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    Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa
    2.
    发明专利
    Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa 未知

    公开(公告)号：ES2527751T3

    公开(公告)日：2015-01-29

    申请号：ES07733067

    申请日：2007-06-04

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  BAILEY STUART ,  BRAND STEPHEN ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  KINSELLA NATASHA ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE

    IPC: C07D333/66

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquinilo (C2-6), heterobicicloalquil C5-9-alquinilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-arilo, heterocicloalquil C3-7-alquil (C1-6)-arilo, heterocicloalquil C3-7-biarilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heteroaril-alquilcarbonilo (C1-6), heteroaril-alquenilo (C2-6), heteroaril-alquinilo (C2-6), heteroaroilcarbonilo, heterocicloalquil C3-7-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-heteroaril-alquinilo (C2-6), heteroaril arilo, heteroaril-aril-alquilo (C1-6), aril-heteroarilo, aril-heteroaril-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterobicicloalquil C5-9-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heteroaril-arilheteroarilo, bi(heteroarilo), heterocicloalquilcarbonil C3-7-bi(heteroarilo), ariloxiarilo, aril-alcoxiarilo (C1-6), heteroaril-alcoxiarilo (C1-6), aril-alquilaminoarilo (C1-6), heteroaril-alquilaminoarilo (C1-6), cicloalquilcarbonilaminoarilo C3-7, arilcarbonilaminoarilo, aril-alquilcarbonilaminoarilo (C1-6), heterocicloalquilcarbonilaminoarilo C3-7, heteroarilcarbonilaminoarilo, aril-heterocicloalquilcarbonilaminoarilo (C3- 7), arilsulfonilaminoarilo, aril-alquil (C1-6)-sulfonilaminoarilo, heteroaril-alquilsulfonilaminoarilo (C1-6), cicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3-7, arilaminocarbonilaminoarilo, heterocicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3- 7, heterocicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3-7, heteroaril-alquilaminocarbonilaminoarilo (C1-6), heterocicloalquilcarbonilcarbonilaminoarilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonilcarbonilaminoarilo (C1-6), arilcarbonilarilo, heterocicloalquilcarbonilarilo C3-7, heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquilarilo (C1-6), arilalquilaminocarbonilarilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonilarilo (C1-6), heteroarilaminocarbonilarilo, heteroaril-alquilaminocarbonilarilo (C1-6), heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-alquilarilo (C1-6), heterocicloalquil C3- 7-alquilaminocarbonil (C1-6)-alquilarilo (C1-6), heteroarilaminocarbonil-alquilarilo (C1-6), heteroarilalquilaminocarbonil( C1-6)-alquilarilo (C1-6), arilaminoheteroarilo, heterocicloalquilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilcarbonilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilaminocarbonilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilcarbonil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquilcarbonil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterobicicloalquilcarbonil C5-9-arilheteroarilo, heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonil (C1-6)-aril-heteroarilo o heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi alquilo (C1-6), alcoxi C1-6, dihidroxi-alcoxi (C1-6), aril-alcoxi (C1-6), metoxiaril-alcoxi (C1-6), amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), aminoalquilo (C1-6), alquilamino C1-6- alquilo (C1-6), di-alquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6), dialquilamino (C1-6)-alquilamino (C1-6), metoxiaril-alquilamino (C1- 6), alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilcarbonilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C1-6-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C1-6, N-(alcoxicarbonil C1-6)-N-(alquil C1-6)amino, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo (C1-6), N- (alcoxicarbonil C1-6)-N-(alquil C1-6)amino-alquilo (C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo (C1- 6), alquilaminocarbonilamino C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilamino (C1-6), N-(alquil C1-6)-N- [dialquilamino (C1-6)-alquil (C1-6)]aminocarbonilamino, carboxicarbonilamino, alcoxicarbonilcarbonilamino C1-6, alquilaminocarbonilcarbonilamino C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilcarbonilamino (C1-6), dialquilaminosulfonilamino (C1-6), formilo, alquilcarbonilo C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilcarbonilo (C1-6), carboxi, carboxi-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo (C1-6), aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), cianoalquilaminocarbonilo (C1-6), di-alquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilo (C1- 6), dihidroxi-alquilaminocarbonilo (C1-6), N-(alquil C1-6)-N-[aminoalquil (C1-6)]aminocarbonilo, N-(alquil C1-6)-N

