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    Proceso y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica
    21.
    发明专利
    Proceso y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica 未知

    公开(公告)号：ES2532967T3

    公开(公告)日：2015-04-06

    申请号：ES11178126

    申请日：2005-03-11

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  JONES ANDREW D ,  NYCE PHILIP L ,  TRUDEAU MARTIN ,  GUERIN DAVID J ,  SNOONIAN JOHN R

    IPC: C07D405/12 ,  C07B43/04 ,  C07B57/00

    Abstract: Un proceso de preparación de un compuesto de beta-amidocarbonilo de fórmula XXX:**Fórmula** que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII:**Fórmula** con un compuesto de fórmula XIII:**Fórmula** en presencia de un catalizador de paladio, un ligando de paladio, una base y un disolvente que incluye opcionalmente un catalizador de transferencia de fase y que incluye opcionalmente agua, para producir un compuesto de fórmula XXXI:**Fórmula** en la que: X es un grupo saliente; cada Ra es H, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)-Oalquilo o halógeno; cada R2 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o un grupo arilo opcionalmente sustituido; cada R4 es independientemente un alifático opcionalmente sustituido, un heterociclo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o R2 y R4, junto con los grupos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido; y cada R3 es un resto orgánico.

    PROCESSES AND INTERMEDIATES
    25.
    发明专利
    PROCESSES AND INTERMEDIATES 未知

    公开(公告)号：SG2014013338A

    公开(公告)日：2014-06-27

    申请号：SG2014013338

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

    Abstract: The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.

    Processes and intermediates for the preparation of protease inhibitors
    27.
    发明专利
    Processes and intermediates for the preparation of protease inhibitors 未知

    公开(公告)号：NZ595817A

    公开(公告)日：2014-03-28

    申请号：NZ59581710

    申请日：2010-04-27

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： LOOKER ADAM ,  CHEN MINZHANG ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  TANOURY GERALD J ,  COCHRAN JOHN E

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D471/08 ,  C07K7/02

    Abstract: 595817 Disclosed herein are processes for preparing a mixture of cis- and trans-octctahydropenta[c]pyrrole-1-carboxylic acids of formula 7, wherein R’ substituents are described in the specification, comprising carboxylation of an azabicyclooctane of formula 6, and equilibrating in the presence of a suitable base wherein the trans-/cis-ratio is greater than 80 to 20, or 90 to 10 or 98 to 2. Also disclosed herein are processes for preparing a compound of formula 4, comprising providing a compound of Formula 7 forming a salt with an optically active amine; crystallizing the salt; esterifying the acid provided in step iii); removing the N-alkoxycarbonyl group to produce (1S,3aR,6aS)-t-butyl-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylate, t-butyl ester; reacting the bicyclic aminoester of step v) with a protected amino acid of Formula 26, wherein Z is an amine protecting group, in the presence of a coupling reagent, to produce an amide-ester of Formula 27; removing the protecting group Z from the amide-ester of step vi) to produce the amino compound of Formula 28; reacting the amino compound of Formula 28 with a protected amino acid of Formula 29in the presence of a coupling reagent to produce a tripeptide of Formula 30; removing the protecting group Z in the tripeptide of Formula 30 to produce a free amino-tripeptide of Formula 31; reacting the amino-tripeptide of Formula 31 with pyrazine-2-carboxylic acid in the presence of a coupling reagent to produce an amide-tripeptide ester of Formula 33; hydrolyzing the ester of the amide-tripeptide ester of Formula 33 to produce an amide-tripeptide acid of Formula 34; reacting the amide-tripeptide acid of Formula 34 with an aminohydroxy-amide of Formula 18in the presence of a coupling reagent to produce a hydroxy-tetrapeptide of Formula 35; and oxidizing the hydroxy group of Formula 35 to produce the compound of Formula 4.

    Procesos
    28.
    发明专利
    Procesos 未知

    公开(公告)号：ES2449268T3

    公开(公告)日：2014-03-19

    申请号：ES10155058

    申请日：2006-08-18

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  CHEN MINZHANG ,  COCHRAN JOHN E

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D471/08

    Abstract: Proceso de purificación del compuesto de Fórmula 4, que comprende:**Fórmula** a) disolver el compuesto de Fórmula 4 en un disolvente orgánico para obtener una solución del compuesto deFórmula 4, b) añadir un ácido a la solución del compuesto de Fórmula 4, y c) concentrar la solución del compuesto de Fórmula 4 para obtener el compuesto en una forma sólida.

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