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    2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제
    1.
    发明申请
    2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제 审中-公开
    2-哌嗪-4,5-二取代-1,3-噻唑衍生物及其制备方法以及含有它们的治疗药物作为其与SPC受体活性引起的炎症相关的疾病的活性成分

    公开(公告)号：WO2010064769A1

    公开(公告)日：2010-06-10

    申请号：PCT/KR2009/004058

    申请日：2009-07-22

    Applicant: 한국화학연구원 ,  공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

    Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

    IPC: C07D417/02

    CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

    Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及化学式1所示的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物及其制备方法及其用于炎症相关疾病的用途 由SPC受体的活性引起，含有与其活性成分相同的活性成分。 本发明的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物可有效地用作与炎症有关的疾病的治疗剂，并且对由其他疾病引起的特应性皮炎有效，瘙痒 或由含有所述2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的SPC受体或与其活性成分相同的旋光异构体的活性引起的皮肤感染，其中发现抗炎作用 在使用人真皮细胞的动物实验和使用小鼠的动物试验中，发现其抑制活性优于现有技术中用于SPC受体的众所周知的噻唑衍生物。

    2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제
    3.
    发明授权
    2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제 失效
    2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，其制造方法，以及炎症相关疾病或治疗由所述受体SPC活动引起含有它们作为活性成分的

    公开(公告)号：KR101051077B1

    公开(公告)日：2011-07-21

    申请号：KR1020080123618

    申请日：2008-12-05

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

    IPC: C07D417/02 ,  A61K31/445

    CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
    본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

    (상기 식에서, R
    1 , R
    2 , R
    3 , X 및 Y는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
    2-피페라지노-1,3-티아졸, 조합화학합성, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피, 염증치료

    Abstract translation: 本发明2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，含有它们作为由下述通式表示的活性成分所造成的SPC受体活性产生和炎症相关的疾病的方法（1） 对其使用有用。

    2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제
    5.
    发明公开
    2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제 失效
    2-哌嗪基-4,5-取代-1,3-噻唑衍生物，其制备方法，用于由含有SPC活性诱导的抗炎性疾病的治疗剂

    公开(公告)号：KR1020100064952A

    公开(公告)日：2010-06-15

    申请号：KR1020080123618

    申请日：2008-12-05

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

    IPC: C07D417/02 ,  A61K31/445

    CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

    Abstract: PURPOSE: A 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative is provided to treat atopic dermatitis caused by sphingosylphosphorylcholine(SPC). CONSTITUTION: A 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative is denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative comprises: a step of reacting 2-haloacetophenone derivative with thio aminocarbonate which is linked by sulfanyl linker of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and a step of synthesizing a sulfanyl resin part of the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5.

    Abstract translation: 目的：提供2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由鞘氨醇磷酰胆碱（SPC）引起的特应性皮炎。 构成：2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物由化学式1表示。制备2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括 ：使2-卤代苯乙酮衍生物与硫代氨基碳酸酯反应的步骤，其通过化学式2的硫烷基连接体连接，得到化学式3的化合物; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 以及合成化学式4化合物的硫烷基树脂部分以获得化学式5的化合物的步骤。

    항암활성을 갖는1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2Ｈ-벤조피란유도체
    7.
    发明公开
    항암활성을 갖는1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2Ｈ-벤조피란유도체 失效
    具有抗病毒活性的1'-烷基哌啶-4'-SPIRO-2-6-（氨基）-2H-苯并噻吩衍生物

    公开(公告)号：KR1020090022936A

    公开(公告)日：2009-03-04

    申请号：KR1020070088641

    申请日：2007-08-31

    Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

    Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이태임 ,  이지민 ,  정경윤 ,  정재욱

    IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D491/10

    Abstract: A 1'-alkylpiperidine-4'-spiro-2-6-(amido)-2h-benzopyran derivative is provided to suppress expression of a NF-kappaB target gene and proliferation of cancer cells. A 1'-alkylpiperidine-4'-spiro-2-6-(amido)-2h-benzopyran derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, A indicates a hydrogen atom, halogen atom, C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group; B shows a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; R1 is a C1-C6 alkyl group; and R2 is aryl or heteroaryl. The aryl or heteroaryl is substituted with one or three substituents selected from the group consisting of a halogen atom, hydroxyl group, C1-C6 alkyl group, C1-C6 halo alkyl group, and a C1-C6 alkoxy group.

    Abstract translation: 提供1'-烷基哌啶-4'-螺-2-6-（酰氨基）-2H-苯并吡喃衍生物以抑制NF-κB靶基因的表达和癌细胞的增殖。 1'-烷基哌啶-4'-螺-2-2-（酰胺基）-2H-苯并吡喃衍生物由式1表示。在式1中，A表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基， 或C 1 -C 6烷氧基; B表示氢原子或C1-C6烷基; R1是C1-C6烷基; 并且R 2是芳基或杂芳基。 芳基或杂芳基被一个或三个选自卤素原子，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基和C 1 -C 6烷氧基的取代基取代。

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