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    21.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20091794L

    公开(公告)日：2009-05-06

    申请号：NO20091794

    申请日：2009-05-06

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： AUDINOT VALERIE ,  BOUTIN JEAN ALBERT ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  MARCHAND PASCAL ,  PIESSARD SYLVIE ,  DUFLOS MURIEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  BABONNEAU VINCENT

    IPC: C07D209/42

    Abstract: Indole derivatives (I), their enantiomers, diastereomers and their acid/base addition salts are new. Indole derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereomers and their acid/base addition salts are new. R 11-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl or 3-8C cycloalkyl-1-6C alkyl, preferably methyl; R 21-6C alkyl, preferably methyl, ethyl or propyl; and n : 1-6, preferably 2. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Antimigraine; Neuroprotective; Endocrine-Gen; Contraceptive; Immunomodulator; Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : Melatonin receptor binder. The affinity of (I) to bind with melatonin receptors MT1 and MT2 was tested using 2-[ 1> 2> 5>I]-iodomelatonin as reference radioligand. The results showed that (I) exhibited an inhibition constant value of less than 1 mu M.

    NUEVOS DERIVADOS NAFTALENICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    24.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS NAFTALENICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR061739A1

    公开(公告)日：2008-09-17

    申请号：ARP070102911

    申请日：2007-06-29

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： YOUS SAID ,  PERES BASILE ,  SABAOUNI AHMED ,  BERTHELOT PASCAL ,  SPEDDING MICHAEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  DESROSES MATTHIEU ,  BOUTIN JEAN-ALBERT ,  AUDINOT VALERIE

    IPC: C07C233/18 ,  A61K31/16 ,  A61P9/10

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1): en la que: R1 representa un grupo R4 o NHR4, en los que R4 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C1-6 lineal o ramificado, halogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilo, arilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilo o heteroarilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, R2 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, OH, OSO2Me, N3, NRR', NHCORö o con un grupo NHSO2Rö, en los que R y R', idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, arilo o arilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o R y R' forman junto con el átomo de nitrogeno que los tiene un ciclo que consta de 5 o 6 eslabones y puede contener otro heteroátomo elegido entre nitrogeno, oxígeno y azufre, y Rö representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, arilo o arilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, R3 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado o alquenilo C1-6 lineal o ramificado; entendiéndose que cuando R1 representa un grupo metilo y R2 representa un grupo hidroximetilo, R3 no puede representar un átomo de hidrogeno, por ôariloö, se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, por ôheteroariloö, se entiende cualquier grupo aromático mono o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrogeno, los grupos arilo y heteroarilo así definidos pueden estar sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, nitro, ciano, halogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquiloxicarbonilo, o átomos de halogeno, sus enantiomeros y diastereoisomeros, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

    27.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20073325L

    公开(公告)日：2008-01-02

    申请号：NO20073325

    申请日：2007-06-28

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： SPEDDING MICHAEL ,  BOUTIN JEAN-ALBERT ,  YOUS SAID ,  BERTHELOT PASCAL ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  PERES BASILE ,  SABAOUNI AHMED ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  DESROSES MATTHIEU ,  AUDINOT VALERIE

    IPC: C07C235/34 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07C237/10 ,  C07C247/10

    Abstract: Naphthalenic derivatives (I) and their enantiomers, diastereoisomer or additive salts of acid or base, are new. Naphthalenic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomer or additive salts of acid or base, are new. R 1R 4or NHR 4; R 41-6C (halo)alkyl, 1-6C alkenyl, polyhalo(1-6C)alkyl, 3-8C cycloalkyl, 3-8C cycloalkyl(1-6C)alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, heteroaryl or heteroaryl(1-6C)alkyl; R 21-6C alkyl substituted 1-6C alkoxy, OH, OSO 2CH 3, N 3, NRR1a, NHCOR1b or NHSO 2R1b; either R, R1a : H or 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; or NRR1a : 5-6 membered ring having another heteroatom e.g. N, O or S; R1b : R; and R 3H, halo, 1-6C alkyl or 1-6C alkenyl. Provided that: when R 1is methyl and R 2is hydroxymethyl, then R 3is not hydrogen; the aryl is phenyl, naphthyl or biphenyl; and the heteroaryl is mono or bicyclic heteroaryl with 1-3 heteroatoms e.g. oxygen, sulfur and nitrogen. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; Muscular-Gen; CNS-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Dermatological; Antimigraine; Neuroprotective; Cytostatic; Cerebroprotective; Endocrine-Gen.; Contraceptive. MECHANISM OF ACTION : Melatoninergic receptor agonist. The melatoninergic receptor inhibiting activity of N-[3-methoxy-2-(7-methoxy-1-naphtyl)propyl]acetamide was tested. The result showed that the compound had an inhibition constant (Ki) value of 4.9 mu M.

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