公开(公告)号：KR100976380B1

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：KR1020080050304

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  민경훈

IPC: C07D491/04 ,  C07D473/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암제에 대한 다약제내성 조절 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 유도체는 P-당단백질의 과다발현을 억제하여 항암제에 대한 다약제내성을 극복, 치료 또는 조절할 수 있게 하고, 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있으며, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있는 효과를 제공한다.
[화학식 1]

(R
1 및 R
2 는 명세서 내에 정의된 바와 같다)
다약제내성, 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아, P-당단백질, 악성종양, 항암제

公开(公告)号：KR1020090090792A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016257

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유성은

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498

Abstract: A quinoxaline derivatives having activity of suppressing melanin-concentrating hormone 1 receptor (MCH1R) is provided to treat diseases related to obesity caused by the activation of MCH1R. A quinoxaline derivative of the chemical formula 1 has the activation of suppressing a melanin-concentrating hormone receptor (MCH1R). A method for manufacturing the quinoxaline derivative of the chemical formula 1 comprises: a first step of condensing a compound of the chemical formula 3 with 2-chloro-6-nitroquinoxaline compound of the chemical formula 2 to produce a 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4; a second step of reducing the 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4 to produce a 6-aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5; and a third step of condensing biphenyl-4-carboxylic acid compound of the chemical formula 6 with the aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5 to a quinoxaline derivative which 6-(biphenyl-4-carboxamido) group is substituted.

Abstract translation: 提供具有抑制黑色素浓缩激素1受体（MCH1R）活性的喹喔啉衍生物，用于治疗由MCH1R的激活引起的与肥胖相关的疾病。 化学式1的喹喔啉衍生物具有抑制黑色素浓缩激素受体（MCH1R）的活化。 制备化学式1的喹喔啉衍生物的方法包括：将化学式3的化合物与化学式2的2-氯-6-硝基喹喔啉化合物缩合以产生化学式的6-硝基喹喔啉衍生物的第一步骤 公式4; 还原化学式4的6-硝基喹喔啉衍生物以产生化学式5的6-氨基喹喔啉衍生物的第二步; 和将化学式6的联苯-4-羧酸化合物与化学式5的氨基喹喔啉衍生物缩合成6-（联苯-4-甲酰胺基）基取代的喹喔啉衍生物的第三步骤。

公开(公告)号：KR100907475B1

公开(公告)日：2009-07-13

申请号：KR1020070087122

申请日：2007-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이상한 ,  허진철

IPC: C07D311/04 ,  A61K31/353

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법, 그를 유효성분으로 함유하는 산화스트레스 억제용 조성물 및 그를 이용한 약리학적인 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체에 대한 항산화 탐색 결과, 종래의 산화방지제보다 높은 항산화 활성을 보임으로써, 상기 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하고 생물학적 시스템에 투여 가능한 산화스트레스 억제용 조성물을 제공하고, 나아가, 상기 산화스트레스 억제용 조성물이 산화스트레스를 감소하여 뇌세포 사멸 저해를 발현하므로, 치매 및 뇌졸중 치료제로서의 약리학적인 용도에 적용할 수 있다.

(상기에서, R
1 및 Y는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
6-아미도벤조피란, 조합화학, 초고속약효검색, 항산화제

公开(公告)号：KR1020090043398A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：KR1020070109233

申请日：2007-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 우수한 NF-κB 표적유전자 발현 억제 활성 및 암세포 증식 억제 활성을 가지는 신규 2-메틸-2-(옥시메틸)-6-(우레이도)-2
H -벤조피란 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.
벤조피란, NF-κB, 항암제, 암세포 증식 억제 활성

公开(公告)号：KR100888468B1

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：KR1020070088641

申请日：2007-08-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이태임 ,  이지민 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D491/10

Abstract: 본 발명은 우수한 NF-κB 표적유전자 발현 억제 활성 및 암세포 증식 억제 활성을 가지는 신규 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2
H -벤조피란 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.
스피로벤조피란, NF-κB, 항암제, 암세포 증식 억제 활성

公开(公告)号：KR100691836B1

公开(公告)日：2007-03-12

申请号：KR1020050026264

申请日：2005-03-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  이종철 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
6 활성저해제에 관한 것이다.
본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애

公开(公告)号：KR1020060079496A

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：KR1020040117707

申请日：2004-12-31

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  곽의종 ,  조용백 ,  이남규 ,  이은주 ,  이정범 ,  이준원 ,  이석호 ,  동미숙 ,  김정란

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/352

Abstract: 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N,N' -이중치환 구아니딘 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

간경화, 콜라겐합성, 구아니딘계 벤조피란, 고체상합성, 조합화학

公开(公告)号：KR1020060053789A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094233

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(3-알콕시-6-치환-퀴녹살린-2-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR1020060053788A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094232

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  공재양 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(2-알콕시-6-치환-퀴녹살린-3-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR101963559B1

公开(公告)日：2019-03-28

申请号：KR1020177028207

申请日：2016-07-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  채종학 ,  전문국 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07D207/04 ,  C07D207/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A23L33/10