公开(公告)号：WO2010064769A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/KR2009/004058

申请日：2009-07-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1所示的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物及其制备方法及其用于炎症相关疾病的用途 由SPC受体的活性引起，含有与其活性成分相同的活性成分。 本发明的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物可有效地用作与炎症有关的疾病的治疗剂，并且对由其他疾病引起的特应性皮炎有效，瘙痒 或由含有所述2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的SPC受体或与其活性成分相同的旋光异构体的活性引起的皮肤感染，其中发现抗炎作用 在使用人真皮细胞的动物实验和使用小鼠的动物试验中，发现其抑制活性优于现有技术中用于SPC受体的众所周知的噻唑衍生物。

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：KR1020150049698A

公开(公告)日：2015-05-08

申请号：KR1020130130569

申请日：2013-10-30

Applicant: 동국대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  양승주 ,  김성환

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은우수한 Wnt 유전자발현억제활성을가지는하기화학식 1로표시되는신규 2-아미노치환옥사디아졸유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 및이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는암의예방또는치료용약학적조성물을제공하기위한것이다. [화학식 1]상기식에서, R및 R의정의는명세서에서정의한바와같다.

Abstract translation: 本发明提供：由化学式1表示的新的2-氨基取代的恶二唑衍生物，具有优异的Wnt基因表达控制活性; 其药学上可允许的盐; 其制造方法; 以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。 [化学式1]在式中，R 1和R 2与说明书中定义相同。

公开(公告)号：KR101097177B1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：KR1020060063214

申请日：2006-07-06

Applicant: 제이더블유중외제약 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이수진 ,  공영대 ,  전문국 ,  문성환 ,  전기호 ,  김종민 ,  이상휘 ,  이상학 ,  강명주

IPC: C07D471/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 상기화학식 1에서, A, Y 및 Z는각각발명의상세한설명에서정의한바와같다.

公开(公告)号：KR1020110094566A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：KR1020100014043

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 1-(6,7-difluoro-3-methoxyquinoxaline-2-yl)-3-[1-(heteroarylmethyl)piperidine-4-yl]urea derivatives is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity without side effects. CONSTITUTION: A 1-(6,7-difluoro-3-methoxyquinoxaline-2-yl)-3-[1-(heteroarylmethyl)piperidine-4-yl]urea derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reduction alkylation of a compound of chemical formula 5 with heteraryl aldehyde compound of chemical formula 6. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供1-（6,7-二氟-3-甲氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（杂芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物以抑制MCH1R并预防和治疗无侧面肥胖 效果。 构成：化学式1表示1-（6,7-二氟-3-甲氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（杂芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。化学式1的化合物 通过用化学式6的杂芳基醛化合物将化学式5的化合物还原烷基化制备.MCH1R抑制剂组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于预防和治疗肥胖症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020110012090A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: PURPOSE: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is provided to ensure selective suppression to 11beta-HSD1 enzyme and prevent and treat glucocorticoid regulatory disease. CONSTITUTION: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound. The pharmaceutical composition is used for treating and preventing type 1 and 2 diabetes, injured glucose resistance, hyperlipidemia or hypertension. The 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound in which an amide is induced is obtained by condensing R1-substituted 2-methyl-2H-chromen-2-carboxy acid compound of chemical formula 2 with amine compound(NHR^2R^3).

Abstract translation: 目的：提供2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物，以确保对11beta-HSD1酶的选择性抑制，并预防和治疗糖皮质激素调节性疾病。 构成：2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物由化学式1表示。药物组合物含有2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物。 药物组合物用于治疗和预防1型和2型糖尿病，葡萄糖耐量受损，高脂血症或高血压。 通过将化学式2的R1取代的2-甲基-2H-色烯-2-羧酸化合物与胺化合物（NHR 2 R 2） ^ 3）。

公开(公告)号：KR1020110012089A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: PURPOSE: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzypyrane compound is provided to ensure selective suppression to 11 beta-HSD 1 enzyme and to prevent and treat clucocorticoid regulatory diseases. CONSTITUTION: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is denoted by chemical formula 1. The 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is 3-methoxy-N-methyl-N-[(2-methyl-8-nitro-2H-chromen-2-yl)methyl]benzamide or 3-chloro-N-[(2,6-dimethyl-2H-chromen-2-yl)methyl]-N-methylbenzamide. A pharmaceutical composition contains the 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound and prevents and treats impaired glucose tolerance(IGT), type 1 and 2 diabetes, insulin resistance, dyslipidemia or hypertension.

