公开(公告)号：CA2808959A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：CA2808959

申请日：2011-09-02

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： PARTON ANDREW HARRY ,  ALI MEZHER HUSSEIN ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  FORD DANIEL JAMES ,  FRANKLIN RICHARD JEREMY ,  LANGHAM BARRY JOHN ,  NEUSS JUDI CHARLOTTE ,  QUINCEY JOANNA RACHEL

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

Abstract: A series of quinoline and quinoxaline derivatives comprising a fluorinated ethyl side-chain, being selective inhibitors of P13 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

公开(公告)号：ES2282403T3

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：ES02715515

申请日：2002-01-18

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： BAILEY STUART ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  BRAND STEPHEN ,  JOHNSON JAMES ANDREW ,  PORTER JOHN ROBERT ,  HEAD JOHN CLIFFORD

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/46 ,  C07C233/82 ,  C07C321/22 ,  C07C323/30 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: Un compuesto de **fórmula**, en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan de uno, dos o tres átomos de halógeno, y/o grupos alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, hidroxialquilo1-6, carboxialquiloC1-6, alquilC1-6tio, carboxialquilC1-6tio, alcoxiC1-6, hidroxialcoxiC1-6, haloalquiloC1-6, haloalcoxiC1-6, alquilC1-6amino, -NH2, aminoalquiloC1-6, dialquilC1-6amino, alquilC1-6amino-alquiloC1-6, dialquilC1-6amino-alquiloC1-6, aminoalcoxiC1-6, alquilC1-6amino-alcoxiC1-6, dialquilC1-6amino-alcoxiC1-6, nitro, ciano, amidino, -OH, HC(O)-, -CO2H, -CO2R5, alcanoíloC1-6, -SH, tioalquiloC1-6, -SO3H, -SO2R5, alquilC1-6sulfinilo, alquilC1-6sulfonilo, -SO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilo, dialquilC1-6aminosulfonilo, fenilaminosulfonilo, -CONH2, alquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminocarbonilo, aminoalquilC1-6aminocarbonilo, alquilC1-6aminoalquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminoalquilC1-6aminocarbonilo, aminocarbonilamino, alquilC1-6aminocarbonilamino, dialquilC1-6aminocarbonilamino, alquilC1-6amino-carbonilalquilC1-6amino, aminotiocarbonilamino, alquilC1-6aminotiocarbonilamino, dialquilC1-6aminotiocarbonilamino, alquilC1-6aminotiocarbonilalquilC1-6amino, alquilC1-6sulfonilamino, dialquilC1-6sulfonilamino, -NHSO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilamino, dialquilC1-6aminosulfonilamino, alcanoC1-6ilamino, aminoalcanoC1-6ilamino, dialquilC1-6aminoalcanoC1-6ilamino, alcanoC1-6ilaminoC1-6alquilo, alcanoC1-6ilaminoalquilC1-6amino o alcoxiC1-6carbonilamino; R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6 o cicloalquiloC3-8; L2 es un enlace covalente o un grupo L2a o -(Alc3)L2a, en el que Alc3 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida y L2a es un átomo de -O- o -S- o un grupo -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [en el que R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquiloC1-6 lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8), -N(R8)CON(R8)-, -N(R8)CSN(R8), o -N(R8)SO2N(R8)-; los sustituyentes opcionales que pueden estar presentes en Alc3 se seleccionan de uno, dos o tres sustituyentes donde cada sustituyente puede ser el mismo o diferente y se selecciona de átomos de halógeno, o grupos -OH, -CO2H, -CO2R9, donde R9 es un grupo alquiloC1-6 lineal o ramificado, -CONHR9, -CON(R9)2, -COR9, alcoxiC1-6, tiol, -S(O)R9, -S(O)2R9, alquiltioC1-6, amino, -NHR9 o -N(R9)2; Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido; en el que los sustituyentes opcionales que pueden estar presentes en Ar2 se seleccionan de átomos de halógeno, o grupos alquiloC1-6, halo alquiloC1-6, alcoxiC1-6, haloalcoxiC1-6, -CN, -CO2CH3, -NO2, -NH2, -NR5R6 y -N(R5)COCH3; R6 es como se definió para R5; y Alc es una cadena -CH2-CH(R)-, -CH=C(R)- y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.

公开(公告)号：AU2002225163B2

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：AU2002225163

申请日：2002-01-18

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： PORTER JOHN ROBERT ,  BRAND STEPHEN ,  BAILEY STUART ,  JOHNSON JAMES ANDREW ,  HEAD JOHN CLIFFORD ,  BROWN JULIEN ALISTAIR

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/46 ,  C07C233/82 ,  C07C321/22 ,  C07C323/30 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: Phenylalanine enamide derivatives of formula (1) are described: wherein R 1 , R x , R y , R z , X and V are as defined in claim 1. The compounds are able to inhibit the binding of integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immuno or inflammatory disorders or disorders involving the inappropriate growth or migration of cells.