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1.发明授权염증억제 활성을 가지는Ｎ-[1'-치환술폰아미드-스파이로(2Ｈ-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체, 그의 약학적으로허용가능한 염, 그의 제조방법 및 그의 용도 失效염증억제활성을가지는N- [1'-치환술폰아미드 - 스파이로（2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘）-6-일]치환아민유도체，그의약학적으로허용가능한염， 그의제조방법및그의용도
公开(公告)号：KR100746939B1
公开(公告)日：2007-08-07
申请号：KR1020060073546
申请日：2006-08-04
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D491/107 , A61K31/407 , A61P29/00
Abstract: N-[1'-substituted sulfonamide-spiro(2H-1-benzopyrane-2,4-piperidin)-6-yl]substituted amine derivatives, a process for preparation of the same compounds and use thereof are provided to inhibit 5-lipoxygenase and improve simplicity and yield of preparation, so that the compounds are useful for prevention and treatment of diseases caused by activation of leukotriens. The N-[1'-substituted sulfonamide-spiro(2H-1-benzopyrane-2,4-piperidin)-6-yl]substituted amine derivatives represented by the formula(1) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R^1 is C1-C10 alkyl group, benzyl or substituted benzyl group, 2-pyrimidylmethyl group, thiophene group, 2-methylthiophenemethyl group, 5-methyl-2-thiophenemethyl group, indolylmethyl group, benzo dioxolanylmethyl group, naphthalenylmethyl group or furanylmethyl group; and R^2 is C1-C10 alkyl group, phenyl or substituted phenyl group, or hetero atom-containing 5- to 7-membered hetero ring and corresponding sulfonyl group.
Abstract translation: 提供了N- [1'-取代的磺酰胺 - 螺（2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶）-6-基]取代的胺衍生物，制备相同化合物的方法及其用途，以抑制5-脂氧合酶 并且提高制剂的简单性和收率，因此该化合物可用于预防和治疗由白三烯激活引起的疾病。 提供由式（1）表示的N- [1'-取代的磺酰胺 - 螺（2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶）-6-基]取代的胺衍生物及其药学上可接受的盐， 图1是C1-C10烷基，苄基或取代苄基，2-嘧啶甲基氧基，噻吩基，2- methylthiophenemethyl基，5-甲基-2- thiophenemethyl基，吲哚基，苯并二氧戊环基，萘基甲基氧基或呋喃基甲基; 和R ^ 2为C1-C10烷基，苯基或取代的苯基，或含杂原子的5至7元杂环和相应的磺酰基。
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2.发明授权2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체를 유효성분으로 함유하는 PGE2 활성에 관련된 염증질환 치료제 失效由含有作为有效成分的2,2-二甲基-3-异恶唑-4-基烷氧基苯甲酰基衍生物的PGE2活性诱导的抗炎性疾病治疗剂
公开(公告)号：KR100687522B1
公开(公告)日：2007-02-27
申请号：KR1020050045293
申请日：2005-05-28
IPC: A61K31/351
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체에 대한 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성에 관한 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다.
본 발명은 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체가 PGE2 의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체를 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.
(상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제-
3.发明公开2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체를 유효성분으로 함유하는 PGE2 활성에 관련된 염증질환 치료제 失效含有2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯甲酰基衍生物的PGE2生产抑制剂作为有效成分
公开(公告)号：KR1020060122999A
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：KR1020050045293
申请日：2005-05-28
IPC: A61K31/351
Abstract: PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing 2,2-dimethyl-3-ester-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives as an effective ingredient are provided to inhibit inflammation caused by the activity of PGE2, so that diseases associated with inflammation are treated. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-ester-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof as an effective ingredient, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group, naphthylmethyl group or 5- to 7-membered heteroring containing hetero atom selected from oxygen and sulfur atom.
Abstract translation: 提供含有2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物作为有效成分的PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，以抑制由PGE2的活性引起的炎症，从而与炎症相关的疾病 被处理。 PGE 2生产抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中R 1和R 2 各自独立地为C1-C10烷基，任选取代的苄基或penethyl基; R 3是C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，任选取代的苄基，萘甲基或含有选自氧和硫原子的杂原子的5-至7-元杂环。
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公开(公告)号：KR1020000077495A
公开(公告)日：2000-12-26
申请号：KR1020000041991
申请日：2000-07-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61L33/00
Abstract: PURPOSE: Quantitative analysis method of CCS products is provided which uses X-ray Photoelectron Spectroscopy(XPS) effectively to track the extent of progress of synthetic reaction in a solid support. CONSTITUTION: In the analysis method of products by CCS on the solid support, a CCS process wherein Wang resin halide is used as a solid support and processed through organic synthesis, peptide synthesis or carbohydrate synthesis is analyzed by XPS atomic spectroscopy quantitatively. The Wang resin are shown in a chemical formula 1 wherein P is polystyrene-divinyl benzene, X is selected from a halogen atom and n is an integer from 1 to 4 which indicates the number of substituted by halogen atom.
