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公开(公告)号：KR100455458B1
公开(公告)日：2004-11-08
申请号：KR1020010064474
申请日：2001-10-18
IPC: C07F1/06
Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of 1,2-naphthoquinone derivatives of formula(1) and their pharmaceutically acceptable salt which inhibit the activity of protein phosphatase. The compounds are widely used in treatment of type 1 and 2 diabetes, autoimmune diseases, acute and chronic infection and various cancers. CONSTITUTION: The method of preparation of 1,2-naphthoquinone derivatives represented by the formula(1) as defined in the specification and their pharmaceutically acceptable salt comprises the steps of: oxidizing a naphthol compound of formula(2) with selenium oxides and obtaining a compound of formula(3); and substituting B at 4 position of the compound(3) using mixtures selected from (Pb(OAc)2),CeCl3 7H2O and NaIO3 mixture and RMgX and CuCN mixture.
Abstract translation: 用途：提供了式（1）的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，其抑制蛋白磷酸酶的活性。 该化合物广泛用于治疗1型和2型糖尿病，自身免疫性疾病，急性和慢性感染以及各种癌症。 构成：由说明书中定义的式（1）代表的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：用氧化硒氧化式（2）的萘酚化合物，得到 式（3）的化合物; 并且使用选自（Pb（OAc）2），CeCl 3·7H 2 O和NaIO 3混合物以及RMgX和CuCN混合物的混合物代替化合物（3）的4位的B.
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公开(公告)号：KR101555356B1
公开(公告)日：2015-09-25
申请号：KR1020130103388
申请日：2013-08-29
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , A61K49/00
Abstract: 본발명은이소퀴놀리노퀴나졸린-5,12-디온유도체에관한것으로서, 살아있는(live) 동물의혈관을염색하는신규한혈관이미징화합물에관한것이다. 본발명에따르면, 종래혈관에직접주입하여혈관이미징에사용되던로다민-덱스트란및 베를린-블루다이와달리, 혈관이미징제의혈관주입없이도살아있는동물의전신혈관을특이적으로염색하는혈관이미징용조성물을개발하였다. 또한, 혈관이미징용조성물의혈관염색여부로써신규한혈관신생역제제를스크리닝할수 있으므로, 혈관신생과관련된다양한질병의의약스크리닝에이용될수 있다. 따라서본 발명의화합물및 혈관이미징용조성물은살아있는동물에있어신규한혈관이미징염료로서이용할수 있으며, 신약스크리닝분야에유용하게사용될수 있다.
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公开(公告)号：KR1020150025615A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：KR1020130103388
申请日：2013-08-29
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , A61K49/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61K49/00
Abstract: 본 발명은 이소퀴놀리노 퀴나졸린-5,12-디온 유도체에 관한 것으로서, 살아있는(live) 동물의 혈관을 염색하는 신규한 혈관 이미징 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 종래 혈관에 직접 주입하여 혈관 이미징에 사용되던 로다민-덱스트란 및 베를린-블루 다이와 달리, 혈관 이미징제의 혈관주입 없이도 살아있는 동물의 전신 혈관을 특이적으로 염색하는 혈관 이미징용 조성물을 개발하였다. 또한, 혈관 이미징용 조성물의 혈관염색 여부로써 신규한 혈관신생 역제제를 스크리닝할 수 있으므로, 혈관 신생과 관련된 다양한 질병의 의약 스크리닝에 이용될 수 있다. 따라서 본 발명의 화합물 및 혈관 이미징용 조성물은 살아 있는 동물에 있어 신규한 혈관이미징 염료로서 이용할 수 있으며, 신약 스크리닝 분야에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种用于染色活体血管的新型血管图像化合物异喹啉喹喔啉-51,2-二酮衍生物。 在本发明中，与罗丹明 - 葡聚糖和罗丹明 - 葡聚糖相比，用于染色显示血管的新型血管图像化合物允许在生物中染色全身的血管而不向血管注射血管成像剂 柏林布丁染料直接用于直接注入血管的现有成像剂中。 此外，用于染色血管的新型血管图像化合物可以通过使用血管图像的组合物检查血管是否染色来筛选新型血管抑制剂。 因此，本发明的血管图像用新型化合物和组合物用于在活体中染色新血管图像，并用于制造新药。
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34.发明授权
公开(公告)号：KR101357234B1
公开(公告)日：2014-02-03
申请号：KR1020110146860
申请日：2011-12-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D405/12 , C07D241/36 , A61K31/498 , A61P25/00
Abstract: 본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 그의 염에 관한 것이다:
본 발명에 따르면, 신규한 퀴녹살린 유도체 및 이를 포함하는 분화 유도용 조성물은 신경전구세포 또는 줄기세포를 신경세포로 분화시킬 수 있다. 또한, 본 발명에 의하여 분화 유도된 신경전구세포는 특정세포(예컨대, 도파민 신경세포) 또는 올리고덴드로사이트등으로 고효율로 분화할 수 있고, 차후 난치성 신경계 질환(예컨대, 파킨슨 병이나 척수손상)과 같은 난치성 신경계질환 적용할 수 있으며 신약계발에 있어서 기초적인 자료를 제공한다.-
35.发明公开티에노피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权噻吩并嘧啶衍生物，其药学上可接受的盐的制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的糖尿病相关疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR1020120127309A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：KR1020120050290
申请日：2012-05-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D495/04
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel thienopyrimidine derivative for preventing or treating various diabetic diseases is provided to enhance saccharide-dependent insulin secretion and to improve saccharide and lipid metabolism. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic diseases contains the thienopyrimidine derivative of chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used by oral or parenteral administration. The daily dose of the pharmaceutical composition is 0.01-100 mg/kg.
