公开(公告)号：KR101592370B1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：KR1020140069588

申请日：2014-06-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스티팜 주식회사

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  이일영 ,  이상호 ,  이종교 ,  김경진 ,  김욱일 ,  남화정

IPC: C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는피롤로피리딘유도체, 특히 R에옥세탄기를포함하는치환기를포함하는화합물; 이의입체이성질체또는라세미체; 이들의약학적으로허용가능한염; 또는이들의용매화물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는항바이러스용조성물에관한것으로, 하기화학식 I의화합물은야생형및 내성 HIV-1에대한생리활성도및 선택도가우수하여후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로유용하게사용될수 있다. [화학식 I](상기식에서각 치환기는명세서중에서정의한바와같다.)

公开(公告)号：KR1020150141275A

公开(公告)日：2015-12-18

申请号：KR1020140069588

申请日：2014-06-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스티팜 주식회사

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  이일영 ,  이상호 ,  이종교 ,  김경진 ,  김욱일 ,  남화정

IPC: C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는피롤로피리딘유도체, 특히 R에옥세탄기를포함하는치환기를포함하는화합물; 이의입체이성질체또는라세미체; 이들의약학적으로허용가능한염; 또는이들의용매화물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는항바이러스용조성물에관한것으로, 하기화학식 I의화합물은야생형및 내성 HIV-1에대한생리활성도및 선택도가우수하여후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로유용하게사용될수 있다. [화학식 I](상기식에서각 치환기는명세서중에서정의한바와같다.)

Abstract translation: 本发明涉及以化学式1表示的吡咯并吡啶衍生物，特别涉及在R1中含有氧杂羰基的取代基的化合物，其立体异构体或外消旋体，其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其制备方法和防病毒剂 含有与活性成分相同的组合物，其中以化学式1表示的化合物相对于野生型或抗性HIV-1具有优异的选择性和生理活性，因此可用作AIDS的补救剂。

公开(公告)号：KR101116754B1

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：KR1020090105097

申请日：2009-11-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  이철해 ,  김재학 ,  정원장 ,  김비치 ,  박선필

IPC: C07C239/14 ,  C07C231/14 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 신규한 6-아미노-
N -하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 하는 약학조성물에 관한 것이다.
본 발명의 6-아미노-
N -하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 저해하므로 종양세포의 증식 억제하는 약물로 유용하게 사용될 수 있다.
히스톤 디아세틸라제, 항암, 6-아미노-N-하이드록시헥산아마이드

公开(公告)号：KR1020110048336A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：KR1020090105096

申请日：2009-11-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  이철해 ,  김재학 ,  정원장 ,  김비치 ,  박선필

IPC: C07C239/14 ,  C07C231/14 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A 6-amido-n-hydroxyhexanamide compound is provided to selectively induce the terminal differentiation of tumor cell by effectively inhibiting enzyme activity of histone deacetylase, and to inhibit the proliferation of tumor cell. CONSTITUTION: A compound is selected from a 6-amido-n-hydroxyhexanamide compound represented by chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof. In chemical formula 1, X is selected from a single bond or the group of C1-6 alkylenyl; R is amino, C1-6 alkylamino, di(C1-6 alkyl)amino, 5-9-membered aryl, 5-9-membered aryl C1-6 alkyl, 5-9-membered aryl C1-6 alkyloxy, 5-9-membered heteroaryl including 1-3 hetero atoms selected from N and O, and 5-7-membered heterocycloalkyl including 1-3 hetero atoms selected from N and O.

Abstract translation: 目的：提供6-氨基 - 正 - 羟基己酰胺化合物，通过有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性，抑制肿瘤细胞的增殖，选择性诱导肿瘤细胞的末端分化。 构成：化合物选自由化学式1表示的6-氨基 - 正 - 羟基己酰胺化合物及其药学上可接受的盐。 在化学式1中，X选自单键或C1-6亚烷基; R为氨基，C 1-6烷基氨基，二（C 1-6烷基）氨基，5-9元芳基，5-9元芳基C 1-6烷基，5-9元芳基C 1-6烷氧基，5-9 包括1-3个选自N和O的杂原子的杂芳基和包含1-3个选自N和O的杂原子的5-7元杂环烷基。

公开(公告)号：KR1020110032263A

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：KR1020090089661

申请日：2009-09-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  이은택 ,  허정희

IPC: C07D205/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/02 ,  A61P31/00

Abstract: PURPOSE: A novel method for preparing 2-arylmethyl azetidine-carbapenem-3-carboxylic ester is provided to have broad drug effect and to ensure antibacterial activity. CONSTITUTION: A 2-arylmethyl azetidine-carbapenem-3-carboxylic ester of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof is prepared by coupling a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 at -10°C to room temperature. The coupling reaction is performed under the presence of base of triethylamine, N,N-diisopropylethylamine, pyridine, or mixture thereof.

Abstract translation: 目的：提供2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯的新方法，具有广泛的药物作用和确保抗菌活性。 构成：化学式1的2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯或其药学上可接受的盐通过将化学式2的化合物与化学式3的化合物在-10℃至室温下偶联来制备。 偶联反应在三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，吡啶或其混合物的碱存在下进行。

公开(公告)号：KR100711944B1

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：KR1020050103687

申请日：2005-11-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  현영란 ,  신동규

IPC: C07C237/32

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체(alkylcarbamoyl naphthalenyloxyprophenyl hydroxybenzamide derivatives), 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제(histone deacetylase)의 효소활성을 효과적으로 저해하며 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 메틸이고;
R
2 는 각각 독립적으로 C
1-3 알킬, 하이드록시C
1-2 알킬, 할로C
1-2 알킬, 피페리디닐, 몰포리닐, 사이아노메틸, 피페라지닐, 다이C
1-2 알킬아미노C
1-2 알킬, 피페리디닐C
1-2 알킬, 몰포리노C
1-2 알킬 및 피페라지노C
1-2 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C
1
-
2 알킬이거나;
R
1 및 R
2 는 서로 연결되어 그들이 부착된 질소 원자와 함께 몰포리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐 고리를 형성한다.

Abstract translation: 到本发明

公开(公告)号：KR100599876B1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：KR1020040068821

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  이철해 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  김창섭

IPC: C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.

公开(公告)号：KR100584811B1

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：KR1020040084428

申请日：2004-10-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규 ,  이준희

IPC: C07C239/14

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규한 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R은 치환되거나 비치환된 하이드록시메틸기, 아릴아미노메틸기, 아릴아마이드기, C
1-5 알킬아마이드기, 헤테로아릴아마이드기이고, 상기에서 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하며, 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 이소퀴놀린이다.

Abstract translation: 到本发明

公开(公告)号：KR100574352B1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：KR1020040033474

申请日：2004-05-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  전미애 ,  공재양 ,  조희영

IPC: C07D477/20

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기를 의미하며, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 금속염을 형성하는 금속이온을 나타낸다.

公开(公告)号：KR100553593B1

公开(公告)日：2006-02-20

申请号：KR1020030072022

申请日：2003-10-16

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  김광호 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규

IPC: C07C235/42

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
3 -C
8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
3 -C
8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.