    DERIVADOS DE FENILALANINA-ENAMIDA QUE TIENEN UN GRUPO CICLOBUTEOO Y SUUSO COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.
    6.
    发明专利
    DERIVADOS DE FENILALANINA-ENAMIDA QUE TIENEN UN GRUPO CICLOBUTEOO Y SUUSO COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA. 未知

    公开(公告)号：ES2282403T3

    公开(公告)日：2007-10-16

    申请号：ES02715515

    申请日：2002-01-18

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： BAILEY STUART ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  BRAND STEPHEN ,  JOHNSON JAMES ANDREW ,  PORTER JOHN ROBERT ,  HEAD JOHN CLIFFORD

    IPC: C07D213/81 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/46 ,  C07C233/82 ,  C07C321/22 ,  C07C323/30 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

    Abstract: Un compuesto de **fórmula**, en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan de uno, dos o tres átomos de halógeno, y/o grupos alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, hidroxialquilo1-6, carboxialquiloC1-6, alquilC1-6tio, carboxialquilC1-6tio, alcoxiC1-6, hidroxialcoxiC1-6, haloalquiloC1-6, haloalcoxiC1-6, alquilC1-6amino, -NH2, aminoalquiloC1-6, dialquilC1-6amino, alquilC1-6amino-alquiloC1-6, dialquilC1-6amino-alquiloC1-6, aminoalcoxiC1-6, alquilC1-6amino-alcoxiC1-6, dialquilC1-6amino-alcoxiC1-6, nitro, ciano, amidino, -OH, HC(O)-, -CO2H, -CO2R5, alcanoíloC1-6, -SH, tioalquiloC1-6, -SO3H, -SO2R5, alquilC1-6sulfinilo, alquilC1-6sulfonilo, -SO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilo, dialquilC1-6aminosulfonilo, fenilaminosulfonilo, -CONH2, alquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminocarbonilo, aminoalquilC1-6aminocarbonilo, alquilC1-6aminoalquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminoalquilC1-6aminocarbonilo, aminocarbonilamino, alquilC1-6aminocarbonilamino, dialquilC1-6aminocarbonilamino, alquilC1-6amino-carbonilalquilC1-6amino, aminotiocarbonilamino, alquilC1-6aminotiocarbonilamino, dialquilC1-6aminotiocarbonilamino, alquilC1-6aminotiocarbonilalquilC1-6amino, alquilC1-6sulfonilamino, dialquilC1-6sulfonilamino, -NHSO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilamino, dialquilC1-6aminosulfonilamino, alcanoC1-6ilamino, aminoalcanoC1-6ilamino, dialquilC1-6aminoalcanoC1-6ilamino, alcanoC1-6ilaminoC1-6alquilo, alcanoC1-6ilaminoalquilC1-6amino o alcoxiC1-6carbonilamino; R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6 o cicloalquiloC3-8; L2 es un enlace covalente o un grupo L2a o -(Alc3)L2a, en el que Alc3 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida y L2a es un átomo de -O- o -S- o un grupo -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [en el que R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquiloC1-6 lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8), -N(R8)CON(R8)-, -N(R8)CSN(R8), o -N(R8)SO2N(R8)-; los sustituyentes opcionales que pueden estar presentes en Alc3 se seleccionan de uno, dos o tres sustituyentes donde cada sustituyente puede ser el mismo o diferente y se selecciona de átomos de halógeno, o grupos -OH, -CO2H, -CO2R9, donde R9 es un grupo alquiloC1-6 lineal o ramificado, -CONHR9, -CON(R9)2, -COR9, alcoxiC1-6, tiol, -S(O)R9, -S(O)2R9, alquiltioC1-6, amino, -NHR9 o -N(R9)2; Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido; en el que los sustituyentes opcionales que pueden estar presentes en Ar2 se seleccionan de átomos de halógeno, o grupos alquiloC1-6, halo alquiloC1-6, alcoxiC1-6, haloalcoxiC1-6, -CN, -CO2CH3, -NO2, -NH2, -NR5R6 y -N(R5)COCH3; R6 es como se definió para R5; y Alc es una cadena -CH2-CH(R)-, -CH=C(R)- y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.

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