Abstract translation: 目的：提供含有新型噻吩并嘧啶衍生物用于预防或治疗各种糖尿病疾病的药物组合物，以增强糖依赖性胰岛素分泌和改善糖和脂质代谢。 构成：噻吩并嘧啶衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗糖尿病的药物组合物含有化学式1的噻吩并嘧啶衍生物，其药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分。 药物组合物通过口服或肠胃外给药使用。 药物组合物的日剂量为0.01-100mg / kg。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020120111347A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：KR1020110029772
申请日：2011-03-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C311/43 , C07C311/41 , A61K31/18 , A61P3/10
Abstract: PURPOSE: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group is provided to have excellent 11B-HSD1 restraining activity and to treat or prevent diseases like hardening of the arteries, osteoporosis, damaged glucose resistance, etc which are carried by 11B-HSD1. CONSTITUTION: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group or a pharmaceutically acceptable salt thereof is represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, if R^1 and R^2 is cyclopropyl then R^3 is methyl, if R^3 is cyclopropyl then R^1 and R^2 is respectively hydrogen, Ar is a functional group in chemical formula 1-a, a functional group in chemical formula 1-b, a functional group in chemical formula 1-c or naphthyl, R^a is respectively and independently methyl, isopropyl, t-butyl, C1-6 alkyl, methoxy, OCF3, halogen or CF3, and R^b and R^c is respectively and independently hydrogen, methyl, halogen or CF3.
Abstract translation: 目的：提供包含环丙基的芳基砜酰胺衍生物，以具有优异的11B-HSD1抑制活性，并治疗或预防由11B-HSD1携带的动脉硬化，骨质疏松症，损伤的葡萄糖耐药性等疾病。 构成：包含环丙基的芳基磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中，如果R 1和R 2是环丙基，则R 3是甲基，如果R 3是环丙基 那么R 1和R 2分别是氢，Ar是化学式1-a中的官能团，化学式1-b中的官能团，化学式1-c中的官能团或萘基，R 1 a 分别独立地为甲基，异丙基，叔丁基，C 1-6烷基，甲氧基，OCF 3，卤素或CF 3，R 1b和R cc分别独立地为氢，甲基，卤素或CF 3。
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公开(公告)号：KR1020120056447A
公开(公告)日：2012-06-04
申请号：KR1020100117988
申请日：2010-11-25
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K31/498 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/498
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing quinoxaline derivatives or a salt thereof is provided to effectively suppress MELK protein expression and to prevent or treat various cancers. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains 10-20 μM of the quinoxaline derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The derivative or salt suppresses the expression of maternal embryonic leucine zipper kinase.
Abstract translation: 目的：提供含有喹喔啉衍生物或其盐的药物组合物以有效抑制MELK蛋白表达并预防或治疗各种癌症。 构成：用于预防或治疗癌症的药物组合物含有10-20μM的化学式1的喹喔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 衍生物或盐抑制母体的亮氨酸拉链激酶的表达。
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公开(公告)号：KR101059871B1
公开(公告)日：2011-08-29
申请号：KR1020090016530
申请日：2009-02-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C235/42 , C12N5/02 , C12N5/07
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 신나마이드(cinnamide) 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 이용한 신경전구세포(neural precursor cell) 또는 줄기세포(stem cell)의 신경세포로의 분화유도용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따라 신나마이드 유도체를 이용하여 분화된 신경세포는 신경 손상질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다:
상기 식에서,
R은 하나 이상의 F, Cl 또는 Br이다.
신나마이드 유도체, 신경전구세포, 줄기세포, 신경세포, 분화Abstract translation: 使用相同的（神经前体细胞）的新的较薄的聚酰亚胺（肉桂酰胺）衍生物及其药学上可接受的盐，以及它们的神经前体细胞中的本发明或干式的细胞诱导分化成神经元（干细胞） 就组合物而言，使用根据本发明的肉桂酰衍生物分化的神经元细胞可以有效地用于治疗神经损伤疾病：
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公开(公告)号：KR100814109B1
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：KR1020060002175
申请日：2006-01-09
IPC: C07D277/06 , C07D417/12 , A61P3/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/20 , C07D417/12
Abstract: 본 발명은 로다닌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 PTP1B, Prl-3, LAR, CD45, Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1 및 VHR과 같은 단백질 포스파타제(PPase)의 활성을 억제하는 로다닌(rhodanine) 유도체, 이의 제조방법 및 상기 로다닌 유도체 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 의한 로다닌 유도체 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염은 단백질 포스파타제의 활성을 억제하는 능력을 가지는 바, 이러한 활성을 조절함으로써 자가면역질병, 당뇨병, 손상된 글루코오스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 및 악성질병 등에 관련된 질병의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
로다닌 유도체, 단백질 포스파타제-
公开(公告)号：KR100791857B1
公开(公告)日：2008-01-07
申请号：KR1020050077052
申请日：2005-08-23
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 신규한 환원제와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1로 표시되는 금속 수소화알루미늄 유도체계 환원제는 매우 온화한 조건에서 높은 수율로 에스테르, 아미드 또는 니트릴 화합물을 알데히드로 전환시킬 수 있다.
상기 식에서,
R과 R'은 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 헥실, 또는 사이클로헥실이거나, 둘이 함께 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 , CH
2 CH
2 OCH
2 CH
2 , 또는 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 를 형성할 수 있고,
M은 Li, Na, 또는 K 이다.
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