Abstract translation: 目的：提供CCS产品的定量分析方法，可以有效地利用X射线光电子能谱（XPS）来跟踪固体支持中合成反应进程的程度。 构成：在CCS对固体支持物的分析方法中，通过XPS原子光谱定量分析了王树脂卤化物用作固体支持物并通过有机合成，肽合成或碳水化合物合成进行处理的CCS方法。 Wang树脂以化学式1表示，其中P是聚苯乙烯 - 二乙烯基苯，X选自卤素原子，n是1至4的整数，表示被卤素原子取代的数目。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020000055019A
公开(公告)日：2000-09-05
申请号：KR1019990003428
申请日：1999-02-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C08G83/00
Abstract: PURPOSE: A resin containing vinyl ether that functions as a protecting group as well as a linker is provided. A method of combination chemical synthesis for hetero atom-containing compound derivatives is also provided. CONSTITUTION: A resin containing vinyl ether linker for use in organic reactions on a solid support according to the present invention has the formula (1): £formula 1| wherein P is polystyrene-divinylbenzene and n is an integer of 1 to 5. The resin according to the present invention is prepared by the method comprising the steps: a) reducing methyl(4-hydroxybenzyl)ester of the formula 2 to obtain 4-hydroxy phenethyl alcohol of the formula 3; b) reacting the compound of the formula 3 with ethylvinyl ether of the formula 4 to obtain 4-(2-vinyloxyethyl)phenol of the formula 5; and c) reacting the compound of the formula 5 with Merrifield resin of the formula 6 to obtain the resin containing vinyl ether linker: £formula 2-6| wherein P is polystyrene-divinylbenzene and n is an integer of 1 to 5.
Abstract translation: 目的：提供一种含乙烯基醚作为保护基的树脂以及连接体。 还提供了含杂原子的化合物衍生物的组合化学合成方法。 构成：根据本发明的用于固体支持物上的有机反应的含乙烯基醚接头的树脂具有式（1）：式1 | 其中P为聚苯乙烯 - 二乙烯基苯，n为1至5的整数。本发明的树脂通过包括以下步骤的方法制备：a）还原式2的（4-羟基苄基） 式3的羟基苯乙醇; b）使式3的化合物与式4的乙基乙烯基醚反应，得到式5的4-（2-乙烯氧基乙基）苯酚; 和c）使式5的化合物与式6的Merrifield树脂反应，得到含乙烯基醚接头的树脂： 其中P是聚苯乙烯 - 二乙烯基苯，n是1至5的整数。
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7.发明授权
公开(公告)号：KR100691836B1
公开(公告)日：2007-03-12
申请号：KR1020050026264
申请日：2005-03-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/58
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
6 활성저해제에 관한 것이다.
본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애-
8.发明公开간섬유화 및 간경화 억제 활성을 나타내는Ｎ-(2,2-이중치환-2Ｈ-크로멘-6-일)-Ｎ,Ｎ'-이중치환구아니딘 유도체 有权用于治疗肝硬化和闭塞性的N-（2,2-取代的2H-克隆-6-YL）-N，N'-去离子的胍衍生物的衍生物
公开(公告)号：KR1020060079496A
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：KR1020040117707
申请日：2004-12-31
Applicant: 에스케이케미칼주식회사 , 한국화학연구원
IPC: A61K31/353 , A61K31/352
Abstract: 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N,N' -이중치환 구아니딘 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.
간경화, 콜라겐합성, 구아니딘계 벤조피란, 고체상합성, 조합화학-
9.发明公开5-라이폭시게네이즈 저해활성을 가지는2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노벤조피란 유도체 失效作为5-LIPOXYGENASE抑制剂的2,2'-取代-3,4-脱氢-7,8-取代-6-烷基亚苄基衍生物
公开(公告)号：KR1020050091124A
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：KR1020040016206
申请日：2004-03-10
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/76
CPC classification number: C07D311/70 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
Abstract: 본 발명은 신규 2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR1020050059673A
公开(公告)日：2005-06-21
申请号：KR1020030091384
申请日：2003-12-15
Applicant: 한국화학연구원 , 주식회사 프로메디텍
IPC: C07D311/58
Abstract: 본 발명은
N- (2,2'-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N' ,
N" -이중치환-구아니딘 유도체와, 이러한 신규 화합물을 조합화학 합성기술중의 하나인 액체상 평형합성법에 의하여 효과적으로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 펩타이드 디포르밀라제(Peptide Deformylase; PDF) 억제 활성이 우수하므로 미생물 활성으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
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