公开(公告)号：WO2010064769A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/KR2009/004058

申请日：2009-07-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1所示的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物及其制备方法及其用于炎症相关疾病的用途 由SPC受体的活性引起，含有与其活性成分相同的活性成分。 本发明的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物可有效地用作与炎症有关的疾病的治疗剂，并且对由其他疾病引起的特应性皮炎有效，瘙痒 或由含有所述2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的SPC受体或与其活性成分相同的旋光异构体的活性引起的皮肤感染，其中发现抗炎作用 在使用人真皮细胞的动物实验和使用小鼠的动物试验中，发现其抑制活性优于现有技术中用于SPC受体的众所周知的噻唑衍生物。

公开(公告)号：WO2012154009A2

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：PCT/KR2012/003722

申请日：2012-05-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

Inventor： 전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

IPC: C07D495/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D495/04

Abstract: 본 발명은 신규한 티에노피리미딘 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 티에노피리미딘 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜， 당뇨 뿐 아니라， 비만， 고지혈증， 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新颖的噻吩并嘧啶衍生物，以及含有噻吩并嘧啶衍生物作为预防或治疗糖尿病或各种糖尿病相关疾病的有效成分的药物组合物。 本发明的噻吩并嘧啶衍生物有效加速G蛋白偶联受体119（GPR119）的活性，其具有增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌和抑制食欲和体重增加的作用，从而增强葡萄糖代谢和脂质代谢。 因此，本发明的噻吩并嘧啶衍生物可以有价值地用于不仅有效预防和治疗糖尿病的组合物，还包括肥胖症，高脂血症和糖尿病性血管疾病等糖尿病的各种并发症。

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：KR101600613B1

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：KR1020140148198

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  박상준 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  Y10S977/904

Abstract: 본발명은펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种肽衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的炎性疾病的药物组合物。 根据本发明，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制白细胞介素-6（IL-6）表达的活性。 因此，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐可用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病如脓毒症或炎症性肠病如溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物组合物 疾病。

公开(公告)号：KR101051077B1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：KR1020080123618

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , X 및 Y는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
2-피페라지노-1,3-티아졸, 조합화학합성, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피, 염증치료

Abstract translation: 本发明2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，含有它们作为由下述通式表示的活性成分所造成的SPC受体活性产生和炎症相关的疾病的方法（1） 对其使用有用。

公开(公告)号：KR100967590B1

公开(公告)日：2010-07-05

申请号：KR1020080016257

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유성은

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제의 용도에 관한 것이다.

(상기에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , NR
7 R
8
및 X는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
퀴녹살린, MCH1R, 비만치료제

公开(公告)号：KR1020100064952A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123618

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative is provided to treat atopic dermatitis caused by sphingosylphosphorylcholine(SPC). CONSTITUTION: A 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative is denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative comprises: a step of reacting 2-haloacetophenone derivative with thio aminocarbonate which is linked by sulfanyl linker of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and a step of synthesizing a sulfanyl resin part of the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5.

Abstract translation: 目的：提供2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由鞘氨醇磷酰胆碱（SPC）引起的特应性皮炎。 构成：2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物由化学式1表示。制备2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括 ：使2-卤代苯乙酮衍生物与硫代氨基碳酸酯反应的步骤，其通过化学式2的硫烷基连接体连接，得到化学式3的化合物; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 以及合成化学式4化合物的硫烷基树脂部分以获得化学式5的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR100954611B1

公开(公告)日：2010-04-26

申请号：KR1020070109233

申请日：2007-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 우수한 NF-κB 표적유전자 발현 억제 활성 및 암세포 증식 억제 활성을 가지는 신규 2-메틸-2-(옥시메틸)-6-(우레이도)-2
H -벤조피란 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.
벤조피란, NF-κB, 항암제, 암세포 증식 억제 활성

公开(公告)号：KR1020090022936A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：KR1020070088641

申请日：2007-08-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이태임 ,  이지민 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D491/10

Abstract: A 1'-alkylpiperidine-4'-spiro-2-6-(amido)-2h-benzopyran derivative is provided to suppress expression of a NF-kappaB target gene and proliferation of cancer cells. A 1'-alkylpiperidine-4'-spiro-2-6-(amido)-2h-benzopyran derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, A indicates a hydrogen atom, halogen atom, C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group; B shows a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; R1 is a C1-C6 alkyl group; and R2 is aryl or heteroaryl. The aryl or heteroaryl is substituted with one or three substituents selected from the group consisting of a halogen atom, hydroxyl group, C1-C6 alkyl group, C1-C6 halo alkyl group, and a C1-C6 alkoxy group.

Abstract translation: 提供1'-烷基哌啶-4'-螺-2-6-（酰氨基）-2H-苯并吡喃衍生物以抑制NF-κB靶基因的表达和癌细胞的增殖。 1'-烷基哌啶-4'-螺-2-2-（酰胺基）-2H-苯并吡喃衍生物由式1表示。在式1中，A表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基， 或C 1 -C 6烷氧基; B表示氢原子或C1-C6烷基; R1是C1-C6烷基; 并且R 2是芳基或杂芳基。 芳基或杂芳基被一个或三个选自卤素原子，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基和C 1 -C 6烷氧基的取代基取代。

公开(公告)号：KR100746939B1

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：KR1020060073546

申请日：2006-08-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  서진수 ,  유성은

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00

Abstract: N-[1'-substituted sulfonamide-spiro(2H-1-benzopyrane-2,4-piperidin)-6-yl]substituted amine derivatives, a process for preparation of the same compounds and use thereof are provided to inhibit 5-lipoxygenase and improve simplicity and yield of preparation, so that the compounds are useful for prevention and treatment of diseases caused by activation of leukotriens. The N-[1'-substituted sulfonamide-spiro(2H-1-benzopyrane-2,4-piperidin)-6-yl]substituted amine derivatives represented by the formula(1) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R^1 is C1-C10 alkyl group, benzyl or substituted benzyl group, 2-pyrimidylmethyl group, thiophene group, 2-methylthiophenemethyl group, 5-methyl-2-thiophenemethyl group, indolylmethyl group, benzo dioxolanylmethyl group, naphthalenylmethyl group or furanylmethyl group; and R^2 is C1-C10 alkyl group, phenyl or substituted phenyl group, or hetero atom-containing 5- to 7-membered hetero ring and corresponding sulfonyl group.

Abstract translation: 提供了N- [1'-取代的磺酰胺 - 螺（2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶）-6-基]取代的胺衍生物，制备相同化合物的方法及其用途，以抑制5-脂氧合酶 并且提高制剂的简单性和收率，因此该化合物可用于预防和治疗由白三烯激活引起的疾病。 提供由式（1）表示的N- [1'-取代的磺酰胺 - 螺（2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶）-6-基]取代的胺衍生物及其药学上可接受的盐， 图1是C1-C10烷基，苄基或取代苄基，2-嘧啶甲基氧基，噻吩基，2- methylthiophenemethyl基，5-甲基-2- thiophenemethyl基，吲哚基，苯并二氧戊环基，萘基甲基氧基或呋喃基甲基; 和R ^ 2为C1-C10烷基，苯基或取代的苯基，或含杂原子的5至7元杂环和相应的磺酰基。