Abstract translation: 目的：提供2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，以确保对11β-HSD 1酶的选择性抑制，并预防和治疗类皮质激素调节性疾病。 构成：2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物由化学式1表示。2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物是3-甲氧基 - N-甲基-N - [（2-甲基-8-硝基-2H-色烯-2-基）甲基]苯甲酰胺或3-氯-N - [（2,6-二甲基-2H-色烯-2-基） 甲基] -N-甲基苯甲酰胺。 药物组合物含有2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，并预防和治疗葡萄糖耐量异常（IGT），1型和2型糖尿病，胰岛素抵抗，血脂异常或高血压。

公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100889839B1

公开(公告)日：2009-03-20

申请号：KR1020070096340

申请日：2007-09-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  고려대학교 산학협력단

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  황순희 ,  동미숙 ,  이상범 ,  강경호 ,  오칠환

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

Abstract: Provided is a 2-substituted aminoalkylenyloxy-3-substituted phenylethynyl quinoxaline derivative, capable of suppressing expression of a WNT gene and proliferation of a cancer cell. A 2-substituted aminoalkylenyloxy-3-substituted phenylethynyl quinoxaline derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, Y and Z is independently a hydrogen atom, halogen atom, C1-C8 alkyl group, or a C1-C8 alkoxy group; and R shows -X-Het. or -X-NR1R2, in which X is a C1-C8 alkylene group or a C2-C8 alkylene oxyalkylene group, and R1 and R2 is independently a hydrogen atom, C1-C8 alkyl group, or a pentagon or heptagon hetero group in which a hetero atom selected from another nitrogen atom or an oxygen atom with the nitrogen boned to the R1 and R2 is included.

Abstract translation: 提供能够抑制WNT基因表达和癌细胞增殖的2-取代氨基亚烷基氧基-3-取代苯基乙炔基喹喔啉衍生物。 2-取代的氨基亚烷基氧基-3-取代的苯基乙炔基喹喔啉衍生物由式1表示。在式1中，Y和Z独立地为氢原子，卤素原子，C1-C8烷基或C1-C8烷氧基; R表示-X-Het。 或-X-NR 1 R 2，其中X为C 1 -C 8亚烷基或C 2 -C 8亚烷基氧化烯基，R 1和R 2独立地为氢原子，C 1 -C 8烷基或五价或七价杂原子，其中 包括选自另一个氮原子或氧原子的杂原子，其中氮与B和R 2结合。

公开(公告)号：KR1020090022070A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：KR1020070087122

申请日：2007-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이상한 ,  허진철

IPC: C07D311/04 ,  A61K31/353

Abstract: A pharmaceutical composition for inhibiting oxidative stress is provided to treat Alzheimer's diseases and cerebral apoplexy by using a 2-methyl-2'-hydroxymethyl-6-amidobenzopyran derivative and its salts. A pharmaceutical composition for inhibiting oxidative stress comprises a 2-methyl-2'-hydroxymethyl-6-amidobenzopyran derivative represented by the formula 1. A method for manufacturing the 2-methyl-2'-hydroxymethyl-6-amidobenzopyran derivative consists of the following steps of manufacturing a 6-amino benzopyran derivative represented by the formula 3 by reducing a 6-nitrobenzopyran derivative represented by the formula 2 with 1.0-3.0 mole equivalent of reductant.

Abstract translation: 提供一种用于抑制氧化应激的药物组合物，通过使用2-甲基-2'-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物及其盐来治疗阿尔茨海默病和脑中风。 用于抑制氧化应激的药物组合物包含由式1表示的2-甲基-2'-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物。制备2-甲基-2'-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物的方法包括以下 通过用1.0-3.0摩尔当量的还原剂还原由式2表示的6-硝基苯并吡喃衍生物制备由式3表示的6-氨基苯并吡喃衍生物的步骤。