2-氧和2-噻唑-1,3-氧杂环戊烯-5-甲氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物

    公开(公告)号：KR100267708B1

    公开(公告)日：2000-10-16

    申请号：KR1019980006600

    申请日：1998-02-28

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최승원 ,  이창우 ,  공재양 ,  이승호

    IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47

    Abstract: PURPOSE: Provided is kynurenic acid derivative, of which C-4 position is substituted and which acts as a stimulant amino acid antagonist. And its manufacturing method is also provided. CONSTITUTION: 4-(3-substituted -2-oxo-1,3-oxazolidine-5-ylmethoxy)-quinoline-2-carboxylic acid derivative and 4-(3-substituted-2-thioxo-1,3-oxazolidine-5-ylmethoxy)-quinoline-2-carboxylic derivative. These compounds are represented by the formula (1), wherein X is oxygen or sulfur atom; R1 and R2 are individually hydrogen or halogen; R3 is hydrogen, alkyl group, or C6-C14 of aryl group substituted with alkoxy group. Its manufacturing method comprises the steps of: alkylating a compound of the formula (4) with epibromochydrin to obtain epoxide compound of the formula (5); 1,3-cycloaddition-reacting the compound of the formula (5) with arylisocyanate(RNCO) or arylthioisocyanate(RNCS) to obtain 5-membered ring carbamate of the formula (6) or (7); and base-hydrolyzing the compound of the formula (6) or (7) to obtain a desired compound of the formula (8) or (9), wherein the formula (1) is represented by the formula (8) or (9).

    Abstract translation: 目的：提供其中C-4位被取代并作为兴奋剂氨基酸拮抗剂的犬尿酸衍生物。 并提供其制造方法。 构成：4-（3-取代-2-氧代-1,3-恶唑烷-5-基甲氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物和4-（3-取代-2-硫代-1,3-恶唑烷-5 - 基甲氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物。 这些化合物由式（1）表示，其中X是氧或硫原子; R1和R2分别是氢或卤素; R3是被烷氧基取代的芳基的氢，烷基或C6-C14。 其制造方法包括以下步骤：用表溴酰胺将式（4）的化合物烷基化得到式（5）的环氧化合物; 使式（5）化合物与异氰酸芳酯（RNCO）或芳基硫代异氰酸酯（RNCS）1,3-环加成反应，得到式（6）或（7）的5元环氨基甲酸酯; 碱性水解式（6）或（7）的化合物以得到所需的式（8）或（9）化合物，其中式（1）由式（8）或（9）表示， 。

    NMDA 수용체 길항제로 작용하는 4-(3-치환-2-옥소및2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체
    3.
    发明公开
    NMDA 수용체 길항제로 작용하는 4-(3-치환-2-옥소및2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체 失效
    2-氧代-1,3-恶唑烷-5-基甲氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物

    公开(公告)号：KR1019990071254A

    公开(公告)日：1999-09-15

    申请号：KR1019980006600

    申请日：1998-02-28

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최승원 ,  이창우 ,  공재양 ,  이승호

    IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

    (상기 R
    1 , R
    2 , R
    3 및 X 는 명세서에 정의한 바와 같다.)

    NMDA수용체길항제로작용하는4-(3-치환-프로필옥시)-퀴놀린-2-카복실산유도체
    4.
    发明公开
    NMDA수용체길항제로작용하는4-(3-치환-프로필옥시)-퀴놀린-2-카복실산유도체 失效
    作为NMDA受体拮抗剂起作用的4-（3-取代 - 丙氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物

    公开(公告)号：KR1019990071055A

    公开(公告)日：1999-09-15

    申请号：KR1019980006274

    申请日：1998-02-26

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  이창우 ,  민충식 ,  이종철 ,  공재양 ,  박우규

    IPC: C07D215/233

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-프로필옥시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

    (상기 식에서 A 및 R 은 명세서에 정의된 바와 같다.)

    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법
    6.
    发明授权
    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법 失效

    公开(公告)号：KR100301129B1

    公开(公告)日：2001-11-30

    申请号：KR1019970058546

    申请日：1997-11-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정용준 ,  박우규 ,  이승호 ,  정영식 ,  이창우 ,  최진일 ,  최승원 ,  공재양

    IPC: C07D217/24

    Abstract: PURPOSE: Provided are 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one derivative acting as an antagonist of excitoamino acid and useful to remedy or prevention of neurodegenerative disease, central nerve system disease and schizophrenia, and a method for preparation thereof. CONSTITUTION: 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one is represented by the formula(1), wherein X is H, S, or NH; R1, R2, R3, and R4 is hydroxy, halogen, nitro, amino, haloalkyl, cyano, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, or substituted or nonsubstituted heterocyclic ring; and R5 and R6 is respectively, hydrogen, halogen, amino, carboxylate, thiol, haloalkyl, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, sulfonyl, aminosulfonyl, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, substituted or nonsubstituted heterocyclic ring, acyloxy, alkylthio, alkylcarboxylate, arylcarboxylate, aralkylcarboxlate, alkylester, arylester, aralkylester, urea, amidine, aralkyl, heteroarylalkyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, substituted(halo)-aralkylester, substituted(halo)-arylsulfonyl, heteroarylcarbonyl, aralkylthiourea, substituted(halo)-arylthiourea, alkoxycarbonyl, aminoalkyl or iminoaralkyl.

    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법
    7.
    发明公开
    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법 失效
    3-（取代的 - 苯硫基）-4-羟基喹啉-2（1H） - 酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019990038717A

    公开(公告)日：1999-06-05

    申请号：KR1019970058546

    申请日：1997-11-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정용준 ,  박우규 ,  이승호 ,  정영식 ,  이창우 ,  최진일 ,  최승원 ,  공재양

    IPC: C07D217/24

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

    (상기 R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 , R
    5 , R
    6 및 X 는 명세서에 기재된 바와 같다.)

    NMDA 수용체 길항제로 작용하는 4-치환-퀴놀린-2-카복실산 유도체
    9.
    发明授权
    NMDA 수용체 길항제로 작용하는 4-치환-퀴놀린-2-카복실산 유도체 失效
    作为NMDA受体拮抗剂的4-取代的喹啉-2-羧酸衍生物

    公开(公告)号：KR100267707B1

    公开(公告)日：2000-10-16

    申请号：KR1019980006275

    申请日：1998-02-26

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  박우규 ,  정영식 ,  최승원 ,  최진일 ,  이창우

    IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D417/12

    Abstract: PURPOSE: Provided is 4-substituted-quinoline-2-carboxylic acid derivative which acts as an antagonist of NMDA receptor. And its pharmaceutically acceptable salt is provided. CONSTITUTION: 4-substituted-quinoline-2-carboxylic acid derivative is represented from the formula (1), wherein R1 can be sulfonamide, amide or alkylthio, (3-(4-benzyl-piperazine-1-yl)-propyl)-(toluene-4-sulfonyl)-amino group or (2-(4-benzyl-piperazin-1-yl)-ethyl)-(toluene-4-sulfonyl)-amino group.

    Abstract translation: 目的：提供作为NMDA受体拮抗剂的4-取代喹啉-2-羧酸衍生物。 并提供其药学上可接受的盐。 组成：4-取代 - 喹啉-2-羧酸衍生物由式（1）表示，其中R 1可以是磺酰胺，酰胺或烷硫基，（3-（4-苄基 - 哌嗪-1-基） - 丙基） - （甲苯-4-磺酰基） - 氨基或（2-（4-苄基 - 哌嗪-1-基） - 乙基） - （甲苯-4-磺酰基） - 氨基。

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