公开(公告)号：CN110194741B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN201910610701.X

申请日：2019-07-08

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 韦健华 ,  张业 ,  梁贵宾 ,  黄日镇 ,  马献力

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一类4‑苯甲酰哌嗪‑3‑硝基‑ R‑NH2 (II)；其1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑苯甲酰哌嗪和3‑硝基‑4‑ 中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、4,5‑二羟基苯溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行 乙基或对氯苄基。反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反(56)对比文件Lijuan Xie等《.Synthesis of newamonafide analogues via coupling reactionand their cytotoxic evaluation and DNA-binding studies》《.Bioorganic & MedicinalChemistry》.2008,(第17期),

公开(公告)号：CN110272388B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN201910611343.4

申请日：2019-07-08

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 韦健华 ,  张业 ,  梁贵宾 ,  马献力 ,  黄日镇

IPC: C07D221/14 ,  C07D405/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取苄基二硫代甲酸哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高且对GES1的毒性更低；R‑NH2 (II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。

公开(公告)号：CN109021021B

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN201810730055.6

申请日：2018-07-05

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  马献力 ,  余砚成 ,  韦建华

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二氯苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用的抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：

公开(公告)号：CN110283163A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910611341.5

申请日：2019-07-08

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  梁贵宾 ,  韦健华 ,  黄日镇 ,  马献力

IPC: C07D405/06 ,  C07D221/14 ,  A61P35/00 ,  C07D311/92 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一类4-叔丁氧羰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高，对GES1的毒性更低； R-NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。

公开(公告)号：CN110283123A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910611329.4

申请日：2019-07-08

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  梁贵宾 ,  韦健华 ,  马献力 ,  黄日镇

IPC: C07D221/14 ,  C07D405/06 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  C07D311/92 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一类4-对甲苯磺酰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-(甲苯-4-磺酰基)哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低； R-NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。

公开(公告)号：CN110272388A

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CN201910611343.4

申请日：2019-07-08

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 韦健华 ,  张业 ,  梁贵宾 ,  马献力 ,  黄日镇

IPC: C07D221/14 ,  C07D405/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类4-二硫代甲酸哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取苄基二硫代甲酸哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高且对GES1的毒性更低；R-NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。

公开(公告)号：CN107602614B

公开(公告)日：2019-05-07

申请号：CN201710963310.7

申请日：2016-05-09

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 马献力 ,  张业 ,  余砚成 ,  邝文彬

IPC: C07F9/6561 ,  C07F9/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑[1,3]二氧戊环并[6,7‑g]‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：

公开(公告)号：CN107602612B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201710967416.4

申请日：2016-05-09

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 马献力 ,  张业 ,  余砚成 ,  邝文彬

IPC: C07F9/60 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑6‑甲氧基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：

公开(公告)号：CN109021021A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201810730055.6

申请日：2018-07-05

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  马献力 ,  余砚成 ,  韦建华

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二氯苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用的抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：

公开(公告)号：CN108752384A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810729771.2

申请日：2018-07-05

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  余砚成 ,  马献力 ,  徐勤

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下。